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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T14916 CDK2-IN-4

CDK Cell Cycle/Checkpoint
CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。
T79729 EGFR/CDK2-IN-4

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR/CDK2-IN-4(化合物4c)是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂,其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡,并导致细胞周期在S期停滞。EGFR/CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性,对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。
T77341 GSK-3 inhibitor 4

GSK-3; CDK Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3,CDK2 和 CDK5 三重抑制剂,对 GSK-3β,GSK-3α,CDK2 和 CDK5 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.56 nM ,0.45 nM ,0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。
T61583 CDK/HDAC-IN-1

CDK/HDAC-IN-1 exhibits potent inhibitory activity towards CDK2/4/6 and HDAC6, with IC50 values of 60.9 ± 2.9 nM, 276 ± 22.3 nM, 27.2 ± 4.2 nM, and 128.6 ± 0.4 nM, respectively.
T63080 CDK1-IN-4

CDK1-IN-4 (10d) 是一种选择性的 CDK1 抑制剂,能够作用于 CDK1 (IC50: 44.52 nM)、CDK2 (IC50: 624.93 nM) 和 CDK5 (IC50: 135.22 nM)。CDK1-IN-4 能够影响细胞周期,进而对癌细胞的生长表现出抑制作用。CDK1-IN-4 能够用于研究癌症。
T40288 CDK12-IN-4

CDK12-IN-4

CDK12-IN-4, a pyrazolotriazine compound, exhibits potent inhibition of CDK12 by achieving an IC50 value of 0.641 μM, utilizing high ATP levels (2 mM). Notably, CDK12-IN-4 does not impact CDK2/Cyclin E (IC50 > 20 μM) or CDK9/Cyclin T1 (IC50 > 20 μM) under the influence of high ATP (2 mM) levels (WO2021116178A1).
T60583 CDK1/2/4-IN-1

CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂, 其对于 CDK1、CDK2CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。
T62235 CDK-IN-9

CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶, 能够作用于 CDK2/E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II,进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
T73163 CDK7-IN-20

CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7(CDK) 抑制剂,IC50值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7的选择性超过 CDK1、CDK2CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
T78792 Multi-kinase-IN-4

VEGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是一种针对VEGFR2、EGFR、HER2CDK2的多靶点激酶抑制剂,其IC50值依次为0.33、0.22、0.18和2.09 μM。该化合物对包括HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 在内的多种细胞系展现出强效的抗癌活性,IC50值范围为1.94至7.1 µM,对WI-38细胞线则显示较低毒性,IC50值为40.85 µM。它能诱导HepG2细胞发生apoptosis并在S期阻滞细胞周期,适用于癌症相关的生物学研究。
T69200 CGP74514A

CGP74514A is a CDK1 inhibitor with potential anticancer activity. In U937 cells, CGP74514A - induced apoptosis (5 microM) became apparent within 4 hr and approached 100% by 24 hr. The pan- caspase inhibitor Boc-fmk and the caspase-8 inhibitor lETD-fmk opposed CGP74514A -induced caspase-9 activation and PARP degradation, but not cytochrome c or Smac/DIABLO release. CGP74514A -mediated apoptosis was substantially blocked by ectopic expression of full-length Bel- 2, a loop-deleted mutant Bcl-2, and...

化合物

CDK2-IN-4
Cat.No: T14916
Synonym:
Target: CDK
EGFR/CDK2-IN-4
Cat.No: T79729
Synonym:
Target: EGFR
GSK-3 inhibitor 4
Cat.No: T77341
Synonym:
Target: GSK-3, CDK
CDK/HDAC-IN-1
Cat.No: T61583
Synonym:
Target:
CDK1-IN-4
Cat.No: T63080
Synonym:
Target:
CDK12-IN-4
Cat.No: T40288
Synonym: CDK12-IN-4
Target:
CDK1/2/4-IN-1
Cat.No: T60583
Synonym:
Target:
CDK-IN-9
Cat.No: T62235
Synonym:
Target:
CDK7-IN-20
Cat.No: T73163
Synonym:
Target:
Multi-kinase-IN-4
Cat.No: T78792
Synonym:
Target: VEGFR
CGP74514A
Cat.No: T69200
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6S1487 Ginsenoside Rg5

人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5

NF-κB; COX; IGF-1R Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

天然产物

Ginsenoside Rg5
Cat.No: T6S1487
Synonym: 人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5
Target: NF-κB, COX, IGF-1R
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