27
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TP1040 |
Calcitonin (salmon)
鲑降钙素,Calcitonin salmon,Salmon calcitonin |
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Calcitonin (salmon) 是一种阿米林和卡西宁受体的双激动剂,是一种钙调节激素,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。 | |||
TP1028L |
Calcitonin eel acetate
Calcitonin eel acetate (57014-02-5 Free base),降钙素,Thyrocalcitonin eel |
Others | Others |
Calcitonin eel acetate (Calcitonin eel acetate (57014-02-5 Free base)) 是调节钙稳态的甲状腺激素肽。 | |||
TP2044L |
α-CGRP (human) acetate
人类降钙素基因相关肽 1,α-CGRP (human) acetate (90954-53-3 free base) |
Others | Others |
α-CGRP (human) acetate 是一种由 37 个氨基酸组成的调节性神经肽。它是一种有效的血管扩张剂,具有正性肌力作用和变时性作用。 | |||
TP1200 |
CGRP (83-119), rat TFA
Calcitonin Gene Related Peptide(83-119), rat TFA |
Others | Others |
CGRP (83-119), rat TFA (Calcitonin Gene Related Peptide(83-119), rat TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的神经肽降钙素家族,通过降钙素受体样受体起作用。 | |||
TP2233L |
CGRP (rat) acetate
|
Others | Others |
CGRP (rat) acetate 是一种降钙素基因相关肽(CGRP)。它是一种有效的血管扩张剂。 | |||
TP1134L |
HCGRP-(8-37) acetate
HCGRP-(8-37) acetate (119911-68-1 free base) |
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
HCGRP-(8-37) acetate 是一种人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段醋酸盐,也是 CGRP 受体的拮抗剂。 | |||
T4610 |
Rimegepant
BMS 927711,BMS-927711,BMS927711,BHV-3000 |
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,其 Ki=0.027 nM,IC50=0.14 nM。 | |||
T76874 |
Erenumab
AMG-334 |
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Erenumab是一种全人单克隆抗体,作用于抑制降钙素基因相关肽(CGRP)受体,用于预防发作性偏头痛。 | |||
T12293L |
Olcegepant
BIBN-4096,BIBN 4096BS |
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂,IC50=0.03 nM,Ki=14.4 pM。 | |||
T76682 |
Galcanezumab
LY 2951742 |
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Galcanezumab 是一种靶向 CGRP 配体的人源化 IgG4 单克隆抗体,是一种与配体降钙素基因相关肽结合的抗体。Galcanezumab 可用于预防和治疗偏头痛或丛集性头痛。 | |||
T17194 |
Ubrogepant
MK-1602 |
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ubrogepant (MK-1602) 是新型的、口服有效的降钙素基因相关肽受体拮抗剂。Ubrogepant 有潜力用于急性偏头痛的相关研究。 | |||
T29067L |
Upacicalcet HCl
Upacicalcet HCl(1333218-50-0 Free base) |
CaSR | GPCR/G Protein |
Upacicalcet HCl 是一种静脉内拟钙剂,通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet HCl 可用于治疗血液是一种新型继发性甲状旁腺功能亢进化合物,靶向钙敏感受体的氨基酸结合位点。 | |||
T29067 |
Upacicalcet
PLS-240,SK-1403,AJT-240 |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Upacicalcet (AJT-240) 是一种静脉内拟钙剂,是一种可用于人血液透析的 SHPT, 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。 3 Upacicalcet 是钙敏感受体的正变构调节剂,可预防大鼠腺嘌呤诱导的继发性甲状旁腺功能亢进模型中的血管钙化和骨骼疾病。 | |||
T34973 |
Tyrphostin 8
4-Hydroxybenzylidenemalononitrile |
EGFR; GTPase | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂,对 EGFR 激酶有抑制作用, IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM),增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用,并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。 | |||
T78368 |
Katacalcin TFA
PDN 21 TFA |
||
Katacalcin TFA (PDN 21 TFA)是一多肽激素,有效降低血钙水平。 | |||
T76363 |
[Tyr22] Calcitonin Gene Related Peptide, (22-37), rat
|
||
[Tyr22]CalcitoninGene Related Peptide, (22-37), rat 是一种大鼠降钙素基因相关肽 (CGRP) 的 22-37 片段,靶向CGRP 受体和腺苷酸环化酶。降钙素 (calcitonin) 主要由甲状腺 C 细胞产生,而 CGRP 则分泌并储存在神经系统中。 | |||
T75978 |
β-CGRP, human TFA
|
||
β-CGRP, human TFA (Human β-CGRP TFA) 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体CRLR 与RAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的IC50值分别为 1 nM 和 300 nM。 | |||
TP2049L |
CRSP-1 acetate(697327-12-1 Free base)
|
||
CRSP-1 acetate(697327-12-1 Free base) 是一种内源性中枢降钙素(CT)受体激动剂,其刺激cAMP形成的效力是CT的350倍(ED50值分别为0.2和71nM)。CRSP-1 acetate 对降钙素基因相关肽 (CGRP) 和肾上腺髓质素受体没有活性。CRSP-1 acetate 抑制多核破骨细胞的形成,其体外功效与CT相似。CRSP-1 acetate 抑制自由进食大鼠的食物摄入并升高体温,并显着降低体内血浆钙水平。 | |||
T76262 |
Cagrilintide
|
||
Cagrilintide为一种处于研发阶段的新型长效酰化胰岛素类似物,兼具非选择性胰岛素受体(AMYR)与降钙素G蛋白偶联受体(CTR)的激动剂功能。该化合物能显著降低体重并减少食物摄入,展现出针对肥胖疾病的研究潜力。 | |||
T73703 | (3R,5R,6S)-Atogepant | ||
(3R,5R,6S)-Atogepant ((3R,5R,6S)-MK-8031) 是Atogepant 的异构体.Atogepant 是降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。 | |||
T76678 | Eptinezumab | ||
Eptinezumab为人源化单克隆抗体,主要通过与降钙素基因相关肽(CGRP)结合,进而阻止其与受体相结合,用于成人偏头痛的预防。 | |||
T75934 |
AC 187 TFA
|
||
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor) 拮抗剂,IC50为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。 | |||
T76680 | Fremanezumab | ||
Fremanezumab (TEV-48125) 是一种人源化IgG2a 单克隆抗体,可选择性且有效地与降钙素基因相关肽 (CGRP) 结合。CGRP 是一种 37 个氨基酸的神经肽,参与偏头痛的中枢和外周病理生理事件。Fremanezumab 具有用于慢性偏头痛研究的潜力。 | |||
T75732 |
α-CGRP, rat TFA
|
||
α-CGRP, rat TFA 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽),主要表达于神经肌肉交界处,是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP, rat TFA 外周给药可使大鼠血压下降、心率升高,并使结肠平滑肌松弛。α-CGRP, rat TFA 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。 | |||
T79718 |
CaMKIIα-PHOTAC
|
CaMK | Neuroscience |
CaMKIIα-PHOTAC是一种靶向Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα(CaMKIIα)的光化学靶向嵌合体(PHOTAC)。该分子在特定波长光照射下实现靶蛋白的泛素化及通过蛋白酶体催化的降解。CaMKIIα-PHOTAC能在光照条件下显著降低小鼠海马区域的诱发LTP反应强度,减弱突触功能,并对维护亚细胞级别的树突结构域、长时程增强及记忆能力起到关键作用。 | |||
T83732 |
Tat-CBD3A6K TFA
|
||
Tat-CBD3A6K是一种肽类化合物,为N型电压门控钙通道Cav2.2以及collapsin response mediator protein 2 (CRMP2) 蛋白-蛋白相互作用抑制剂Tat-CBD3的衍生物。Tat-CBD3A6K (10 mg/kg) 能够阻止由d4T (stavudine)引发的大鼠抗逆转录病毒神经病痛模型中爪撤回阈值的下降,并减少同一大鼠分离的背根神经节(DRG)神经元的动作电位数量。通过硬膜途径给予Tat-CBD3A6K (30 µM/animal) 能够减少由萜类生物碱辣椒素引发的大鼠硬脑膜血流增加。 | |||
T83802 |
TNP-ATP sodium
|
||
TNP-ATP是ATP的衍生物,同时是嘌呤P2Y1、P2X3和P2X2/3受体的拮抗剂(IC50s分别为6、0.9和7 nM,在表达人类受体的HEK293细胞中)。该化合物相对于嘌呤P2X2、P2X4和P2X7受体显示出选择性(IC50s分别为2、15.2和>30 µM,在表达人类受体的HEK293细胞中)。TNP-ATP能降低表达P2X3和P2X2/3受体的1321N1细胞中乙酸诱导的钙流量(IC50s分别为100和62 nM)。它还可以减轻小鼠模型中由乙酸诱发的痛性绞曲(ED50 = 6.35 µmol/kg)。在403 nm激发下,其发射最大峰值为547 nm,当结合于胰岛素降解酶(IDE)时,其相对荧光强度增加四倍,并且发射峰移至538 nm。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TP2167 |
β-CGRP, human acetate
β-CGRP, human acetate (101462-82-2 free),CGRP-II (Human) (acetate),Human β-CGRP acetate |
CGRP Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
β-CGRP, human acetate 是降钙素肽之一,通过受体活性修饰蛋白 (RAMP) 和降钙素受体样受体 (CRLR) 的复合物发挥作用(对于 CRLR/RAMP1 和 CRLR,IC50:1 nM 和 300 nM /RAMP2 在单元格中)。 | |||
T21581L |
AC 187 Acetate
AC 187 Acetate (151804-77-2 Free base) |
Amylin Receptor | GPCR/G Protein |
AC 187 Acetate 是胰淀素受体的强效拮抗剂。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。 | |||
T15157 |
Dodecanoylcarnitine
Lauroylcarnitine |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Dodecanoylcarnitine((-)-Lauroylcarnitine) 和脂肪酸氧化紊乱有关,使用 Dodecanoylcarnitine 可使鲑鱼降钙素的通透性增加。 |