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Rimegepant

产品编号 T4610 CAS 1289023-67-1

别名: BMS 927711, BMS-927711, BMS927711, BHV-3000

Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，其 Ki=0.027 nM，IC50=0.14 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Rimegepant, CAS 1289023-67-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 428	现货
5 mg	￥ 970	现货
10 mg	￥ 1,510	现货
25 mg	￥ 3,120	现货
50 mg	￥ 4,580	现货
100 mg	￥ 6,530	现货
500 mg	￥ 13,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,130	现货

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其他形式的 Rimegepant:

Rimegepant sulfate hydrate
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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL

Ethanol: 10 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Luo G, et al. Discovery of (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate (BMS-927711): an oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) a 2. Zheng N, et al. Improved liquid-liquid extraction with inter-well volume replacement dilution workflow and its application to quantify BMS-927711 in rat dried blood spots by UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 Feb;89:240-50.

文献引用

1. Sun K, Zhu J, Yan C, et al. CGRP Regulates Nucleus Pulposus Cell Apoptosis and Inflammation via the MAPK/NF-κB Signaling Pathways during Intervertebral Disc Degeneration. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rimegepant 1289023-67-1 GPCR/G Protein Neuroscience CGRP Receptor BMS 927711 BHV3000 Inhibitor BMS-927711 BMS927711 Calcitonin gene-related peptide receptor inhibit BHV-3000 BHV 3000 inhibitor

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终端：

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产品描述	Rimegepant (BMS 927711) is a highly potent, oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist with a Ki value of 0.027 nM.
靶点活性	CGRP receptor:0.14 nM
体外活性	BMS-927711 is a full, competitive CGRP receptor antagonist with IC50 of 0.14±0.01 nM.
体内活性	The ratios of the mean AUC (0-24 h) values for BMS-927711 (60, 100, and 300 mg/kg) in the DBS matrix, compare with plasma, are 0.5-0.6 across all doses in rats. Results from this study suggest a strong correlation of BMS-927711 concentrations between rat plasma and rat blood (DBS).BMS-927711 has good oral bioavailability in rat and cynomolgus monkey, attractive overall preclinical properties, and shows dose-dependent activity in a primate model of CGRP-induced facial blood flow

Rimegepant

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	BMS 927711, BMS-927711, BMS927711, BHV-3000
分子量	534.56
分子式	C28H28F2N6O3
CAS No.	1289023-67-1