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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T61448 AZA1

Rac1/Cdc42-IN-1

Apoptosis; Rho; CDK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) 是一种有效的Rac1和Cdc42双重抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡,抑制癌细胞增殖,迁移和侵袭。
T1855 ZCL278

ZCL 278

CDK; Ras Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
ZCL278 是一种选择性 Cdc42 GTPase 抑制剂,与Cdc42结合,Kd 为 11.4 μM。
T2427 EHop-016

EHop 016

Rho; Ras Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂,对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM,也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac,Rac 激活的 PAK1 相互作用,片状脂蛋白形成和细胞迁移。
T22106 MLS-573151

CDK; Ras Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
MLS-573151 是 GTPase Cdc42 的选择性抑制剂,EC50 为 2 μM。它通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
T3196 GNF-7

GNF7

Bcr-Abl; ACK; AChR Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性,IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。
T8930 CID44216842

KUC103479N-02

CDK; Ras Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
CID44216842 (KUC103479N-02) 是Cdc42选择性抑制剂。在 GDP 结合测定中,它对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的EC50分别为 0.3 和 0.5 μM。在 GTP 结合测定中,它对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的EC50分别为 1.0 和 1.2 μM。它可用作分子探针。
T5092 AIM-100

AIM100

ACK Tyrosine Kinase/Adaptors
AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。
T2641 KRCA-0008

KRCA 0008,KRCA0008

ACK; ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM,显示出非hERG 依赖性药物活性。
T3971 CASIN

Pirl1-related Compound 2

CDK; STAT; Ras Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是 2 uM。
T16021 MBQ-167

CDK; Ras Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
MBQ-167 是一种 Rac/Cdc42 的双重抑制剂,在 MDA-MB-231 细胞中,Rac 1/2/3 和 Cdc42 的 IC50 分别为 103 nM 和 78 nM。
T2463 ML141

CID-2950007

Apoptosis; CDK; Ras Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构,选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂,IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。
T25125 AZA197

AZA 197,AZA-197

CDK Cell Cycle/Checkpoint
AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中,它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。
T16745 Rhosin hydrochloride

Apoptosis; Rho; Ras Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂,抑制 RhoA-GEF 相互作用。它通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复,可诱导细胞凋亡。
T6342 NSC 23766 trihydrochloride

Rac1 Inhibitor,NSC 23766

Apoptosis; Rho; Ras Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) 是一种 Rac GTPase 抑制剂,靶向 GEF 对 Rac 的激活,IC50值约为 50 μM。
T26382 2-Mc-1,4-NHQ

NSC 111552,NSC-111552,NSC111552

2-Mc-1,4-NHQ, an inhibitor of the Cdc42-PBD interaction, blocks the association of Cdc42 with the PBD.
T72363 Antiangiogenic agent 3

Antiangiogenic agent 3 是一种抗血管生成剂,具有抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)生长、迁移与趋化运动的作用。此外,该化合物还能降低 Src、cdc42 以及 MAPK 的基因表达。
T68740 NVP-TAC544

NVP-TAC544 is a novel focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, potently blocking kinase activity of FAK along with Aurora A, activated Cdc42-associated kinase 1 (ACK1), Met, insulin receptor (IR), TrkA, and IGF-1R.
T61182 (R)-BDP9066

(R)-BDP9066 is a highly effective inhibitor of myotonic dystrophy kinase-related Cdc42-binding kinase (MRCK), effectively impeding cancer cell invasion, making it an invaluable resource for studying and researching proliferative diseases, particularly cancer.
T16746 Rhosin

Rho Cell Cycle/Checkpoint
Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

化合物

AZA1
Cat.No: T61448
Synonym: Rac1/Cdc42-IN-1
Target: Apoptosis, Rho, CDK
ZCL278
Cat.No: T1855
Synonym: ZCL 278
Target: CDK, Ras
EHop-016
Cat.No: T2427
Synonym: EHop 016
Target: Rho, Ras
MLS-573151
Cat.No: T22106
Synonym:
Target: CDK, Ras
GNF-7
Cat.No: T3196
Synonym: GNF7
Target: Bcr-Abl, ACK, AChR
CID44216842
Cat.No: T8930
Synonym: KUC103479N-02
Target: CDK, Ras
AIM-100
Cat.No: T5092
Synonym: AIM100
Target: ACK
KRCA-0008
Cat.No: T2641
Synonym: KRCA 0008,KRCA0008
Target: ACK, ALK
CASIN
Cat.No: T3971
Synonym: Pirl1-related Compound 2
Target: CDK, STAT, Ras
MBQ-167
Cat.No: T16021
Synonym:
Target: CDK, Ras
ML141
Cat.No: T2463
Synonym: CID-2950007
Target: Apoptosis, CDK, Ras
AZA197
Cat.No: T25125
Synonym: AZA 197,AZA-197
Target: CDK
Rhosin hydrochloride
Cat.No: T16745
Synonym:
Target: Apoptosis, Rho, Ras
NSC 23766 trihydrochloride
Cat.No: T6342
Synonym: Rac1 Inhibitor,NSC 23766
Target: Apoptosis, Rho, Ras
2-Mc-1,4-NHQ
Cat.No: T26382
Synonym: NSC 111552,NSC-111552,NSC111552
Target:
Antiangiogenic agent 3
Cat.No: T72363
Synonym:
Target:
NVP-TAC544
Cat.No: T68740
Synonym:
Target:
(R)-BDP9066
Cat.No: T61182
Synonym:
Target:
Rhosin
Cat.No: T16746
Synonym:
Target: Rho
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5S1981 alpha-Cyperone

(+)-α-Cyperone,α-香附酮,α-Cyperone

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
alpha-Cyperone (α-Cyperone) 与 IL-6, Cox-2, Cdc42, Nck-2, Rac1 的表达下调相关,从而能够抑制炎症反应。

天然产物

alpha-Cyperone
Cat.No: T5S1981
Synonym: (+)-α-Cyperone,α-香附酮,α-Cyperone
Target: Others, Endogenous Metabolite
TargetMol Loading
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