PROTACs

PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) achieve degradation through "hijacking" the cell's ubiquitin–proteasome system (UPS) by bringing together the target protein and an E3 ligase. Because PROTACs need only to bind their targets with high selectivity (rather than inhibit the target protein's enzymatic activity), there are currently many efforts to retool previously ineffective inhibitor molecules as PROTACs for next-generation drugs.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T31221	DBRD9 化合物dBRD9	2170679-45-3	99.81%
T31221	dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子，一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase）。dBRD9...
T17017	TCO-PEG4-NHS ester 化合物TCO-PEG4-NHS ester	1613439-69-2	99.75%
T17017	TCO-PEG4-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC 连接桥。TCO-PEG4-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 且可用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成 ADC 连接桥。
T9384	Pomalidomide-PEG3-OH 化合物T9384	2140807-36-7	99.65%
T9384	Pomalidomide-PEG3-OH 能够合成用于靶向蛋白质降解和 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）技术的分子。
T13665	DT2216 化合物DT2216	2365172-42-3	99.63%
T13665	DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
T67834	C004019 化合物C004019	2417159-57-8	99.37%
T67834	C004019是一种小分子 PROTAC ，能够靶向tau，用于从细胞内选择性降解蛋白质，同时招募tau 和E3连接酶（Vhl），选择性增强tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
T17350	ACBI1 化合物ACBI1	2375564-55-7	98.15%
T17350	ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
T74643	RSS0680 化合物 RSS0680	2769753-48-0	98.02%
T74643	RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂，可降解多种激酶，可用于研究激酶异常引起的疾病。
T5442	A1874 化合物A1874	2064292-12-0	98%
T5442	A1874 是一种基于 nutlin 的 BRD4 降解 PROTAC，可诱导细胞中的 BRD4 降解，DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
T20967	Methyltetrazine-Amine 化合物Methyltetrazine-Amine	1345955-28-3	97.59%
T20967	Methyltetrazine-Amine 是甲基取代的四嗪胺，可用于合成 PROTAC 分子。
T16157	MT-802 化合物MT-802	2231744-29-7	97%
T16157	MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
T74186	PROTAC-O4I2 化合物PROTAC-O4I2	2785323-62-6	96.31%
T74186	PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC连接体，在 K562 细胞中促使 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 促使 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
T39954	AU-15330 化合物AU-15330	2380274-50-8	100%
T39954	AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长，并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有...
T75129	Luxdegalutamide 化合物Luxdegalutamide	2750830-09-0	100%
T75129	Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种可口服且有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide降解野生型雄激素受体 AR，也降解包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变相关的 AR LBD 突变体。
T11980	MD-224 化合物MD-224	2136247-12-4	100%
T11980	MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。
T36256	LC-2 化合物LC-2	2502156-03-6	98%
T36256	LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) 是一种新型基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VH的...