PROTACs

PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) achieve degradation through "hijacking" the cell's ubiquitin–proteasome system (UPS) by bringing together the target protein and an E3 ligase. Because PROTACs need only to bind their targets with high selectivity (rather than inhibit the target protein's enzymatic activity), there are currently many efforts to retool previously ineffective inhibitor molecules as PROTACs for next-generation drugs.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T77973	YD23 化合物 YD23		98%
T77973	YD23是一种SMARCA2PROTAC，其作用机理为诱导SMARCA2蛋白的降解。鉴于SMARCA2与SMARCA4具有合成致死关系，YD23进一步能减少多个基因（包涵细胞周期以及细胞生长调控基因）增强子的染色质可及性，特别是在缺乏SMARCA4的细胞中。
T77974	PROTAC BCR-ABL Degrader-1 化合物 PROTAC BCR-ABL Degrader-1		98%
T77974	PROTACBCR-ABLDegrader-1（化合物PROTAC1）是一种含有2-oxoethyl linker的PROTAC。该化合物能通过泛素蛋白酶体（ubiquitinproteasom）系统诱导Bcr-Abl的降解，并对K562细胞表现出抗增殖效果，显示出其在癌症研究中的应用潜力。
T77976	PROTAC Her3 Degrader-8 化合物 PROTAC Her3 Degrader-8	2103331-95-7	98%
T77976	PROTACHer3 Degrader-8（Compound PP2）是一类PROTAC，能在体外及细胞实验中降解Her3蛋白，适用于HER家族蛋白调控的疾病研究。
T78629	PROTAC α-synuclein degrader 3 化合物 PROTAC α-synuclein degrader 3	2412273-77-7	98%
T78629	PROTACα-synuclein degrader 3 (compound 5) 为高效的选择性 PROTACα-synuclein 降解剂，适用于帕金森病研究。
T78647	PROTAC BRD4 Degrader-16 化合物 PROTAC BRD4 Degrader-16	2585561-36-8	98%
T78647	PROTACBRD4Degrader-16是一种高效的PROTAC BRD4降解剂，具有对BRD4(BD1)和BRD4(BD2)分别为34.58 nM及40.23 nM的IC50值。该化合物有效抑制G2/M阶段细胞周期蛋白B1（Cyclin B1）的表达，并显著诱导MV-4-11细胞的细胞凋亡（apoptosis）。
T78728	SP27 化合物 SP27		98%
T78728	SP27为一种选择性PROTAC，专一地降解PLK4，具有19.5 nM的DC50。该化合物主要应用于乳腺癌研究。
T78901	PPM-3 化合物 PPM-3		98%
T78901	PPM-3是一种高效的选择性PROTAC ERK5降解剂，不会直接作用于肿瘤细胞生长，而是通过调控巨噬细胞分化来间接影响肿瘤发展。
T78922	ARD-2051 化合物 ARD-2051	2632305-17-8	98%
T78922	ARD-2051是一种具有口服活性的高效雄激素受体(AR)蛋白水解靶向嵌合体降解剂。在LNCaP和VCaP前列腺癌细胞系中，ARD-2051实现AR蛋白降解的DC50值仅为0.6 nM，适用于前列腺癌研究。
T78928	PROTAC CDK9 degrader-8 化合物 PROTAC CDK9 degrader-8		98%
T78928	PROTACCDK9degrader-8 (化合物21) 是具有0.01 μM IC50值的高效PROTAC CDK9降解剂，适用于癌症研究领域。
T78947	CST626 化合物 CST626		98%
T78947	CST626 (Compound 9) 为一种pan-IAP PROTAC降解剂，其在MM.1S细胞中对XIAP、cIAP1以及cIAP2的DC50分别为0.7 nM、2.4 nM和6.2 nM。
T79067	PROTAC BTK Degrader-3 化合物 PROTAC BTK Degrader-3	2563861-90-3	98%
T79067	PROTACBTK Degrader-3为BTKPROTAC降解剂，具有效力，其在Mino细胞中BTK降解的DC50值为10.9 nM。该降解剂具有应用于研究B细胞恶性肿瘤潜力，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤。
T79081	ML 2-23 化合物 ML 2-23		98%
T79081	ML 2-23是一种有效的PROTAC BCR-ABL降解剂，可在白血病细胞中通过蛋白酶体依赖的途径选择性地降解BCR-ABL。
T79098	PROTAC SOS1 degrader-4 化合物 PROTAC SOS1 degrader-4		98%
T79098	PROTACSOS1 degrader-4（化合物10）是一种针对SOS1的高效降解剂，表现出显著的抗增殖活性。
T79139	GBD-9 化合物 GBD-9	2864408-92-2	98%
T79139	GBD-9，一种双机制降解剂，有效通过E3 连接酶cereblon(CRBN)招募来降解BTK与GSPT1。作为PROTAC分子，GBD-9诱导BTK降解，同时亦作为分子胶(molecular glue)针对GSPT1。该化合物能有效抑制癌细胞生长。
T79144	PROTAC MEK1 Degrader-1 化合物 PROTAC MEK1 Degrader-1	2671004-41-2	98%
T79144	PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1/2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。
T79201	PTD10 化合物 PTD10	2642231-19-2	98%
T79201	PTD10是一种有效的PROTACBTK降解剂（DC50: 0.5 nM，KD: 2.28nM）。在Ramos和JeKo-1细胞系中，PTD10能够降解BTK，其DC50s分别为0.5和0.6 nM。此外，PTD10通过激活caspase依赖途径和线粒体途径抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡(apoptosis)，可作为研究B细...
T79230	JET-209 化合物 JET-209		98%
T79230	JET-209为高效PROTAC CBP/p300降解剂，DC50分别为CBP和p300的0.05 nM与0.2 nM。该化合物融合了Lenalidomide (cereblon配体)、连接子以及GNE-207 (溴结构域抑制剂)。JET-209主要应用于癌症研究领域。
T79250	PROTAC α-synuclein degrader 5 化合物 PROTAC α-synuclein degrader 5	2781922-42-5	98%
T79250	PROTACα-synuclein degrader 5为针对α-synuclein聚集体的高度选择性小分子(PROTAC)，具有DC50值为7.51 μM和最大降解率Dmax达89%。该化合物结合了探针分子sery308与E3 ligase链接剂，适用于神经系统疾病研究。
T79315	PROTAC TG2 degrader-2 化合物 PROTAC TG2 degrader-2		98%
T79315	PROTACTG2 degrader-2（compound 7）是一种针对Transglutaminase 2（TG2）的选择性竞争性降解剂，其Kd值大于100 μM。该化合物能有效抑制卵巢癌细胞的迁移，并降低其TG2表达水平，因此可作为卵巢癌研究的工具。
T79351	JH-XII-03-02 化合物 JH-XII-03-02	2415900-86-4	98%
T79351	JH-XII-03-02为高效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂，适用于帕金森病相关研究。