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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5094 IRAK inhibitor 1

IRAK; JNK Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB
IRAK inhibitor 1 是IRAK-4抑制剂(IC50:216 nM),微弱抑制 JNK-1 (IC50:3.801 μM)和 JNK-2(IC50>10 μM)。
T50115 3-phenoxy-8-azabicyclo[3.2.1]octane hydrochloride

Others Others
3-phenoxy-8-azabicyclo[3.2.1]octane hydrochloride 是一种合成化合物,属于氮杂双环辛烷类。它是多巴胺D2受体的强效和选择性激动剂,被广泛用于研究多巴胺信号传导的机制及其在各种生理和病理过程中的作用。
T50029 2-((2,2-Dibenzylhydrazineylidene)methyl)pyridine

2-[(1E)-(dibenzylhydrazin-1-ylidene)methyl]pyridine

Others Others
2-((2,2-Dibenzylhydrazineylidene)methyl)pyridine (2-[(1E)-(dibenzylhydrazin-1-ylidene)methyl]pyridine) 是一种杂环化合物。它可以抑制单胺氧化酶,导致体内单胺水平升高;也可以抑制腺苷脱氨酶,导致体内腺苷水平升高;还可以可以增加某些神经递质的活性,包括血清素和多巴胺。
T60330 Metapramine

Metapramine (19560 RP) 是一种三环类抗抑郁剂。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是 N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
T68070 Fezolamine

Norepinephrine Neuroscience
Fezolamine 是一种新型可口服的非三环类化合物,具有抗抑郁活性。它在体外阻断[3H]去甲肾上腺素的突触体摄取方面的选择性是摄取[4H]3-羟色胺或[3H]多巴胺的3至2倍。在使用单胺耗尽动物的经典行为测试中,它阻止了利血平和四苯的抑制作用。
T0455 Clozapine

氯氮平,HF 1854,LX 100-129

Dopamine Receptor; Adrenergic Receptor; AChR GPCR/G Protein; Neuroscience
Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物,属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体,并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂,与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力,但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用,这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。
T0322 Fipexide

Dopamine Receptor; AChR GPCR/G Protein; Neuroscience
Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是哌嗪化学类的精神活性药物,作为促智药物,有用于老年痴呆的研究潜力。它可降低了纹状体腺苷酸环化酶的活性,通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。
T15117 Didesmethyl cariprazine

Dopamine Receptor; 5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,是主要的循环活性部分。 Didesmethyl cariprazine 有较长的半衰期,为 1-3 周。Cariprazine 是一种有效的多巴胺D3偏好D3/D2受体部分激动剂,用于治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁症,对d3和d2受体具有高亲和力,对5-HT 1A 受体具有中等亲和力。
T61027 Piribedil hydrochloride

Piribedil hydrochloride 可用于帕金森病,循环系统疾病,癌症等的研究。Piribedil hydrochloride 以0.18 μM 的EC50值抑制 MLL1 甲基转移酶的活性。Piribedil hydrochloride 是口服有效的多巴胺 D2 和 多巴胺 D3 激动剂,也是 α2-肾上腺素能受体的拮抗剂。
T82883 BIM-23027

BIM-23027为高选择性sst2受体激动剂(EC50=0.32 nM),其功能效果类似生长抑素(SRIF,环状十四肽)。该化合物可促进多巴胺的释放,此过程通过Glu依赖的机制进行调控。
T74582 Trimipramine N-oxide

Trimipramine N-oxide 为三环抗抑郁药trimipramine的活性代谢物,其对人去甲肾上腺素单胺转运体(hNAT)、血清素(hSERT)、多巴胺(hDAT)以及人体有机阳离子转运蛋白(hOCT1与hOCT2)的IC50值分别为11.7、3.59、9.4、9.35及27.4 nM。因此,Trimipramine N-oxide在忧郁和焦虑研究中有应用价值。

化合物

IRAK inhibitor 1
Cat.No: T5094
Synonym:
Target: IRAK, JNK
3-phenoxy-8-azabicyclo[3.2.1]octane hydrochloride
Cat.No: T50115
Synonym:
Target: Others
2-((2,2-Dibenzylhydrazineylidene)methyl)pyridine
Cat.No: T50029
Synonym: 2-[(1E)-(dibenzylhydrazin-1-ylidene)methyl]pyridine
Target: Others
Metapramine
Cat.No: T60330
Synonym:
Target:
Fezolamine
Cat.No: T68070
Synonym:
Target: Norepinephrine
Clozapine
Cat.No: T0455
Synonym: 氯氮平,HF 1854,LX 100-129
Target: Dopamine Receptor, Adrenergic Receptor, AChR
Fipexide
Cat.No: T0322
Synonym:
Target: Dopamine Receptor, AChR
Didesmethyl cariprazine
Cat.No: T15117
Synonym:
Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor
Piribedil hydrochloride
Cat.No: T61027
Synonym:
Target:
BIM-23027
Cat.No: T82883
Synonym:
Target:
Trimipramine N-oxide
Cat.No: T74582
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2825 Cyclopamine

环巴胺,11-Deoxojervine

Hedgehog/Smoothened; Endogenous Metabolite; Smo GPCR/G Protein; Metabolism; Stem Cells
Cyclopamine (11-Deoxojervine) 是Hedgehog 通路的拮抗剂,细胞实验中IC50=46 nM。它还是选择性Smo 抑制剂。

天然产物

Cyclopamine
Cat.No: T2825
Synonym: 环巴胺,11-Deoxojervine
Target: Hedgehog/Smoothened, Endogenous Metabolite, Smo
TargetMol Loading
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