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L-765314

L-765314

产品编号 T5511   CAS 189349-50-6

L-765314 是一种 α1b 肾上腺素能受体的选择性拮抗剂,其在大鼠和人体中的Ki 分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

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L-765314 Chemical Structure
L-765314, CAS 189349-50-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 346 现货
2 mg ¥ 513 现货
5 mg ¥ 851 现货
10 mg ¥ 1,410 现货
25 mg ¥ 2,770 现货
50 mg ¥ 4,120 现货
100 mg ¥ 5,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 996 现货
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产品目录号及名称: L-765314 (T5511)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 L-765314 is a drug which acts as a potent and selective antagonist for the Alpha-1 adrenergic receptor subtype α1B. It has mainly been used to investigate the role of α1B receptors in the regulation of blood pressure.
靶点活性 α1B-adrenoceptor:2.0 nM (ki) human, α1B-adrenoceptor:5.4 nM(ki) rat
体内活性 L-765314 shows weak potency for inhibiting the pressor response to either phenylephrine or A-61603 (AD25>3 mg/kg for each).?On the basis of the inhibition of pressor responses to the R1a subtype selective agonist A-61603, L-765314 appears to be selective versus the R1a receptor up to a dose of 0.3 mg/kg.?The results of hypotensive potency in rats show that both L-765314 and terazosin tend to decrease heart rate (about 25 bpm at 1 mg/kg iv)[1]
分子量 522.6
分子式 C27H34N6O5
CAS No. 189349-50-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (95.68 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9135 mL 9.5675 mL 19.1351 mL 47.8377 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9135 mL 3.827 mL 9.5675 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9135 mL 4.7838 mL
20 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9568 mL 2.3919 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL 0.9568 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Patane MA, et al. 4-Amino-2-[4-[1-(benzyloxycarbonyl)-2(S)- [[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-piperazinyl]-6, 7-dimethoxyquinazoline (L-765,314): a potent and selective alpha1b adrenergic receptor antagonist. J Med Chem. 1998 Apr 9;41(8):1205-8. 2. Kim J , Kim Y H , Bang S , et al. L-765,314 Suppresses Melanin Synthesis by Regulating Tyrosinase Activity[J]. Molecules, 2019, 24(4). 3. Tobias Böhmer, et al. The α1B-adrenoceptor subtype mediates adrenergic vasoconstriction in mouse retinal arterioles with damaged endothelium. Br J Pharmacol. 2014 Aug; 171(16): 3858–3867.
BMY-14802 hydrochloride Milveterol HCl ACTH 1-14 acetate(25696-21-3 free base) Dexmedetomidine hydrochloride Mirtazapine 2-(1-Piperazinyl)pyrimidine Dronedarone hydrochloride Ajmalicine

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 神经退行性疾病化合物库 膜蛋白靶向化合物库 GPCR靶点分子库 神经递质受体化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 肾上腺素能受体化合物库 抗高血压化合物库 内分泌激素分子库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

L-765314 189349-50-6 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor L 765314 Inhibitor Beta Receptor L765314 inhibit inhibitor

 

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