PROTACs

PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) achieve degradation through "hijacking" the cell's ubiquitin–proteasome system (UPS) by bringing together the target protein and an E3 ligase. Because PROTACs need only to bind their targets with high selectivity (rather than inhibit the target protein's enzymatic activity), there are currently many efforts to retool previously ineffective inhibitor molecules as PROTACs for next-generation drugs.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T79505	PROTAC TG2 degrader-1 化合物 PROTAC TG2 degrader-1		98%
T79505	PROTACTG2 degrader-1（化合物 11）是一种靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 的VHL基PROTAC，具有68.9 μM的KD值。该化合物通过蛋白酶体途径降低卵巢癌细胞中TG2的水平。
T79530	SA-PA 化合物 SA-PA		98%
T79530	SA-PA是一种细胞内自组装PROTAC，以叠氮化物和炔烃为基础。它在U87细胞中可选择性降解VEGFR-2、PDGFR-β和EphB4蛋白，并可利用肿瘤组织中的内源性铜通过点击化学反应转化为PROTAC。
T79531	SA-VA 化合物 SA-VA		98%
T79531	SA-VA是一种细胞内自组装PROTAC，采用叠氮化物和炔烃基团。它能选择性地在U87细胞中降解VEGFR-2与EphB4蛋白，并可利用肿瘤组织的内源性铜促成点击反应生成PROTAC。此外，SA-VA能够促进(apoptosis)并干预S期细胞周期。
T80750	YN14 化合物 YN14		98%
T80750	YN14是一种高效且选择性的KRASG12C蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)。其能够稳定诱导KRASG12C:YN14:VHL三元复合物，并展现出低结合自由能(ΔG)。YN14对KRASG12C突变型癌细胞的增殖具有抑制作用，显著抑制其生长，并能在MIA PaCa-2异种移植模型中促进肿瘤消退，实现超过100%的肿瘤生...
T81108	SR-1114 化合物 SR-1114	2769141-82-2	98%
T81108	SR-1114 是一种创新的PROTACENL降解剂，能够在MV4;11、MOLM-13和OCI/AML-2细胞中迅速降解ENL，其DC50值分别为150 nM 、311 nM 和1.65 μM。
T81137	SNX7886 化合物 SNX7886	2924557-42-4	98%
T81137	SNX7886为高效CDK8/19蛋白降解剂，在293细胞中可分别降解CDK8与CDK19至90%及80%。
T81374	PROTAC TTK degrader-2 化合物 PROTAC TTK degrader-2	2953426-48-5	98%
T81374	PROTACTTK degrader-2是一种TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中分别展现出3.1和12.4 nM的DC50值。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中，此化合物证实了其针对性降解与抗癌活性。
T81375	PROTAC TTK degrader-1 化合物 PROTAC TTK degrader-1	2953426-43-0	98%
T81375	PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK（苏氨酸酪氨酸激酶）的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中，PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。
T81376	PROTAC SMARCA2 degrader-2 化合物 PROTAC SMARCA2 degrader-2	2892523-74-7	98%
T81376	PROTACSMARCA2 degrader-2，作为一种高效的SMARCA2/4PROTAC降解剂，在HeLa HiBiT检测中显示出极低的IC50值（<0.1 μΜ）。该化合物对于SMARCA4相关或缺陷癌症研究具有潜在应用价值。
T81377	PROTAC NSD3 degrader-1 化合物 PROTAC NSD3 degrader-1		98%
T81377	PROTACNSD3 degrader-1 (compound 56)，是一种定向作用于NSD3蛋白的PROTAC。在NCI-H1703和A549肺癌细胞系中，该化合物能特异性诱导NSD3的降解，其DC50值分别为1.43 μM和0.94 μM。PROTACNSD3 degrader-1能够抑制H3K36的甲基化，触发细...
T81378	PROTAC IRAK4 ligand-3 化合物 PROTAC IRAK4 ligand-3	2434848-46-9	98%
T81378	PROTACIRAK4 ligand-3 为 PROTACIRAK4 degrader-7 配体，适用于癌症研究领域。
T81379	PROTAC GDI2 Degrader-1 化合物 PROTAC GDI2 Degrader-1		98%
T81379	PROTACGDI2 Degrader-1（化合物 21）为高效的PROTACGDI2降解剂，在GDI2过表达的胰腺异种移植模型中展现出显著的体内抗肿瘤活性。
T81380	PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 化合物 PROTAC EGFR degrader 7 diTFA		98%
T81380	PROTACEGFRdegrader 7 diTFA (compound 13b) 是高效且选择性的 CRBN 招募 PROTACEGFRL858R/T790M 降解剂，DC50 值为 13.2 nM。它在抑制 NCI-H1975 细胞增殖方面表现出强效，IC50 值为 46.82 nM，并且能够显着诱导这些细胞发生凋亡...
T81381	PROTAC eDHFR Degrader-1 化合物 PROTAC eDHFR Degrader-1	2849442-92-6	98%
T81381	PROTACeDHFR Degrader-1是一种高效的PROTAC，针对eDHFR-YFP和多种POI（如YFP、荧光素酶）具有显著的降解作用。
T81382	PROTAC BRD9 Degrader-7 化合物 PROTAC BRD9 Degrader-7		98%
T81382	PROTACBRD9Degrader-7 是具有口服活性的BRD9选择性降解剂，DC50 值为 1.02 nM，表现出较好的口服生物利用度，其Cmax 达到 3436.95 ng/mL。
T81383	PROTAC BRD9 Degrader-5 化合物 PROTAC BRD9 Degrader-5	2704616-86-2	98%
T81383	PROTACBRD9 Degrader-5为针对BRD9的专一性靶向降解PROTAC，具备选择性地介导BRD9蛋白的降解能力。
T81384	PROTAC BRD9 Degrader-3 化合物 PROTAC BRD9 Degrader-3	2633632-05-8	98%
T81384	PROTACBRD9 Degrader-3为BRD9靶向的双功能降解剂，用于癌症研究。
T81385	PROTAC BRD9 Degrader-2 化合物 PROTAC BRD9 Degrader-2	2633631-78-2	98%
T81385	PROTACBRD9 Degrader-2是针对癌症研究的BRD9双功能性降解剂。
T81421	Pomalidomide-C5-Dovitinib 化合物 Pomalidomide-C5-Dovitinib	2732969-67-2	98%
T81421	Pomalidomide-C5-Dovitinib（compound 2）是链接Pomalidomide与Dovitinib的PROTAC，且与CRBN结合。该化合物在FLT3-ITD+ AML细胞中表现出增强的抗增殖能力，通过泛素-蛋白酶体依赖性途径促进FLT3-ITD和KIT蛋白的降解，并彻底抑制其下游信号传导，显示...
T81422	Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 化合物 Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3	2300178-66-7	98%
T81422	Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3为具有叠氮基的点击化学试剂，同时作为交联剂-E3连接酶配体偶联物，它在PROTAC领域用于点击反应蛋白降解剂构建块，以及靶向蛋白降解剂合成的模板。