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Search Results for " 二苯并氮卓 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6135	YO-01027 gamma-Secretase Inhibitor XX,Dibenzazepine,DBZ,二苯并氮卓	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂，能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。
T2246	LRRK2-IN-1 5,11-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮	Apoptosis; LRRK2; CDK	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
	LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。
T2247	KenPaullone 9-Bromopaullone,NSC-664704,9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮	GSK-3; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1/cyclin B 和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。
T1906	Molibresib GSK 525762A,GSK525762,(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺,I-BET 762	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	Molibresib (GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5在42.5 nM 之间。
T50048	4,4-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-2-one	Others	Others
	4,4-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-2-one 是一种苯二氮卓类衍生物，GABAA 受体的正变构调节剂，选择性地与 GABAA 受体的苯二氮卓类位点结合，具有抗焦虑、抗惊厥和镇静的活性。
T9227	Val-Ala-PAB	Others	Others
	Val-Ala-PAB 是 Tesirine (a.k.a. SG3249) 合成的基石，Tesirine 是一种临床抗体-药物偶联物吡咯并苯二氮卓二聚体有效载荷。制备吡咯并苯二氮卓二聚体及其抗体缀合物的试剂，该试剂含有可用于治疗包括癌症在内的增殖性疾病的肽接头。
T23444	TCS 1105 N-(4-fluorobenzyl)-2-(1H-indol-3-yl)-2-oxoacetamide	Others	Others
	TCS 1105是一种GABAA 苯并二氮卓受体（BZR）配体。TCS 1105阻断Sema3A 诱导的轴突生长锥塌陷。TCS 1105能减少小鼠的焦虑样行为，增强攻击性行为和社会支配力。
T11277	FG 7142 ZK 39106,LSU-65	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力，Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量，表达 α1 亚基，EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
T0455	Clozapine 氯氮平,HF 1854,LX 100-129	Dopamine Receptor; Adrenergic Receptor; AChR	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。
T77086	Mipasetamab uzoptirine
	Mipasetamab uzoptirine (ADCT-601) 是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物(ADCs)。Mipasetamab uzoptirine 由人源化抗 AXL 抗体、可裂解连接子和有效的吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体细胞毒素 SG3199 组成。Mipasetamab uzoptirine 可用于癌症研究。
T74863	Anthramycin
	Anthramycin, 一种属于苯并二氮杂卓（PBD）家族的有效抗生素（antibiotic），展现出显著的抗肿瘤（antitumor）活性。在小鼠中枢神经系统中，它也能作为胆收缩素（cholecystokinin）的有效拮抗剂。