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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TQ0111	LDN-192960	DYRK; Haspin Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂（IC50：10 nM 和 48 nM）。
T6257	AZ191	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。
T14364	AZ-Dyrk1B-33 3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。
T15422	GSK-626616	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员，可用于研究贫血。
T2431	ID-8 ID8	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ID-8 是 DYRK 抑制剂，长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。
T11447	GNF4877	GSK-3; DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
T14980	CLK-IN-T3	DYRK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
T40187	GNF2133	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。
T60867	Dyrk1A-IN-4
	Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是口服有效的DYRK1A 和DYRK2双重抑制剂，具有抗癌活性。Dyrk1A-IN-4 对DYRK1A 和DYRK2的IC50值分别为 2 nM 和 6 nM。
T63440	Dyrk1A-IN-2
	Dyrk1A-IN-2 是 DYRK1A 抑制剂 (EC50: 37 nM)。Dyrk1A-IN-2 表现出高效的人 β 细胞复制促进作用，以及低的细胞毒性。
T62226	Dyrk1A/α-synuclein-IN-2
	Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种双重的 Dyrk1A 和α-synuclein aggregation 的抑制剂，能够作用于α-synuclein (IC50: 7.8 μM)。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护作用。
T62043	Dyrk1A/B-IN-1
	Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是有效的、选择性的和细胞渗透性的DYRK1A 和DYRK1B 抑制剂。Dyrk1A/B-IN-1抑制DYRK1A 和DYRK1B 的Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。
T62096	Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
	Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种双重的 Dyrk1A (IC50: 177 nM) 和 α-synuclein aggregation (IC50: 10.5 μM) 抑制剂。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 表现出较好的预测 CNS 渗透性和神经保护活性。
T62414	Dyrk1A-IN-1
	Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性、tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂，对 Dyrk1A 激酶的 IC50 值为 119 nM。
T61739	Dyrk1A-IN-5
	Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) is a highly potent and selective inhibitor of DYRK1A, exhibiting an IC50 of 6 nM. It dose-dependently diminishes the phosphorylation of Thr434 in SF3B1, with an IC50 of 0.5 μM. Moreover, Dyrk1A-IN-5 effectively inhibits the phosphorylation of tau at Thr212, with an IC50 of 2.1 μM. Given these properties, Dyrk1A-IN-5 is a valuable tool for Down syndrome research [1].
T60824	Dyrk1A-IN-3
	Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 的高选择性抑制剂。Dyrk1A-IN-3与 DYRK1A 结合具有高结合亲和力，IC50值为76 nM。Dyrk1A-IN-3可用于研究神经退行性疾病，例如，阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等。
T60334	DYRK1-IN-1
	DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50值为220 nM。DYRK1-IN-1 具有良好的渗透性和细胞活性，无 P-糖蛋白依赖性，可用于研究中枢神经系统渗透DYRK1A 化学探针。
T4636	Protein kinase inhibitors 1	Others; DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Protein kinase inhibitors 1 是新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50=74 nM，Kd=9.5 nM。
T11133	DYRKs-IN-2	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DYRKs-IN-2 has antitumor activity. DYRKs-IN-2 is a potent DYRKs inhibitor with IC50s of 30.6 nM and 12.8 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
T72242	DYRKs-IN-1 hydrochloride
	DYRKs-IN-1 hydrochloride是一种有效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂，对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM，具有抗肿瘤活性。
T11132	DYRKs-IN-1	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
T27226	DYRKi
	DYRKi is a nontoxic, DYRK1-selective inhibitor.
T23186	ProINDY Pro-indy	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ProINDY(Pro-indy) 是一种有效的 DYRK 抑制剂，可激活激活 NFAT ，可用于研究唐氏综合征。
T36707	ML 315	DYRK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ML 315 是一种选择性Clk 和 DYRK 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，用于研究神经系统疾病。
T15204	EHT 1610 EHT 5372	GSK-3; NF-κB; Tyrosinase; DYRK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。
T76409	Woodtide
	Woodtide 是 DYRK(DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。
T36689	KuWal151
	Potent and selective CLK inhibitor (IC50 values are 28, 88 and 510 nM for CLK4, 1 and 2, respectively). Exhibits no significant activity at CLK3, DYRK, CDK or GSK3 at a concentration of 10 μM. Inhibits growth of a range of cancer cell lines in vitro at subnanomolar concentrations. Walter et al (2018) Molecular structures of cdc2-like kinases in complex with a new inhibitor chemotype. PLoS One 13 e0196761 PMID:29723265
T79562	Leucettinib-92	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Leucettinib-92（化合物92）作为DYRK/CLK激酶家族的抑制剂，展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性，IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。

化合物

Cat.No: TQ0111

Target: DYRK, Haspin Kinase

Cat.No: T6257

Target: DYRK

Cat.No: T14364

Synonym: 3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine

Target: DYRK

Cat.No: T15422

Target: DYRK

Cat.No: T2431

Synonym: ID8

Target: DYRK

Cat.No: T11447

Target: GSK-3, DYRK

Cat.No: T14980

Target: DYRK, CDK

Cat.No: T40187

Target: DYRK

Cat.No: T60867

Cat.No: T63440

Dyrk1A/α-synuclein-IN-2

Cat.No: T62226

Dyrk1A/B-IN-1

Cat.No: T62043

Dyrk1A/α-synuclein-IN-1

Cat.No: T62096

Cat.No: T62414

Cat.No: T61739

Cat.No: T60824

Cat.No: T60334

Protein kinase inhibitors 1

Cat.No: T4636

Target: Others, DYRK

Cat.No: T11133

Target: DYRK

DYRKs-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T72242

Cat.No: T11132

Target: DYRK

Cat.No: T27226

Cat.No: T23186

Synonym: Pro-indy

Target: DYRK

Cat.No: T36707

Target: DYRK, CDK

Cat.No: T15204

Synonym: EHT 5372

Target: GSK-3, NF-κB, Tyrosinase, DYRK, CDK

Cat.No: T76409

Cat.No: T36689

Cat.No: T79562

Target: CDK

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1711	Harmine Telepathine,去氢骆驼蓬碱	MAO; 5-HT Receptor; DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱，具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂，对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
T2811	Harmine hydrochloride telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱	5-HT Receptor; DYRK; GluR	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

天然产物

Cat.No: T1711

Synonym: Telepathine,去氢骆驼蓬碱

Target: MAO, 5-HT Receptor, DYRK

Harmine hydrochloride

Cat.No: T2811

Synonym: telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱

Target: 5-HT Receptor, DYRK, GluR

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