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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T60076	Oritinib SH-1028	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。
T35343	MTI-31 MTI-31,LXI-15029	mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
T9304	(S)-Sunvozertinib N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008	EGFR; HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入，也能够抑制BTK。
T61016	EMI1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
T8872	(Rac)-JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，是选择性突变，可口服的 EGFR 变构抑制剂，对EGFRL858R/T790M 的IC50为 0.26 nM。
T61191	EAI001	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 有抑制作用， IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。
T80643	BEBT-109	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BEBT-109是泛突变选择性EGFR抑制剂，展现出优良的药代动力学特性，适用于研究多种突变型EGFR驱动的非小细胞肺癌(NSCLC)。
T41155	MS 154
	MS 154 is a potent and selective cereblon-recruiting Degrader (PROTAC®) of mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), comprising a cereblon-binding moiety joined by a linker to gefitinib(Iressa). MS 154 decreases EGFR protein levels, inhibits downstream signaling in and inhibits proliferation of mutant EGFR-bearing lung cancer cells (DC50values are 11 and 25 nM in HCC-827 and H3255 cells, respectively; Dmax> 95% at 50 nM), but not in WT-EGFR-bearing ovarian and lung cancer cells lines. Bioa...
T11714	JBJ-04-125-02	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R/T790M/C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858
T74561	JBJ-09-063 TFA
	JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T78326	Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Depatuxizumab是一种具有血脑屏障穿透性(brain-penetrant)的人源化单克隆抗体，特异性针对表皮生长因子受体(EGFR)。该抗体能够抑制携带突变型EGFRvIII及野生型EGFR的异种移植瘤模型的生长，用于癌症研究领域。
T63939	JBJ-09-063
	JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T74633	MS9427
	MS9427 是一种有效的PROTACEGFR 降解剂，对野生型EGFR 和突变型EGFRL858R 的Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WTEGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
T41156	MS 39
	MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。
T16492	PF-06459988	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR）突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。
T72237	JBJ-09-063 hydrochloride
	JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T74634	MS9427 TFA
	MS9427 TFA 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFRL858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解 WTEGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
T35897	ASK120067
	ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...
T36193	CAY10717
	CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM. It has activity at multiple oncogenic kinases, with IC50 values less than 50 nM against wild-type EGFR and ABL and mutant ABLG250E, ABLY253F, ABLE255K, and B-RafV600E. CAY10717 is highly cytotoxic against a cancer cell panel that includes chemotherapy-sensitive and -resistant cell lines (EC50s = 0.4-158 nM). It also inhibits the growth o...
T70128	Olmutinib hydrochloride
	Olmutinib is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor, used in the treatment of T790M mutation positive non-small cell lung cancer. Olmutinib covalently binds a cysteine residue near the kinase domain of mutant EGFRs to prevent phosphorylation of the receptor. EGFRs are frequently over-expressed in lung cancer and contribute to activation of the phosphoinositide 3-kinase and mitogen-activated protein kinase pathways which both p...

化合物

Cat.No: T60076

Synonym: SH-1028

Target: EGFR

Cat.No: T35343

Synonym: MTI-31,LXI-15029

Target: mTOR

(S)-Sunvozertinib

Cat.No: T9304

Synonym: N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008

Target: EGFR, HER

Cat.No: T61016

Target: EGFR

(Rac)-JBJ-04-125-02

Cat.No: T8872

Synonym: JBJ-04-125-02

Target: EGFR

Cat.No: T61191

Target: EGFR

Cat.No: T80643

Target: EGFR

Cat.No: T41155

Cat.No: T11714

Target: JAK

Cat.No: T74561

Cat.No: T78326

Synonym: ABT-806

Target: EGFR

Cat.No: T63939

Cat.No: T74633

Cat.No: T41156

Cat.No: T16492

Target: EGFR

JBJ-09-063 hydrochloride

Cat.No: T72237

Cat.No: T74634

Cat.No: T35897

Cat.No: T36193

Olmutinib hydrochloride

Cat.No: T70128

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN5254	Wighteone Erythrinin B,6-Isopentenylgenistein	Antifungal	Microbiology/Virology
	Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗真菌和抗癌活性，对 EGFR L858R/T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。

天然产物

Cat.No: TN5254

Synonym: Erythrinin B,6-Isopentenylgenistein

Target: Antifungal

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