首页工具

GSK778 hydrochloride

产品编号 T9703L CAS 2863657-79-6

GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK778 hydrochloride, CAS 2863657-79-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,300	现货
5 mg	￥ 2,920	现货
10 mg	￥ 4,320	现货
25 mg	￥ 6,880	现货
50 mg	￥ 9,330	现货
100 mg	￥ 12,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,610	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 GSK778 hydrochloride:

GSK778
现货

选择批次

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	GSK778 hydrochloride hydrochloride is a potent and selective BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1), and 143 nM (BRDT BD1), respectively. GSK778 hydrochloride hydrochloride phenocopies the effects of pan-BET inhibitors in cancer models[1].
体外活性	GSK778 hydrochloride inhibits BRD BD2 with the IC50s of 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2), and 17451 nM (BRDT BD2), respectively[1]. GSK778 hydrochloride (0.01-10 μM; 72 hours) inhibits the proliferative activity of human primary CD4+ T cells and the production of effector cytokines including IFNγ, IL-17A and IL-22[1]. GSK778 hydrochloride (0.001-10 μM; 5 days) has a more pronounced effect on the growth and viability of MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1, and MDA-MB-231 cells[1]. GSK778 hydrochloride (1000 nM; 72 hours) inhibits proliferation, induces a cell cycle arrest and apoptosis in MV4-11, MOLM13, MDA-MB-231 and MB453 cells[1]. GSK778 hydrochloride (1000 nM; 12 days) reduces the clonogenic capacity of primary human AML cells[1].
体内活性	GSK778 hydrochloride (15?mg/kg/BID; i.p. for 30 days) offers a superior survival advantage to iBET-BD2 in the aggressive MLL-AF9 AML model[1]. GSK778 hydrochloride (15?mg/kg/BID; s.c. for 14 days) reduces the production of anti-keyhole limpet hemocyanin (KLH) IgM and is well tolerated[1]. GSK778 hydrochloride exhibits Cmax (85 ng/mL), Tmax (1.48 h) and AUC∞ (132 ng.h/mL) following oral administration (10?mg/kg) in mice[1].

分子量	548.08
分子式	C30H34ClN5O3
CAS No.	2863657-79-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (91.23 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8246 mL	9.1228 mL	18.2455 mL	45.6138 mL
	5 mM	0.3649 mL	1.8246 mL	3.6491 mL	9.1228 mL
	10 mM	0.1825 mL	0.9123 mL	1.8246 mL	4.5614 mL
	20 mM	0.0912 mL	0.4561 mL	0.9123 mL	2.2807 mL
	50 mM	0.0365 mL	0.1825 mL	0.3649 mL	0.9123 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK778 hydrochloride 2863657-79-6 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain GSK778 Hydrochloride GSK 778 Hydrochloride GSK-778 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

GSK778 hydrochloride

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords