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AMG-458

产品编号 T6378 CAS 913376-83-7

别名: AMG 458

AMG-458 是一种口服有活力的c-Met 选择性抑制剂，其对人和小鼠的Ki 分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AMG-458, CAS 913376-83-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 573	现货
2 mg	￥ 891	现货
5 mg	￥ 1,730	现货
10 mg	￥ 2,570	现货
25 mg	￥ 4,330	现货
50 mg	￥ 6,170	现货
100 mg	￥ 8,490	现货
500 mg	￥ 16,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,920	现货

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纯度: 99.77%

纯度: 98.39%

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产品描述	AMG-458 is a potent c-Met inhibitor with Ki of 1.2 nM, ~350-fold selectivity for c-Met than VEGFR2 in cells.
靶点活性	c-Met (human):1.2 nM(Ki)
体外活性	AMG 458 also inhibits HGF-mediated c-Met phosphorylation in PC3 and CT26 cells with IC50 of 60 and 120 nM. [1] AMG 458 is observed to bind covalently to liver microsomal proteins from rats and humans in the absence of NADPH. AMG 458 is believed to react with thiol groups in proteins, producing a methoxy quinoline thioether conjugate. [2] A recent study shows that the constitutive phosphorylation of c-Met in H441 is abrogated by AMG 458. The basal and HGF-induced phosphorylation of c-Met in A549 is attenuated by AMG 458. The combination of radiation therapy and AMG 458 treatment is found to synergistically increase apoptosis in the H441 cell line by reduction of p-Akt and p-Erk levels, but not in A549. [3]
体内活性	AMG 458 is metabolically stable in the liver microsomes of mouse, rat, dog, monkey, and human with low intrinsic clearances (Clint: <5, 62, 8, 8, 18 (μL/min)/mg, respectively). When administered orally, AMG 458 achieves remarkably high bioavailability in all species tested. Oral dosing of AMG 458 inhibits HGF-mediated c-Met phosphorylation with an approximate ED90 of 30 mg/kg and an associated plasma exposure of approximately 15 μM at 6 hours. AMG 458 significantly inhibits tumor growth in the NIH3T3/TPR-Met and U-87 MG xenograft models at 30 and 100 mg/kg q.d. and 30 mg/kg b.i.d.with no adverse effect on body weight. [1] High concentrations of AMG 458 in some organs may produce toxicity via oxidative stress. [2]

别名	AMG 458
分子量	539.58
分子式	C30H29N5O5
CAS No.	913376-83-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 21 mg/mL (38.91 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8533 mL	9.2665 mL	18.5329 mL	46.3323 mL
	5 mM	0.3707 mL	1.8533 mL	3.7066 mL	9.2665 mL
	10 mM	0.1853 mL	0.9266 mL	1.8533 mL	4.6332 mL
	20 mM	0.0927 mL	0.4633 mL	0.9266 mL	2.3166 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu L, et al. J Med Chem, 2008, 51(13), 3688-3691. 2. Teffera Y, et al. Chem Res Toxicol, 2008, 21(11), 2216-2222. 3. Torossian A, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2012, 84(4), e525-531.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AMG-458 913376-83-7 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR AMG458 inhibit Inhibitor AMG 458 inhibitor

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