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Sovleplenib

Sovleplenib

产品编号 T32088   CAS 1415792-84-5
别名: HMPL 523, HMPL523, HMPL-523

Sovleplenib (HMPL523) 是一种可口服且具有选择性和高效性的脾酪氨酸激酶 SYK 抑制剂,IC50 为 25 nM。Sovleplenib 具有抗肿瘤活性,可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。

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Sovleplenib Chemical Structure
Sovleplenib, CAS 1415792-84-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,680 现货
5 mg ¥ 3,970 现货
10 mg ¥ 5,760 现货
25 mg ¥ 8,570 现货
50 mg ¥ 11,500 现货
100 mg ¥ 15,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,360 现货
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产品目录号及名称: Sovleplenib (T32088)
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参考文献
产品描述 Sovleplenib (HMPL523) is an orally available, selective and potent inhibitor of the splenic tyrosine kinase SYK with an IC50 of 25 nM.Sovleplenib has antitumor activity and may be used in studies of immune thrombocytopenia (ITP).
靶点活性 Syk:25 nM
体外活性 Sovleplenib (HMPL-523) exhibits inhibitory activity with IC50 values of 0.025 μM, 0.063 μM, 0.390 μM, 0.921 μM, 3.214 μM, and 3.969 μM against SYK, FLT3, KDR, LYN, FGFR2, and AUR A, respectively.[2]
Sovleplenib effectively blocks the phosphorylation of BLNK, a downstream protein of Syk, in human mantle cell line REC-1 and human plasma cell line ARH-7777, with IC50 values of 0.105 μM and 0.173 μM, respectively.[2]
Sovleplenib also significantly reduces cell viability in Ba/F3 Tel-Syk cells with an IC50 of 0.033 μM and increases the rate of apoptosis in REC-1 cells.[2]
Sovleplenib demonstrates synergistic effects in combination with other drugs, including BTK inhibitors, PI3Kδ inhibitors, and Bcl2 family inhibitors, in killing human-diffuse large B cell lymphoma (DLBCL).[2]
体内活性 Sovleplenib (HMPL-523) (10 and 100 mg/kg; once daily for 8 days; Balb/c nude mice with subcutaneously implanted REC-1 cells or intravenously injected BA/F3 cells or BA/F3 TEL-SYK cells) Inhibited tumor growth in REC-1 subcutaneous xenograft model at 100 mg/kg.[1]
Sovleplenib (HMPL-523; 100 mg/kg; daily oral administration; for 8 days) shows potent anti-tumor activity in B cell lymphoma REC-1 (TGI: 59%) in Syk-dependent xenograft models.[2]
别名 HMPL 523, HMPL523, HMPL-523
分子量 482.6
分子式 C24H30N6O3S
CAS No. 1415792-84-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14.48 mg/mL (30 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0721 mL 10.3605 mL 20.7211 mL 51.8027 mL
5 mM 0.4144 mL 2.0721 mL 4.1442 mL 10.3605 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0361 mL 2.0721 mL 5.1803 mL
20 mM 0.1036 mL 0.518 mL 1.0361 mL 2.5901 mL

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1. Su WG, et al. Preparation of pyridopyrazine derivatives for use as Syk inhibitors. WO2012167733 A1. 2. Na Yang, et al. HMPL-523, a Novel SYK Inhibitor Showed Anti-Tumor Activities In Vitro and In Vivo. Blood (2016) 128 (22): 3970.
GSK1904529A Damnacanthal Ellagic acid Entospletinib PRT062607 hydrochloride BAY 61-3606 Syk Inhibitor II Cevidoplenib dimesylate hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Sovleplenib 1415792-84-5 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors Syk HMPL 523 HMPL523 HMPL-523 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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