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Seletalisib

产品编号 TQ0044 CAS 1362850-20-1

别名: UCB5857

Seletalisib (UCB5857) 是一种有效的、选择性的 PI3Kδ抑制剂，其 IC50=12 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Seletalisib, CAS 1362850-20-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,480	现货
50 mg	￥ 4,970	现货
100 mg	￥ 6,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,290	现货

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纯度: 99.81%

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产品描述	Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) is a potent and specific PI3Kδ inhibitor (IC50: 12 nM).
靶点活性	PI3Kδ:12 nM
体外活性	Seletalisib 能够在 B 细胞系中 BCR 激活后阻断 AKT 磷酸化。在用 Seletalisib 处理的 PBMCs 或其他细胞类型中没有观察到细胞性毒性迹象。Seletalisib 阻止活化 T 细胞产生多种细胞因子，并抑制 T 细胞向 Th1、Th2 和 Th17 亚型的分化。此外，Seletalisib 抑制 B 细胞的增殖和细胞因子释放。在人类全血测定中，Seletalisib 抑制 B 细胞激活时的 CD69 表达和抗 - IgE 介导的嗜碱细胞脱颗粒。
体内活性	Seletalisib在大鼠中显著抑制TCR激活后的IL-2释放。在所有测试剂量中观察到抑制作用，剂量≥1 mg/kg时几乎完全抑制。Seletalisib具有强大的体内效果，估算的IC50值<10 nM。
细胞实验	Seletalisib is dissolved 1 mM solution in DMSO, and tested in a concentration-response, to explore the effects of PI3Kδ-specific inhibition compared with complete inhibition of class I PI3K signaling. In addition, seletalisib is tested in the BioMap BT cell system at concentrations of 1000, 100, 10, and 1 nM. An activity profile is generated based on the effect of the compounds on the levels of cellular readouts, including cytokines, growth factors, adhesion molecules, and proliferation endpoints.
动物实验	Rats are dosed with Seletalisib (0.1-10 mg/kg in 500 μL volume) or vehicle via oral gavage 30 min prior to i.v. administration of anti- CD3 antibody administered in a 200 μL dose volume. The vehicle is methylcellulose or saline for oral and i.v. administration, respectively. Seletalisib levels and IL-2 levels are measured.

别名	UCB5857
分子量	482.85
分子式	C23H14ClF3N6O
CAS No.	1362850-20-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (165.69 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.071 mL	10.3552 mL	20.7104 mL	51.7759 mL
	5 mM	0.4142 mL	2.071 mL	4.1421 mL	10.3552 mL
	10 mM	0.2071 mL	1.0355 mL	2.071 mL	5.1776 mL
	20 mM	0.1036 mL	0.5178 mL	1.0355 mL	2.5888 mL
	50 mM	0.0414 mL	0.2071 mL	0.4142 mL	1.0355 mL
	100 mM	0.0207 mL	0.1036 mL	0.2071 mL	0.5178 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Allen RA, et al. Seletalisib: Characterization of a Novel, Potent, and Selective Inhibitor of PI3Kδ. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr 25. pii: jpet.116.237347.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Seletalisib 1362850-20-1 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase UCB5857 inhibit UCB-5857 UCB 5857 inhibitor

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