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Search Results for " κ-opioid "

95

抑制剂 & 化合物

4

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9459 GR103545

Others Others
GR103545 是 κ-阿片受体的选择性激动剂，它是一种放射性示踪剂，可以用作体内成像。
T4691 Asimadoline hydrochloride

EMD-61753 hydrochloride,阿西马朵林盐酸盐

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。
T4633 Asimadoline

EMD-61753,阿西马朵林

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Asimadoline (EMD-61753) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。
T62767 Mu opioid receptor antagonist 3

Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。
T62025 μ opioid receptor agonist 2

μ opioid receptor agonist 2 （Compound H-3）是一种MOR 受体激动剂，可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。
T62268 μ opioid receptor agonist 1

μ opioid receptor agonist 1 （Compound H-1a）是一种光学纯的氧杂环取代吡咯并吡唑衍生物，也是一种 MOR 受体激动剂，能够用于研究疼痛及疼痛相关疾病。
T79430 μ opioid receptor agonist 3

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂，其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。
T61901 σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。
T62673 Mu opioid receptor antagonist 5

Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种选择性的、能够透过血脑屏障的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (EC50: 1.14 nM, Ki: 0.37 nM)。Mu opioid receptor antagonist 5 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。
T62766 Mu opioid receptor antagonist 2

Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.37 nM, EC50: 0.44 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。
T79431 Mu opioid receptor antagonist 7

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Muopioid receptorantagonist 7 (compound 24) 是一种有效的CNS渗透性μOR (μ-阿片受体)拮抗剂，具有29 ± 3.0 nM的IC50。该化合物可用于研究疼痛和阿片类药物使用障碍。
T62768 Mu opioid receptor antagonist 4

Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。
TQ0091 LY2795050

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
LY2795050 是一种新型特异性 κ-阿片受体拮抗剂，IC50为0.72 nM。
T6175 ADL-5859

ADL5859 Hydrochloride,ADL5859 HCl

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki 为0.8 nM，对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。
T5167 Cebranopadol

西博帕多,GRT6005

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Cebranopadol (GRT6005) 是镇痛 NOP 和阿片受体激动剂，对人 NOP、μ-阿片 (MOP)、κ-阿片 (KOP) 和 δ-阿片 (DOP) 受体的 Ki 值分别为 0.9、0.7、2.6 和 18 nM。
TP2322L beta-Neoendorphin acetate(77739-21-0 free base)

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
beta-Neoendorphin acetate(77739-21-0 free base) 是 κ-opioid 受体的激动剂
T12241 Norbinaltorphimine dihydrochloride

nor-BNI dihydrochloride,Nor-BNI dihydrochloride,nor-Binaltorphimine dihydrochloride,Nor-Binaltorphimine dihydrochloride

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂，可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。
T22849 ICI 199,441 hydrochloride

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
ICI 199,441 hydrochloride 是有效的，选择性的κ-opioid 受体激动剂。
TP1826L Dynorphin B (1-13) acetate(83335-41-5 free base)

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Dynorphin B (1-13) acetate(83335-41-5 free base) 作为 opioid κ 受体的激动剂。
T22850 ICI 204,448

ICI 204448,ICI204448,ICI-204448

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
ICI 204,448 是一种有效的 κ-阿片类激动剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究神经系统疾病。
T67888L Samidorphan HCl

Samidorphan HCl（852626-89-2 free base）

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂，可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。
TP1813L Dynorphin A 1-10 acetate(79994-24-4 free base)

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Dynorphin A 1-10 acetate(79994-24-4 free base) 是一种内源性 opioid 样物质神经肽，与 κ-opioid 样物质受体的细胞外环 2 结合。 Dynorphin A (1-10) 还阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。
TP2105L UFP-101 acetate

UFP-101 acetate(849024-68-6 free base)

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
UFP-101 acetate 是一种特异性和竞争性 NOP 受体拮抗剂 (pKi = 10.24)，其特异性是 δ、μ 和 κ 阿片受体的 3000 倍以上。
T6553 JTC-801

JTC 801,N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐,JTC801

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
JTC-801 是一种选择性阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体拮抗剂，Ki 值为 8.2 nM。
T39988 6'-GNTI dihydrochloride

Opioid Receptor; Akt Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。
T14835 BTRX-335140

CYM-53093

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中，在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。
T76341L [DPro10] Dynorphin A (1-11)acetate,porcine

[DPro10] Dynorphin A (1-11)acetate,porcine(94596-26-6 Free base)

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
[DPro10] Dynorphin A (1-11)acetate,porcine 是一种高效的 κ-阿片受体激动剂，其 Ki 值为 0.13 nM。[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine 是一种 N-烷基化衍生物，具有镇痛活性。
TP1885L1 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性（>3000 倍）。
TP1179L Porcine dynorphin A(1-13) acetate

Dynorphin A Porcine Fragment 1-13 acetate,Porcine dynorphin A(1-13) acetate(72957-38-1 free base)

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Porcine dynorphin A(1-13) acetate (Dynorphin A Porcine Fragment 1-13 acetate)(72957-38-1 free base) 是一种有效的内源性 κ opioid 受体激动剂，在生理浓度下具有镇痛作用。暴露于强啡肽 A (1-13) 会导致单个神经元中 [Ca2+]i 的急剧增加，类似于急性 NMDA 治疗所见的增加。
T11909 LY2444296

FP3FBZ

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
LY2444296 (FP3FBZ) 是 kappa opioid receptor (Ki = 1 nM) 的具有口服活性的和选择性拮抗剂。
TQ0082 Aticaprant

LY-2456302,CERC-501

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Aticaprant (LY-2456302) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM。
T15165 DPI-3290

Org 41793

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
DPI-3290 is a specific agonist of opioid receptors (Ki: 0.18 nM, 0.46 nM, and 0.62 nM for δ-, μ-, and κ-opioid receptors, respectively) with potent antinociceptive activity. DPI-3290 is one of a series of novel centrally acting agents.
T22995 ML 190

Others Others
κ opioid receptor (KOP) antagonist
T22802 GNTI dihydrochloride

Others Others
κ opioid receptor antagonist
T70213 Bucinnazine

Bucinnazine is a potent and selective agonist of μ-opioid receptor (MOR) with relatively low affinity for the δ-opioid receptor and the κ-opioid receptor.
T11721L JDTic dihydrochloride

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JDTic is a potent antagonist of kappa-opioid receptors (KOR), blocking the κ-agonist U50, 488-induced antinociception.
T28383 PF-4455242

PF-4455242 is a selective, short-acting antagonist of the κ-opioid receptor.
T27577 ICI 204448

ICI204448,ICI-204448
ICI 204448 is a potent and peripherally selective κ-opioid agonist.
T75918 Dynorphin B (1-13) (TFA)

Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
T32690 Levallorphan

Levallorphanum,Lorfan,Levallorphane,Levalorfano,Naloxiphan
Levorphane (levorphane tartrate) is an opioid modulator of the Morphan family that acts as an antagonist for μ-opioid receptor (MOR) and an agonist for κ-opioid receptor (KOR).
T71416 NNTA

NNTA is a highly selective and potent activator of μ/κ-opioid heteromers.
T26919 BU09059

BU 09059,BU-09059
BU09059 is a potent, selective, short-acting antagonist of the κ-opioid receptor (KOR).
T1242 Alvimopan

爱维莫潘

 Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Alvimopan (LY 246736) 是一种选择性和竞争性 μ 阿片受体拮抗剂，IC50值为 1.7 nM。它存在于肌间和黏膜下神经元以及人体肠道固有层的免疫细胞中，可用于术后肠梗阻的研究。
TP1826 Dynorphin B (1-13)

Dynorphin B (1-13) acts as an agonist on opioid κ-receptor.
T30236 Axelopran

TD 1211,TD-1211,TD1211
Axelopran(TD-1211) is potentially useful for the treatment of opioid-induced constipation, it is a potent, selective, and peripherally-restricted μ-, κ-, and δ-opioid receptor antagonist.
T69961 CJ-15161 (free base)

CJ-15161 (free base), an opioid κ-receptor agonist, is undergoing development with Pfizer as an analgesic agent.
T30254 AZD-2327

AZD-2327 is a highly selective agonist of Δ-opioid receptor, highly selective to human μ-and κ-opioid receptor subtypes (> 1000 times) and 130 other receptors and channels of >.
T62168 ML138

ML138 是一种 MLPCN 的探针，是一种 κ opioid 受体的激动剂。
T26673 AT-076

AT 076
AT-076 is a noncompetitive antagonist of the κ-opioid receptor (Ki = 1.14 nM) and nociceptin receptor (Ki = 1.75 nM) and a competitive antagonist of the μ-opioid receptor (Ki = 1.67 nM) and δ-opioid receptor (Ki = 19.6 nM).
T25155 Biphalin

D-ENK,Dala(2),D-Enk-O
Biphalin is a synthetic opioid octapeptide with a palindromic sequence that has high analgesic activity. Biphalin shows a potent affinity for μ and δ-opioid receptors and a significant to κ-receptor.

化合物

GR103545
Cat.No: T9459
Synonym:
Target: Others
Asimadoline hydrochloride
Cat.No: T4691
Synonym: EMD-61753 hydrochloride,阿西马朵林盐酸盐
Target: Opioid Receptor
Asimadoline
Cat.No: T4633
Synonym: EMD-61753,阿西马朵林
Target: Opioid Receptor
Mu opioid receptor antagonist 3
Cat.No: T62767
Synonym:
Target:
μ opioid receptor agonist 2
Cat.No: T62025
Synonym:
Target:
μ opioid receptor agonist 1
Cat.No: T62268
Synonym:
Target:
μ opioid receptor agonist 3
Cat.No: T79430
Synonym:
Target: Opioid Receptor
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
Cat.No: T61901
Synonym:
Target:
Mu opioid receptor antagonist 5
Cat.No: T62673
Synonym:
Target:
Mu opioid receptor antagonist 2
Cat.No: T62766
Synonym:
Target:
Mu opioid receptor antagonist 7
Cat.No: T79431
Synonym:
Target: Opioid Receptor
Mu opioid receptor antagonist 4
Cat.No: T62768
Synonym:
Target:
LY2795050
Cat.No: TQ0091
Synonym:
Target: Opioid Receptor
ADL-5859
Cat.No: T6175
Synonym: ADL5859 Hydrochloride,ADL5859 HCl
Target: Opioid Receptor
Cebranopadol
Cat.No: T5167
Synonym: 西博帕多,GRT6005
Target: Opioid Receptor
beta-Neoendorphin acetate(77739-21-0 free base)
Cat.No: TP2322L
Synonym:
Target: Opioid Receptor
Norbinaltorphimine dihydrochloride
Cat.No: T12241
Synonym: nor-BNI dihydrochloride,Nor-BNI dihydrochloride,nor-Binaltorphimine dihydrochloride,Nor-Binaltorphimine dihydrochloride
Target: Opioid Receptor
ICI 199,441 hydrochloride
Cat.No: T22849
Synonym:
Target: Opioid Receptor
Dynorphin B (1-13) acetate(83335-41-5 free base)
Cat.No: TP1826L
Synonym:
Target: Opioid Receptor
ICI 204,448
Cat.No: T22850
Synonym: ICI 204448,ICI204448,ICI-204448
Target: Opioid Receptor
Samidorphan HCl
Cat.No: T67888L
Synonym: Samidorphan HCl（852626-89-2 free base）
Target: Opioid Receptor
Dynorphin A 1-10 acetate(79994-24-4 free base)
Cat.No: TP1813L
Synonym:
Target: Opioid Receptor
UFP-101 acetate
Cat.No: TP2105L
Synonym: UFP-101 acetate(849024-68-6 free base)
Target: Opioid Receptor
JTC-801
Cat.No: T6553
Synonym: JTC 801,N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐,JTC801
Target: Opioid Receptor
6'-GNTI dihydrochloride
Cat.No: T39988
Synonym:
Target: Opioid Receptor, Akt
BTRX-335140
Cat.No: T14835
Synonym: CYM-53093
Target: Opioid Receptor
[DPro10] Dynorphin A (1-11)acetate,porcine
Cat.No: T76341L
Synonym: [DPro10] Dynorphin A (1-11)acetate,porcine(94596-26-6 Free base)
Target: Opioid Receptor
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate
Cat.No: TP1885L1
Synonym:
Target: Opioid Receptor
Porcine dynorphin A(1-13) acetate
Cat.No: TP1179L
Synonym: Dynorphin A Porcine Fragment 1-13 acetate,Porcine dynorphin A(1-13) acetate(72957-38-1 free base)
Target: Opioid Receptor
LY2444296
Cat.No: T11909
Synonym: FP3FBZ
Target: Opioid Receptor
Aticaprant
Cat.No: TQ0082
Synonym: LY-2456302,CERC-501
Target: Opioid Receptor
DPI-3290
Cat.No: T15165
Synonym: Org 41793
Target: Opioid Receptor
ML 190
Cat.No: T22995
Synonym:
Target: Others
GNTI dihydrochloride
Cat.No: T22802
Synonym:
Target: Others
Bucinnazine
Cat.No: T70213
Synonym:
Target:
JDTic dihydrochloride
Cat.No: T11721L
Synonym:
Target: JAK
PF-4455242
Cat.No: T28383
Synonym:
Target:
ICI 204448
Cat.No: T27577
Synonym: ICI204448,ICI-204448
Target:
Dynorphin B (1-13) (TFA)
Cat.No: T75918
Synonym:
Target:
Levallorphan
Cat.No: T32690
Synonym: Levallorphanum,Lorfan,Levallorphane,Levalorfano,Naloxiphan
Target:
NNTA
Cat.No: T71416
Synonym:
Target:
BU09059
Cat.No: T26919
Synonym: BU 09059,BU-09059
Target:
Alvimopan
Cat.No: T1242
Synonym: 爱维莫潘
Target: Opioid Receptor
Dynorphin B (1-13)
Cat.No: TP1826
Synonym:
Target:
Axelopran
Cat.No: T30236
Synonym: TD 1211,TD-1211,TD1211
Target:
CJ-15161 (free base)
Cat.No: T69961
Synonym:
Target:
AZD-2327
Cat.No: T30254
Synonym:
Target:
ML138
Cat.No: T62168
Synonym:
Target:
AT-076
Cat.No: T26673
Synonym: AT 076
Target:
Biphalin
Cat.No: T25155
Synonym: D-ENK,Dala(2),D-Enk-O
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6S1010 Allomatrine

槐定碱,别苦参碱

 Others Others
Allomatrine 是一种来源槐花树皮的生物碱。它能够激活 κ-阿片受体，进而产生缓解疼痛的作用。
T23306 Salvinorin A

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Salvinorin A 是一种非含氮 κ-opioid 样物质选择性激动剂。
T2870 Matrine

Vegard,苦参碱,Matridin-15-one,Matrinium,α-Matrine,(+)-Matrine

 Mitophagy; Ferroptosis; Opioid Receptor; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱，可作为一种κ阿片受体激动剂，有抗肿瘤活性。
T83913 Mitraciliatine

Mitraciliatine是一种在M. speciosa（泰国称为Kratom）中发现的生物碱，是μ-阿片受体（MOR）部分激动剂和κ-阿片受体（KOR）激动剂。该化合物对MOR和KOR具有选择性，与δ-阿片受体（DOR; EC50s分别为228, 218, 和 >1,000 nM，针对小鼠受体在GTPγS结合实验中的表现）。Mitraciliatine（100 nmol/动物，脑室内注射）在小鼠的热水尾部缩回实验中延长了撤回潜伏期，这一效果可以通过敲除MOR而非KOR来逆转。与吗啡不同，Mitraciliatine不会诱发过度活动或呼吸抑制。

天然产物

Allomatrine
Cat.No: T6S1010
Synonym: 槐定碱,别苦参碱
Target: Others
Salvinorin A
Cat.No: T23306
Synonym:
Target: Opioid Receptor
Matrine
Cat.No: T2870
Synonym: Vegard,苦参碱,Matridin-15-one,Matrinium,α-Matrine,(+)-Matrine
Target: Mitophagy, Ferroptosis, Opioid Receptor, Autophagy
Mitraciliatine
Cat.No: T83913
Synonym:
Target:
共95条，每页50条 1 2
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