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Search Results for " 雷帕霉素 "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T19558	Seco Rapamycin sodium salt Secorapamycin A monosodium,Seco雷帕霉素钠盐	Others	Others
	Seco Rapamycin sodium salt is a ring-opened product of Rapamycin.
T4219	Autophinib	PI3K; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Autophinib 是一种选择性细胞自噬抑制剂，通过靶向 VPS34来抑制饥饿或雷帕霉素诱导的细胞自噬，对于饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50值分别为 90 nM 和 40 nM。它还是 ATP 竞争性 VPS34抑制剂，其 IC50值为 19 nM。
T40351	MHY-1685	mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	MHY-1685是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂及衰老抑制剂，通过调节自噬作用能够使衰老的hCSCs恢复活力。
T6033	Zotarolimus ABT-578,佐他莫司,咗他莫司,A 179578	mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Zotarolimus (ABT-578) 是一种免疫抑制剂，是雷帕霉素的衍生物，具有抗增殖活性。它被专门开发作为局部输送支架用于预防冠状动脉再狭窄。
T0711L	Niclosamide olamine Niclosamide-olamine,Niclosamide Ethanolamine salt	Antibiotic; STAT; Parasite; Autophagy	Autophagy; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells
	Niclosamide olamine (Niclosamide Ethanolamine salt) 是一种驱虫剂，可破坏寄生虫和动物模型中的线粒体代谢。它可逆地抑制雷帕霉素复合物的哺乳动物靶标，从而抑制STAT3(IC50为 0.25 μM) 并刺激自噬反应。
T9950	ElteN378	mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Elte N378 是一种高效的合成 FKBP12 抑制剂，Ki 为 0.5 nM，是一种低原子量配体，其亲和力与大环内酯类雷帕霉素相当。
T3155	SMER28	Autophagy	Autophagy
	SMER28 是一种自噬小分子增强剂，通过不依赖于 mTOR 的机制诱导哺乳动物细胞中独立于雷帕霉素的自噬，并阻止淀粉样蛋白 β 肽的积累。
T14346	Aumitin	Others; Autophagy	Autophagy; Others
	Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂，以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。它通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。
T67914	Insecticidal agent 364	mTOR; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Insecticidal agent 364是一种雷帕霉素激酶靶蛋白的选择性小分子抑制剂。Insecticidal agent 364具有抗肿瘤活性，通过抑制mTOR, Insecticidal agent 364旨在破坏参与癌细胞生长和存活的信号通路，从而潜在地抑制肿瘤生长。
T8740	COH-SR4 COH-SR4 (Mitochondria uncoupler SR4)	Others; AMPK	Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	COH-SR4 (COH-SR4 (Mitochondria uncoupler SR4)) 是线粒体氧化磷酸化的解偶联剂，可调节 amp 依赖性激酶 (ampk)-雷帕霉素 (mtor) 信号的哺乳动物靶点，并抑制 hepg2 肝癌细胞的增殖。它对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。它是一种AMPK 活化剂，通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，可用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。
T6334	Ridaforolimus AP23573,Deforolimus,MK-8669	mTOR; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。
T21493	Cyclosporin H	Others	Others
	Cyclosporin H 是一种 FPR-1(甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。它缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。它是一种病毒转导增强剂，可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞中慢病毒转导增强 10 倍。它与雷帕霉素或前列腺素 E2 联合使用时表现出累加效应。
T9533	BC-LI-0186 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide	Others	Others
	BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。
T81792	Mip-IN-1
	Mip-IN-1（S,S-28i）是一款新型雷帕霉素衍生的Mip抑制剂，对Neisseria meningitidis和Neisseria gonorrhoeae的Mip蛋白具有高效的抗酶作用，能显著增强巨噬细胞杀灭细菌的能力。
T61888	mTOR/HDAC6-IN-1
	mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6)和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，对于HDAC6 和 mTOR 的IC50值分别为56 nM 和133.7 nM。mTOR/HDAC6-IN-1 对细胞自噬 (autophagy)、细胞凋亡 (apoptosis)具有明显的诱导作用，对迁移具有抑制作用。mTOR/HDAC6-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究中具有潜力
T83877	2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin
	2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin是naphthoquinone plumbagin的衍生物。在模拟胰腺癌肿瘤微环境的营养匮乏条件下，与营养丰富条件下的PANC-1细胞相比，对PANC-1人类胰腺癌细胞表现出选择性的细胞毒性，50%优选细胞毒性值(PC50s)分别为0.11和47.2 µM。1 µM浓度下，还可诱导PANC-1细胞发生凋亡。此外，2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin在营养匮乏条件下，而非营养丰富条件下，选择性降低PANC-1细胞中Akt和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的磷酸化。在以每周五次、每次50和250 µg/动物剂量给药的MiaPaCa-2胰腺癌小鼠异种移植模型中，能减少肿瘤体积和重量。

化合物

Seco Rapamycin sodium salt

Cat.No: T19558

Synonym: Secorapamycin A monosodium,Seco雷帕霉素钠盐

Target: Others

Cat.No: T4219

Target: PI3K, Autophagy

Cat.No: T40351

Target: mTOR

Cat.No: T6033

Synonym: ABT-578,佐他莫司,咗他莫司,A 179578

Target: mTOR

Niclosamide olamine

Cat.No: T0711L

Synonym: Niclosamide-olamine,Niclosamide Ethanolamine salt

Target: Antibiotic, STAT, Parasite, Autophagy

Cat.No: T9950

Target: mTOR

Cat.No: T3155

Target: Autophagy

Cat.No: T14346

Target: Others, Autophagy

Insecticidal agent 364

Cat.No: T67914

Target: mTOR, Autophagy

Cat.No: T8740

Synonym: COH-SR4 (Mitochondria uncoupler SR4)

Target: Others, AMPK

Cat.No: T6334

Synonym: AP23573,Deforolimus,MK-8669

Target: mTOR, Autophagy

Cat.No: T21493

Target: Others

Cat.No: T9533

Synonym: 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide

Target: Others

Cat.No: T81792

mTOR/HDAC6-IN-1

Cat.No: T61888

2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin

Cat.No: T83877

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1537	Rapamycin Sirolimus,AY 22989,雷帕霉素,NSC-2260804	Others; Endogenous Metabolite; Antibiotic; mTOR; Autophagy; Antifungal	Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。
T80779	WDB002
	WDB002，一种FK506/雷帕霉素家族的天然产物，靶向CEP250，可应用于COVID-19研究。

天然产物

Cat.No: T1537

Synonym: Sirolimus,AY 22989,雷帕霉素,NSC-2260804

Target: Others, Endogenous Metabolite, Antibiotic, mTOR, Autophagy, Antifungal

Cat.No: T80779

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