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Marimastat

Marimastat

产品编号 T6885   CAS 154039-60-8
别名: BB2516, 马立马司他, KB-R8898, TA2516

Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。它是一种广谱的,具有口服活性的MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 , MMP-1, MMP-2, MMP-14, MMP-7,用于癌症的研究。

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Marimastat Chemical Structure
Marimastat, CAS 154039-60-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 397 现货
5 mg ¥ 628 现货
10 mg ¥ 970 现货
25 mg ¥ 1,780 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 4,220 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 692 现货
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产品目录号及名称: Marimastat (T6885)
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参考文献
产品描述 Marimastat (BB2516) (BB-2516) is a potent, broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor. MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM)and MMP-7 (IC50=13 nM).
靶点活性 MMP1:5 nM, MMP7:13 nM, MMP2:6 nM, MMP9:3 nM, MMP14:9 nM
体外活性 Marimastat (BB-2516) is a broad-spectrum MMPI with an enzyme inhibitory spectrum very similar to batimastat. [1] Marimastat inhibits CD30 shedding in Karpas 299 cells with an IC50 of 1 microM [2] and also inhibits LPS-induced soluble TNF-alpha production in a dose-dependent manner. The enzyme, tumor necrosis factor alpha convertase (TACE), reported to be closely related to matrix metalloproteinases, is responsible for the processing of pro-TNFalpha to TNFalpha and is specifically inhibited by Marimastat with an IC50 of 3.8 nM.[3]
体内活性 Marimastat has a favorable pharmacokinetic profile in humans, as it is almost completely absorbed after oral administration, with a high and predictable bioavailability and a half-life of approximately 15 hr (justifying twice a day dosing), making it a much more palatable treatment option for Clinicalal trials than batimastat. Marimastat is rapidly metabolized in rodents, undergoing a very high first-pass effect, making testing of marimastat in rodents difficult, as sustained plasma concentrations in this species are difficult to obtain. [1]
激酶实验 Compounds 1, 2, 7-9 and 11-16 are pre-incubated with MMP-1 or MMP-3 (10 nM) at different concentrations (0-10 μM) in a mixture of Tris-HCl (50 mM, pH 7.5), NaCl (150 mM), CaCl2 (10 mM), NaN3 (0.02%) and Brij-35 (0.05%) for 1 hour at 37°C. Residual activity is measured using the fluorogenic MMP substrate (2 μM) by fluorescence increase (emission at 393 nm and excitation at 325 nm) on a fluorescence plate reader. The data are fitted to the tight binding inhibitor equation: v=[(E-I-k+[(E-I-k)2+4Ek]1/2)/(2E)], where v is the velocity of the reaction, E is the enzyme concentration, I is the initial inhibitor concentration, and k is the apparent inhibition constant, using the software Prism.
别名 BB2516, 马立马司他, KB-R8898, TA2516
分子量 331.41
分子式 C15H29N3O5
CAS No. 154039-60-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.1 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0174 mL 15.0871 mL 30.1741 mL 75.4353 mL
5 mM 0.6035 mL 3.0174 mL 6.0348 mL 15.0871 mL
10 mM 0.3017 mL 1.5087 mL 3.0174 mL 7.5435 mL
20 mM 0.1509 mL 0.7544 mL 1.5087 mL 3.7718 mL
50 mM 0.0603 mL 0.3017 mL 0.6035 mL 1.5087 mL
100 mM 0.0302 mL 0.1509 mL 0.3017 mL 0.7544 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Rasmussen HS, et al. Pharmacol Ther. 1997, 75(1), 69-75. 2. auf dem Keller U, et al. Cancer Res. 2010, 70(19), 7562-7569. 3. Ulasov I, et al. Cancer Med.2013, 2(4), 457-467. 4. Sinno M, et al. Stem Cells Dev. 2013, 22(3), 345-358. 5. Maekawa K, et al. Clin Exp Metastasis. 2002, 19(6), 513-518.
Ginkgolide C Muscone Hinokiflavone TMI-1 BMS-561392 Formic acid NSC 405020 Salvianolic acid A UK-370106

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 表型筛选靶点鉴定库 儿童药物库 抗肺癌化合物库 临床期小分子药物库 口服活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Marimastat 154039-60-8 Proteases/Proteasome MMP BB-2516 KB-R 8898 TA 2516 inhibit BB2516 TA-2516 Inhibitor 马立马司他 KB-R8898 TA2516 BB 2516 KB-R-8898 Matrix metalloproteinases inhibitor

 

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