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Trabectedin

Trabectedin

产品编号 T17155   CAS 114899-77-3
别名: Ecteinascidin 743, 曲贝替定, ET-743

Trabectedin (Ecteinascidin 743) 是一种四氢异喹啉生物碱,有抗肿瘤的活性, 通过与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡,并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 在软组织肉瘤和卵巢癌中具有的研究价值。

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Trabectedin Chemical Structure
Trabectedin, CAS 114899-77-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,090 现货
5 mg 特惠询价 现货
50 mg 特惠询价 现货
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产品目录号及名称: Trabectedin (T17155)
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产品描述 Trabectedin (Ecteinascidin 743) has potent antitumor activity and the potential for soft tissue sarcoma and ovarian cancer research. Trabectedin inhibits cell growth of MX-1, MCF7 and MCF7/DXR cells with IC50 values of 0.1 nM, 1.5 nM and 3.7 nM, respectively.
靶点活性 ROS:3.7 nM(MCF7/DXR cells), ROS:1.5 nM(MCF7 cells), ROS:0.1 nM(MX-1 cells)
体外活性 In MCF7 cells, Trabectedin (10 nM; 24-72 hours) results in cell accumulation in late S to G2 phase[1]. Trabectedin induces cytotoxicity and apoptosis in both breast cancer cells in a time and concentration-dependent manner. In MDA-MB-453 cells, the mitochondrial pathway related pro-apoptotic proteins Bax, Bad, Cytochrome c, Smac/DIABLO, and Cleaved Caspase-3 expressions are induced by 4.2-, 3.6-, 4.8-, 4.5-, and 4.4-fold, and the expression levels of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and Bcl-XL are reduced by 4.8- and 5.2-fold. In MCF-7 cells, the expression levels of the death receptor pathway molecules, TRAIL-R1/DR4, TRAIL-R2/DR5, FAS/TNFRSF6, TNF RI/TNFRSF1A, and FADD are significantly increased by 2.6-, 3.1-, 1.7-, 11.2- and 4.0-fold by Trabectedin treatment[2]. Trabectedin selectively inhibits the production of CCL2, CXCL8, IL-6, VEGF, and PTX3 by myxoid liposarcoma (MLS) primary tumor cultures and/or cell lines[3].
体内活性 In female athymic nude mice, Trabectedin (30-50 μg/kg; intravenous injection; every three days) increased the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity[1]. In a xenograft mouse model of human myxoid liposarcoma (MLS), Trabectedin reduced CCL2, CXCL8, CD68+ infiltrating macrophages, CD31+ tumor vessels, and partial decreased PTX3[3].
别名 Ecteinascidin 743, 曲贝替定, ET-743
分子量 761.84
分子式 C39H43N3O11S
CAS No. 114899-77-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.33 mg/mL (43.75 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3126 mL 6.5631 mL 13.1261 mL 32.8153 mL
5 mM 0.2625 mL 1.3126 mL 2.6252 mL 6.5631 mL
10 mM 0.1313 mL 0.6563 mL 1.3126 mL 3.2815 mL
20 mM 0.0656 mL 0.3282 mL 0.6563 mL 1.6408 mL

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SCR130 RRX-001 ONC212 Lonidamine Iberdomide AT7519 Birinapant NVP-TAE 226

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Trabectedin 114899-77-3 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb Reactive Oxygen Species Ecteinascidin743 inhibit ROS Inhibitor backbone Ecteinascidin-743 Cytotoxicity Ecteinascidin 743 tetrahydroisoquinoline ET743 superoxides DNA 曲贝替定 alkaloid cell-cycle anti-inflammatory antitumor ET-743 ET 743 inhibitor

 

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