PROTACs

PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) achieve degradation through "hijacking" the cell's ubiquitin–proteasome system (UPS) by bringing together the target protein and an E3 ligase. Because PROTACs need only to bind their targets with high selectivity (rather than inhibit the target protein's enzymatic activity), there are currently many efforts to retool previously ineffective inhibitor molecules as PROTACs for next-generation drugs.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T81486	PhoBET1 化合物 phoBET1		98%
T81486	phoBET1为光封式PROTAC类化合物，能促进BRD4蛋白的降解，并有效地抑制肿瘤生长。
T81746	MS83 化合物 MS83	2762181-19-9	98%
T81746	MS83是一种PROTAC分子，它通过将KEAP1配体与BRD4/3/2配体相连构成。
T81747	MS6105 化合物 MS6105	2891709-58-1	98%
T81747	MS6105是一种具有抗癌活性的LDH蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)，能够依赖时间及泛素蛋白酶体系统高效地降解LDHA和LDHB。同时，MS6105也是一个点击化学试剂，含有Alkyne基团，能与含Azide基团的分子通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)发生反应。
T82053	IR808-TZ 化合物 IR808-TZ		98%
T82053	IR808-TZ，作为一种BRD4BT-PROTAC降解剂，表现出高效性能。该化合物展现了在设计针对不同蛋白的BT-PROTAC方面的应用潜力。
T82193	HJM-561 化合物 HJM-561	2570251-68-0	98%
T82193	HJM-561为一种有效的选择性口服生物可利用EGFRPROTAC，能够克服osimertinib耐药的EGFR三重突变，并表现出抗肿瘤活性。
T82378	Folate-MS432 化合物 Folate-MS432	2769735-56-8	98%
T82378	Folate-MS432作为PROTAC，通过叶酸受体依赖途径特异性降解癌细胞中的MEKs。
T82385	FMF-06-098-1 化合物 FMF-06-098-1	2769753-07-1	98%
T82385	FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用，FMF-06-098-1针对多种激酶，能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D...
T82443	ERK-CLIPTAC 化合物 ERK-CLIPTAC	2087490-46-6	98%
T82443	ERK-CLIPTAC为PROTAC类化合物，具有促进ERK降解的功能。
T82560	Di-Ellipticine-RIBOTAC 化合物 di-Ellipticine-RIBOTAC	2767983-76-4	98%
T82560	Di-Ellipticine-RIBOTAC是一款双功能小分子，在体外和体内肌萎缩侧索硬化（ALS）模型中能够减少c9ALS/FTD r(G4C2)的重复扩增。
T82610	DA-PROTAC 化合物 DA-PROTAC	2488660-12-2	98%
T82610	DA-PROTAC是Atox1和CCS铜离子转运蛋白的有效PROTAC降解剂。该化合物能够与Atox1和CCS结合形成复合体，进而与E3连接酶相结合，引起Atox1和CCS的泛素化水平增加，最终通过蛋白酶体途径导致这两种蛋白的降解。DA-PROTAC在三阴性乳腺癌的研究中有应用潜力。
T82742	CFT-2718 化合物 CFT-2718		98%
T82742	CFT-2718为一种新型BRD4靶向降解剂（PROTAC），其催化活性增强，体内特性优良。
T82809	BT-PROTAC 化合物 BT-PROTAC		98%
T82809	BT-PROTAC为生物正交活化前药，可精确控制PROTAC活性。
T82928	Azido-PEG2-VHL 化合物 Azido-PEG2-VHL	2597167-22-9	98%
T82928	Azido-PEG2-VHL为PROTAC合成应用的多激酶降解剂。
T74002	SJF620 hydrochloride 化合物 SJF620 hydrochloride	2821938-05-8	98%
T74002	SJF620 hydrochloride，作为一种连接Cereblon配体和Btk配体的PROTAC，具备DC50值为7.9 nM。该化合物含Lenalidomide类似物，能有效募集CRBN。
T74259	PF15 化合物 PF15	2892631-70-6	98%
T74259	PF15是一种将FLT3 kinase配体与CRBN配体结合的PROTAC，它是FLT3-ITD的高选择性降解剂，显示出76.7 nM的DC50。该化合物能有效抑制FLT3-ITD阳性细胞增殖，并降低FLT3和STAT5的磷酸化水平。在小鼠模型中，PF15也能够抑制肿瘤生长，对白血病研究具有潜在应用价值。
T74557	α1A-AR Degrader 9c 化合物 α1A-AR Degrader 9c	2863635-02-1	98%
T74557	α1A-AR Degrader 9c（化合物 9c）是一种高效、选择性且可逆的α1A-AR PROTAC降解剂，DC50值为2.86 μM。它通过蛋白酶体途径诱导α1A-AR的降解，并且在抑制PC-3细胞增殖方面表现出活性，IC50为6.12 μM。此外，α1A-AR Degrader 9c展现出在前列腺癌研究中的抗肿瘤...
T74635	MS9449 化合物 MS9449	2772612-96-9	98%
T74635	MS9449 是一种高效的 PROTAC EGFR 降解剂，其对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 值分别为 17 nM 和 10 nM。该化合物通过 UPS (泛素/蛋白酶体系统) 和自噬/溶酶体途径，有效促进突变型 EGFRs 的降解，并对 NSCLC（非小细胞肺癌）细胞增殖显示出显著的抑制效...
T74851	PROTAC CDK9 degrader-5 化合物 PROTAC CDK9 degrader-5	2935587-89-4	98%
T74851	PROTACCDK9 degrader-5为针对CDK9的特异性PROTAC分子，通过蛋白酶体途径介导CDK9的降解作用。针对CDK942和CDK955异构体，其DC50值分别为0.10 μM和0.14 μM。
T75026	PROTAC TYK2 degradation agent1 化合物 PROTAC TYK2 degradation agent1	2921556-14-9	98%
T75026	PROTACTYK2 degradation agent1为亚型选择性TYK2降解剂，表现出杰出的TYK2降解活性，其DC50为14 nM，适用于自身免疫性疾病研究。
T9383	Pomalidomide-PEG2-OH 化合物T9383	2143097-10-1	99.98%
T9383	Pomalidomide-PEG2-OH 能够合成用于靶向蛋白质降解和 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）技术的分子。