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MCOPPB triHydrochloride

产品编号 T2071 CAS 1108147-88-1

别名: MCOPPB trihydrochlride, MCOPPB 3HCl

MCOPPB triHydrochloride (MCOPPB 3HCl) 是一种伤害感受肽受体激动剂，pKi 为10.07。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MCOPPB triHydrochloride Chemical Structure

MCOPPB triHydrochloride, CAS 1108147-88-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 238	现货
2 mg	￥ 343	现货
5 mg	￥ 539	现货
10 mg	￥ 959	现货
25 mg	￥ 1,930	现货
50 mg	￥ 3,120	现货
100 mg	￥ 5,570	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 616	现货

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产品描述	MCOPPB triHydrochloride (MCOPPB 3HCl) is a nociceptin receptor agonist.
靶点活性	Nociceptin receptor:10.07 (pKi)
体内活性	Only Parthenolide, the HDAC inhibitor with anti-inflammatory features, displayed a potent anti-apoptotic effect in Phb1 KO hepatocytes. Indeed, TSA and Parthenolide-treated hepatocytes showed increased levels of FXR, and reduced levels of CYP7A1, HDAC4, TNFα, TRAIL and Bax suggesting a less toxic effect of bile acids as a results of specific HDAC inhibition, resulting in the attenuation of the Phb1 KO hepatocytes apoptotic response. Importantly, Parthenolide exerts a protective effect from the liver injury after BDL in Phb1 KO mice. Indeed, Parthenolide treatment results in a reduction of the mortality rate of this mice after BDL associated with a lower apoptotic response as revealed by a reduction of necrotic areas, Tunel-staining, as well as decreased ALT (8431±957 vs.4225±210 U/L) and AST (4805±300 vs.2242±438 U/L) activities compared to control Phb1 KO mice[3].
激酶实验	Binding assay: Kinases are produced displayed on T7 phage or by expression in HEK-293 cells and tagged with DNA. Binding reactions are performed at room temperature for 1 hour, and the fraction of kinase not bound to test compound is determined by capture with an immobilized affinity ligand and quantitation by quantitative PCR. Each kinase is tested individually against CEP-32496. Kd values are determined using eleven serial 3-fold dilutions and presented as mean values from experiments performed in duplicate. Variability between individual values is less than 2-fold.

别名	MCOPPB trihydrochlride, MCOPPB 3HCl
分子量	518.01
分子式	C26H43Cl3N4
CAS No.	1108147-88-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32.04 mg/mL (60 mM)

H2O: 16.02 mg/mL (30 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.9305 mL	9.6523 mL	19.3046 mL	48.2616 mL
	5 mM	0.3861 mL	1.9305 mL	3.8609 mL	9.6523 mL
	10 mM	0.193 mL	0.9652 mL	1.9305 mL	4.8262 mL
	20 mM	0.0965 mL	0.4826 mL	0.9652 mL	2.4131 mL
DMSO	50 mM	0.0386 mL	0.193 mL	0.3861 mL	0.9652 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hayashi, Shigeo; Hirao, Akiko; Imai, Aki; Nakamura, Hiroshi; Murata, Yoshinori; Ohashi, Katsuyo; Nakata, Eriko. Novel Non-Peptide Nociceptin/Orphanin FQ Receptor Agonist, 1-[1-(1-Methylcyclooctyl)-4-piperidinyl]-2-[(3R)-3-piperidinyl]-1H-benzimidazole: Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationship of Oral Receptor Occupancy in the Brain for Orally Potent Antianxiety Drug. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(3), 610-625. 2. Hayashi S, Hirao A, Imai A, Nakamura H, Murata Y, Ohashi K, Nakata E.Novel non-peptide nociceptin/orphanin FQ receptor agonist, 1-[1-(1-Methylcyclooctyl)-4-piperidinyl]-2-[(3R)-3-piperidinyl]-1H-benzimidazole: design, synthesis, and structure-activity relationship of oral receptor occupancy in the brain for orally potent antianxiety drug.J Med Chem. 2009 Feb 12;52(3):610-25. 3. Hirao A, Imai A, Sugie Y, Yamada Y, Hayashi S, Toide K.Pharmacological characterization of the newly synthesized nociceptin/orphanin FQ-receptor agonist 1-[1-(1-methylcyclooctyl)-4-piperidinyl]-2-[(3R)-3-piperidinyl]-1H-benzimidazole as an anxiolytic agent.J Pharmacol Sci. 2008 Mar;106(3):361-8. Epub 2008 Mar 5.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MCOPPB triHydrochloride 1108147-88-1 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor MCOPPB Trihydrochloride MCOPPB Inhibitor MCOPPB trihydrochlride MCOPPB 3HCl inhibit inhibitor

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