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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T63732	EGFR-IN-3	Apoptosis; EGFR	Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可使细胞在G2/M期阻滞。
TQ0255	Olafertinib CK-101,EGFR-IN-3,RX-518	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。
T12131	Mutated EGFR-IN-3	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mutated EGFR-IN-3 is a ATP-competitive and highly selective allosteric dibenzodiazepinone EGFR(L858R/T790M) and EGFR(L858R/T790M/C797S) inhibitor(IC50 of 12 nM and 13 nM, respectively. )
T79394	ALK/EGFR-IN-3
	ALK/EGFR-IN-3 为ALK与EGFR的强效双重抑制剂，有效遏制H1975、PC9以及Baf3-EML4-ALK癌细胞系的生长，其IC50值分别为0.1360、0.0332及0.0339 μM。
T78850	EGFR/BRAFV600E-IN-3	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR/BRAFV600E-IN-3 是一种针对 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC50值分别为57 nM、68 nM 和 9.70 nM。它不但能诱导凋亡，还展现出优异的抗氧化能力。
T62777	EGFR/HER2-IN-3
	EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种双重的 EGFR 和 HER2 抑制剂。
T79728	EGFR/CDK2-IN-3	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR/CDK2-IN-3（compound 4b）是一种针对EGFR与CDK-2的双重抑制剂，分别具有71.7 nM和113.7 nM的IC50s。该化合物在MCF-7细胞中能诱导凋亡，导致细胞周期在S期停滞，并显示出对癌细胞的明显毒性，其对MCF-7细胞的IC50值为3.16 μM。
T63161	EGFR/HER2/CDK9-IN-3
	EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR (IC50: 191.08 nM)、HER2 (IC50: 132.65 nM) 和 CDK9 (IC50: 113.98 nM) 抑制剂。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 表现出明显的抗肿瘤作用。
T82492	EGFR/HER2/DHFR-IN-3	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR/HER2/DHFR-IN-3（compound 4c）是一种针对EGFR和HER2的高效双重抑制剂，其IC50分别为0.138 μM和0.092 μM。该化合物同时对DHFR具有抑制作用，IC50为0.193 M。在生物活性方面，EGFR/HER2/DHFR-IN-3能够导致MCF7乳腺癌细胞周期在S期发生阻滞，并进而诱导细胞凋亡。
T5437	Gefitinib-based PROTAC 3	EGFR; PROTACs	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
T4657L	WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM，在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体外侵袭性。
T74351	PROTAC EGFR degrader 3
	PROTACEGFRdegrader 3 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTACEGFRdegrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
T72431	Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate,HMPL-309 tartrate,Xiliertinib tartrate ; HMPL-309 tartrate
	Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。Theliatinib 对EGFRT790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。Theliatinib 对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。
T62681	PDE5-IN-3
	PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种 PDE5 的有效抑制剂 (IC50: 1.57 nM)。PDE5-IN-3 对 EGFR 具有中度抑制作用 (IC50: 5.827 μM)。PDE5-IN-3 明显抑制 Wnt/β-catenin 通路，其 IC50 值为 1286.96 ng/mL。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 表现出显著的抗肿瘤效果。
T82493	EGFR/HER2/DHFR-IN-2	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是针对EGFR、HER2和DHFR的三重抑制剂，IC50分别为0.248、0.156、0.138 μM。该化合物对包括Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7在内的多种癌细胞系展现出显著的抗癌活性(IC50分别为9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM)，并能有效减缓乳腺癌肿瘤的生长。
T70128	Olmutinib hydrochloride
	Olmutinib is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor, used in the treatment of T790M mutation positive non-small cell lung cancer. Olmutinib covalently binds a cysteine residue near the kinase domain of mutant EGFRs to prevent phosphorylation of the receptor. EGFRs are frequently over-expressed in lung cancer and contribute to activation of the phosphoinositide 3-kinase and mitogen-activated protein kinase pathways which both p...
T28874	SU11652 SU-11652,SU 11652
	SU11652 is a potent cell-permeable pyrrole-indolinone compound. SU11652 acts as an ATP-competitive tyrosine kinase receptor and angiogenic inhibitor with greater selectivity for PDGFR-β (PDGFRβ, IC50 = 3 nM), Flk-1 (VEGFR2, IC50 = 27 nM), FGFR1 (IC50= 170
T76721	Zalutumumab
	Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类IgG1单克隆抗体，靶向EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与IgG 及其 Fab 区段的EC50值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
T36648	Tucatinib hemiethanolate
	Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate is a potent, orally active and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM. Tucatinib hemiethanolate has nanomolar activity against purified HER2 enzyme and is approximately 500-fold selective for HER2 versus EGFR in cell-based assays. Tucatinib selectively inhibits the receptor tyrosine kinase HER2 relative to EGFR[1].Tucatinib blocks proliferation and the phosphorylation of HER2 and its downstream effector, Akt in HER2 overexpressing cell lines. In the ...
T79714	HDAC3-IN-2	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种具有纳摩尔级效力的吡嗪酰肼基HDAC3抑制剂，IC50值为14 nM，针对三阴性乳腺癌细胞表现出高效抑制作用。该化合物在细胞内毒性测定中显示，对4T1细胞株的IC50为0.55 μM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为0.74 μM。HDAC3-IN-2通过增加乙酰化水平（如H3K9、H3K27和H4K12），促进细胞凋亡（涉及caspase-3、caspase-7和细胞色素c的水平提升），并抑制细胞增殖相关蛋白（如Bcl-2、CD44、EGFR和Ki-67）的表达，从而在荷瘤小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。
T83911	CYY292
	CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂（IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM）。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4（IC50 > 1,000 nM），但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R；IC50分别为67、33、36和75 nM），以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）、细胞周期依赖性激酶4（Cdk4）/cyclin D3和MET（IC50分别为128、198、214和396 nM）。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖（IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM）。在0.3和0.5 µM的浓度下，它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292（30 mg/kg）在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。

化合物

Cat.No: T63732

Target: Apoptosis, EGFR

Cat.No: TQ0255

Synonym: CK-101,EGFR-IN-3,RX-518

Target: EGFR

Mutated EGFR-IN-3

Cat.No: T12131

Target: EGFR

ALK/EGFR-IN-3

Cat.No: T79394

EGFR/BRAFV600E-IN-3

Cat.No: T78850

Target: EGFR

EGFR/HER2-IN-3

Cat.No: T62777

EGFR/CDK2-IN-3

Cat.No: T79728

Target: EGFR

EGFR/HER2/CDK9-IN-3

Cat.No: T63161

EGFR/HER2/DHFR-IN-3

Cat.No: T82492

Target: EGFR

Gefitinib-based PROTAC 3

Cat.No: T5437

Target: EGFR, PROTACs

WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)

Cat.No: T4657L

Target: JAK

PROTAC EGFR degrader 3

Cat.No: T74351

Theliatinib tartrate

Cat.No: T72431

Synonym: Xiliertinib tartrate,HMPL-309 tartrate,Xiliertinib tartrate ; HMPL-309 tartrate

Cat.No: T62681

EGFR/HER2/DHFR-IN-2

Cat.No: T82493

Target: EGFR

Olmutinib hydrochloride

Cat.No: T70128

Cat.No: T28874

Synonym: SU-11652,SU 11652

Cat.No: T76721

Tucatinib hemiethanolate

Cat.No: T36648

Cat.No: T79714

Target: HDAC

Cat.No: T83911

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TJS0339	Coumarin-3-carboxylic acid 香豆素-3-羧酸,3-Carboxycoumarin	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Coumarin-3-carboxylic acid (3-Carboxycoumarin) 是一种合成香豆素的重要起始化合物。其中香豆素是具有多种生物活性的天然产物。它的镧系复合物对 K-562 细胞具有抗增殖活性。
TN1564	Delphinidin 3-glucoside chloride Delphinidin-3-O-glucoside chloride	Apoptosis; EGFR	Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin-3-O-glucoside chloride) 是从 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的膳食酚类物质。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，可诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用，抑制 EGFR，抑制血小板聚集。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗肿瘤活性，通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路发挥作用。

天然产物

Coumarin-3-carboxylic acid

Cat.No: TJS0339

Synonym: 香豆素-3-羧酸,3-Carboxycoumarin

Target: VEGFR

Delphinidin 3-glucoside chloride

Cat.No: TN1564

Synonym: Delphinidin-3-O-glucoside chloride

Target: Apoptosis, EGFR

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