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抑制剂 & 化合物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T60072 ZL0590

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ZL0590 是一种有效的特异性 BD1-BRD4 抑制剂 (IC50 = 90 nM)，具有抗炎活性。
T64117 BRD4-BD1-IN-2

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 值为 2.51 µM ，是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。
T62030 BRD4-BD1-IN-1

BRD4-BD1-IN-1 (Compound 9a) 是一种BRD4-BD1抑制剂(IC50= 38.20 μM)。
T61791 BRD4-BD1/2-IN-1

BRD4-BD1/2-IN-1 is a highly effective inhibitor of BRD4, specifically targeting the BRD4 BD-1 and BRD4 BD-2 domains with IC 50 values of <100 nM each (US20150148375A1, compound 5) [1].
T63707 BRD4-BD1/2-IN-2

BRD4-BD1/2-IN-2 是 BRD4-BD2 的有效抑制剂，能够作用于 BRD4 BD2 (IC50<0.5 nM) 和 BRD4 BD1 (IC50<300 nM)。
T14776 BRD4 Inhibitor-10

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂，IC50为 8 nM。
T13392 ZEN-3219

Others; Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic; Others
ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用，ZEN-3219对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分，可诱导 BRD4 降解。。
T13394 ZEN-3862

ZEN3862,ZEN 3862

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。
T70375 ZEN-2759

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ZEN-2759 是一种有效的 BET 小分子抑制剂，对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 有抑制作用。
T22345 INCB054329

INCB-054329,INCB-54329,INCB-54329

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。
T9703 GSK778

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。
T13393 ZEN-3411

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。
TQ0253 PLX51107

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂，与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。
T12112 MS402

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
T16154 MS417

GTPL7512

 Epigenetic Reader Domain; HIV Protease Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。
T10638 BY27

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。
T10773 CF53

Epigenetic Reader Domain; CDK Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
T78555 BRD4 Inhibitor-27

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4 Inhibitor-27 是一种有效的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 具有抑制作用， IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。BRD4 Inhibitor-27 具有抗癌活性，可用于研究乳腺癌。
T6828 ZL0420

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。
T9703L GSK778 hydrochloride

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。
T5434 ARV-825

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
T9619 I-BET567

I-BET567 是一种有效、具有口服活性的泛BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 在肿瘤和炎症的小鼠模型中已被证明有效。
T10520 BET-IN-2

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET-IN-2 is a BET inhibitor (IC50: 52 nM for BRD4-BD1).
T13833 PROTAC BRD4 Degrader-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PROTAC BRD4 Degrader-1 is an efficacious degrader of BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 41.8 nM).
T12113 MS645

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂，对 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。
T14910 CD161

NKR-P1A

 Others Others
CD161 is a potent, selective, and orally bioavailable BET bromodomain inhibitor (IC50s: 28.2 nM and 7.2 nM for BRD4 BD1 and BRD4 BD2) with good anticancer activity.
T16701 QCA570

Others Others
QCA570 is an effective BET degrader based on PROTAC (IC50: 10 nM for BRD4 BD1 Protein).
T78682 SJ1461

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
SJ1461为一种BET抑制剂，具有口服活性。该化合物针对BRD2(BD1)、BRD2(BD2)、BRD4(BD1)与BRD4(BD2)展现出抑制作用，对应IC50值依次为1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM及0.2 nM。
T13834 PROTAC BRD4 Degrader-2

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 14.2 nM).
T11887 LT052

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
LT052 是一种高活性和选择性BET BD1抑制剂，其IC50为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性，选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性，可用于治疗急性痛风性关节炎。
T15443 GSK8814

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK8814 is a selective and ATAD2/2B bromodomain chemical probe and inhibitor (binding constant pKd=8.1 and a pKi=8.9 in BROMOscan). GSK8814 displays 500-fold selectivity for ATAD2 over BRD4 BD1. GSK8814 binds to ATAD2 and BRD4 BD1 (pIC50s: 7.3 and 4.6).
T15484 HJB97

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。
T79167 BET-IN-15

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET-IN-15（化合物1）为一种有效的口服活性BET抑制剂，其对BRD4-BD1及BRD4-BD2的IC50分别为0.64 nM和0.25 nM，具有明显的抗增殖活性。
T40074 PROTAC BRD4 Degrader-15

PROTAC BRD4 Degrader-15
PROTAC BRD4 Degrader-15 is a chemical compound consisting of a PROteolysis TArgeting Chimera (PROTAC) linked to ligands specific to von Hippel-Lindau and BRD4. It exhibits an IC50 of 7.2 nM for BRD4 BD1 and 8.1 nM for BRD4 BD2. Additionally, PROTAC BRD4 Degrader-15 demonstrates potent degradation activity against the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells.
T12798 (S)-GNE-987

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).
T11441 GNE-987

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03
T69506 dBRD4-BD1

dBRD4-BD1 is a selective BRD4 bromodomain inhibitor. dBRD4-BD1 can selectively degrade BRD4 (DC50 = 280 nM). Notably, dBRD4-BD1 upregulates BRD2/3, a result not observed with degraders using pan-BET ligands. Designing BRD4 selectivity up front enables analysis of BRD4 biology without wider BET-inhibition and simplifies designing BRD4-selective heterobifunctional molecules, such as degraders with new E3 recruiting ligands or for additional probes beyond degraders.
T78851 BRD4 Inhibitor-28

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4Inhibitor-28（Compound 18）是一款具有口服活性的BRD4抑制剂，其针对BRD40-BD1和BRD40-BD2的IC50值分别为15和55 nM。该化合物同时对BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1也表现出抑制作用，对应的IC50值依次为19、25和68 nM。此外，BRD4Inhibitor-28在抗黑色素瘤方面展现出活性。
T5440 Dbet57

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50/5h 为 500 nM。
T63302 BRD4 Inhibitor-19

BRD4 inhibitors -19 是 BET 抑制剂，能够作用于 BRD4-BD1 (IC50: 55 nM)，能够用于研究多发性骨髓瘤。
T73296 iBRD4-BD1

iBRD4-BD1 是选择性 BRD4溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 对 BRD4溴结构域具有抑制活性，IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 可用于炎症和肿瘤学的研究。
T61318 BRD4 Inhibitor-20

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。
T74090 PROTAC BRD4 Degrader-7

PROTACBRD4Degrader-7 是一种有效的溴结构域BRD4降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的IC50分别为 15.5 和 12.3 nM。
T63858 I-BET282E

I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质表现出选择性。I-BET282E 能够作用于 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) ，他们的 pIC50值为 6.4-7.7。
T83931 JQ1-FITC

JQ1-FITC是一种荧光BET溴结构域探针。它与BRD4(BD1)和BRD4(BD2)具有高亲和力绑定（KD,app值分别为6.5 nM和5.8 nM，使用GST标签的BRD4蛋白，通过CoraFluorTR-FRET实验测定；在荧光偏振实验中，对于BRD4(BD1)的值为58.7 nM）。激发和发射峰（λ）分别为495 nm和525 nm。
T69761 ZL0516

ZL0516 is a is a chromone derivatives used as orally bioavailable BRD4-selective inhibitor. This BRD4 BD1 inhibitor has demonstrated impressive in vivo efficacy and overall promising pharmacokinetic properties, indicating its therapeutic potential for the treatment of inflammatory diseases.
T72636 BRD4 Inhibitor-26

BRD4Inhibitor-26 是一种溴结构域蛋白 4(BRD4)抑制剂/一氧化氮供体。BRD4Inhibitor-26 抑制BRD4(BD1) 和BRD4(BD2)，IC50值分别为 0.82 μM 和 1.94 μM。BRD4Inhibitor-26 可用于卵巢癌的研究。
T72058 N1-[5-[[[3-(4-Amino-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide

N1-[5-[[[3-(4-Amino-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide 是一种有效、选择性的BRDT 和BRD4抑制剂的第二溴代烷(BD2),IC50分别为7和25 nM,选择性是BRDT-BD1和BRD4-BD1的1000倍和300倍以上。
T74380 XY-06-007

XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTACBRD4BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对BRD4BD1L94V 的DC50, 6 h 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。
T69762 ZL0513

ZL0513 is a chromone derivatives used as orally bioavailable BRD4-selective inhibitor. This BRD4 BD1 inhibitor has demonstrated impressive in vivo efficacy and overall promising pharmacokinetic properties, indicating its therapeutic potential for the treatment of inflammatory diseases.

化合物

ZL0590
Cat.No: T60072
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BRD4-BD1-IN-2
Cat.No: T64117
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BRD4-BD1-IN-1
Cat.No: T62030
Synonym:
Target:
BRD4-BD1/2-IN-1
Cat.No: T61791
Synonym:
Target:
BRD4-BD1/2-IN-2
Cat.No: T63707
Synonym:
Target:
BRD4 Inhibitor-10
Cat.No: T14776
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ZEN-3219
Cat.No: T13392
Synonym:
Target: Others, Epigenetic Reader Domain
ZEN-3862
Cat.No: T13394
Synonym: ZEN3862,ZEN 3862
Target: Epigenetic Reader Domain
ZEN-2759
Cat.No: T70375
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
INCB054329
Cat.No: T22345
Synonym: INCB-054329,INCB-54329,INCB-54329
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK778
Cat.No: T9703
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ZEN-3411
Cat.No: T13393
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PLX51107
Cat.No: TQ0253
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MS402
Cat.No: T12112
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MS417
Cat.No: T16154
Synonym: GTPL7512
Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease
BY27
Cat.No: T10638
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CF53
Cat.No: T10773
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, CDK
BRD4 Inhibitor-27
Cat.No: T78555
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ZL0420
Cat.No: T6828
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK778 hydrochloride
Cat.No: T9703L
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ARV-825
Cat.No: T5434
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
I-BET567
Cat.No: T9619
Synonym:
Target:
BET-IN-2
Cat.No: T10520
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PROTAC BRD4 Degrader-1
Cat.No: T13833
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MS645
Cat.No: T12113
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CD161
Cat.No: T14910
Synonym: NKR-P1A
Target: Others
QCA570
Cat.No: T16701
Synonym:
Target: Others
SJ1461
Cat.No: T78682
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PROTAC BRD4 Degrader-2
Cat.No: T13834
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
LT052
Cat.No: T11887
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK8814
Cat.No: T15443
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
HJB97
Cat.No: T15484
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BET-IN-15
Cat.No: T79167
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PROTAC BRD4 Degrader-15
Cat.No: T40074
Synonym: PROTAC BRD4 Degrader-15
Target:
(S)-GNE-987
Cat.No: T12798
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GNE-987
Cat.No: T11441
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
dBRD4-BD1
Cat.No: T69506
Synonym:
Target:
BRD4 Inhibitor-28
Cat.No: T78851
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Dbet57
Cat.No: T5440
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BRD4 Inhibitor-19
Cat.No: T63302
Synonym:
Target:
iBRD4-BD1
Cat.No: T73296
Synonym:
Target:
BRD4 Inhibitor-20
Cat.No: T61318
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PROTAC BRD4 Degrader-7
Cat.No: T74090
Synonym:
Target:
I-BET282E
Cat.No: T63858
Synonym:
Target:
JQ1-FITC
Cat.No: T83931
Synonym:
Target:
ZL0516
Cat.No: T69761
Synonym:
Target:
BRD4 Inhibitor-26
Cat.No: T72636
Synonym:
Target:
N1-[5-[[[3-(4-Amino-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide
Cat.No: T72058
Synonym:
Target:
XY-06-007
Cat.No: T74380
Synonym:
Target:
ZL0513
Cat.No: T69762
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1973 Naringenin triacetate

三乙酸柚皮素酯

 Others Others
Naringenin triacetate exhibits a better binding affinity with multiple crystal structures of first bromodomain BRD4 (BRD4 BD1) when compared with the known inhibitors.

天然产物

Naringenin triacetate
Cat.No: TN1973
Synonym: 三乙酸柚皮素酯
Target: Others
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