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PF-02413873

产品编号 T28362 CAS 936345-35-6

别名: PF02413873

PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂，Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。

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PF-02413873, CAS 936345-35-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 329	现货
2 mg	￥ 478	现货
5 mg	￥ 788	现货
10 mg	￥ 1,260	现货
25 mg	￥ 2,520	现货
50 mg	￥ 3,950	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
500 mg	￥ 11,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 867	现货

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纯度: 100%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (264.30 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7821 mL	13.9105 mL	27.8211 mL	69.5526 mL
	5 mM	0.5564 mL	2.7821 mL	5.5642 mL	13.9105 mL
	10 mM	0.2782 mL	1.3911 mL	2.7821 mL	6.9553 mL
	20 mM	0.1391 mL	0.6955 mL	1.3911 mL	3.4776 mL
	50 mM	0.0556 mL	0.2782 mL	0.5564 mL	1.3911 mL
	100 mM	0.0278 mL	0.1391 mL	0.2782 mL	0.6955 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bungay PJ, et, al. Preclinical and clinical pharmacokinetics of PF-02413873, a nonsteroidal progesterone receptor antagonist. Drug Metab Dispos. 2011 Aug;39(8):1396-405. 2. Jones HM, et al. Application of PBPK modelling in drug discovery and development at Pfizer. Xenobiotica. 2012 Jan;42(1):94-106. 3. Howe DC, et, al. The translational efficacy of a nonsteroidal progesterone receptor antagonist, 4-[3-cyclopropyl-1-(mesylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]oxy,-2,6-dimethylbenzonitrile (PF-02413873), on endometrial growth in macaque and human. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov;339(2):642-53.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-02413873 936345-35-6 Others Progesterone Receptor nonsteroidal inhibit PF 2413873 PF 02413873 endometrial PF02413873 PF-2413873 nuclear NR3C3 PF2413873 translocation progesterone Inhibitor inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	PF-02413873 is a competitive antagonist of nonsteroidal progesterone receptor with a Ki of 2.6 nM. PF-02413873 can be used in studies about the treatment of gynecological conditions such as endometriosis.
靶点活性	Progesterone receptor:2.6 nM (Ki)
体外活性	PF-02413873 induces nuclear translocation only at high concentrations (>3 μM). PF-02413873 shows a derived Ki of 9.7 nM in the T47D native functional assay[3].
体内活性	In cynomolgus macaques, PF-02413873 (3 mg/kg; p.o.) exhibits a t1/2 of 4.2 h, a Cmax of 162 ng/mL and CL/F of 41 mL/min/kg. PF-02413873 (2.5 and 10 mg/kg; p.o.) reduces the endometrial thickness of 43 and 56%, respectively[3].

PF-02413873

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溶解度

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输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

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技术支持

Keywords

别名	PF02413873
分子量	359.44
分子式	C18H21N3O3S
CAS No.	936345-35-6