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p38 MAPK

p38 MAPK

p38 MAPKs (α, β, γ, and δ) are members of the MAPK family that are activated by a variety of environmental stresses and inflammatory cytokines. As with other MAPK cascades, the membrane-proximal component is a MAPKKK, typically a MEKK or a mixed lineage kinase (MLK). The MAPKKK phosphorylates and activates MKK3/6, the p38 MAPK kinases. MKK3/6 can also be activated directly by ASK1, which is stimulated by apoptotic stimuli. p38 MAPK is involved in regulation of HSP27, MAPKAPK-2 (MK2), MAPKAPK-3 (MK3), and several transcription factors including ATF-2, Stat1, the Max/Myc complex, MEF-2, Elk-1, and indirectly CREB via activation of MSK1.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T16501 PF-3644022
化合物PF-3644022
1276121-88-0 99.12%
TargetMol Chemical Structure PF-3644022
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
T7051 5,6,7-TRIMETHOXYFLAVONE
黄岑素-5,6,7-三甲醚
973-67-1 99.11%
TargetMol Chemical Structure 5,6,7-TRIMETHOXYFLAVONE
5,6,7-Trimethoxyflavone 是从日本紫珠提取出的一种天然产物,是 p38-α MAPK 抑制剂,具有抗炎作用。
T6934 Pexmetinib
化合物Pexmetinib
945614-12-0 99.07%
TargetMol Chemical Structure Pexmetinib
Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂,可研究急性骨髓性白血病。在 HEK-293 细胞系中的 IC50 为 4 nM/18 nM。
T41142 EM 163
化合物EM 163
1206480-93-4 99.07%
TargetMol Chemical Structure EM 163
EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂,它是MyD88蛋白的TIR(Toll/白细胞介素-1受体)结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域,阻断与MyD88的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B(SEB)引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在...
T5S0089 Kaempferol-3-O-glucorhamnoside
百蕊草素I
40437-72-7 99.06%
TargetMol Chemical Structure Kaempferol-3-O-glucorhamnoside
Kaempferol-3-O-glucorhamnoside (Kaempferol 3-glucorhamnoside) 是来源于百蕊草的一种类黄酮,在体内外均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。
T2277 Losmapimod
洛批莫德
585543-15-3 99.05%
TargetMol Chemical Structure Losmapimod
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
T9218 Andrograpanin
新穿心莲内酯苷元
82209-74-3 99.03%
TargetMol Chemical Structure Andrograpanin
Andrograpanin (19-HYDROXY-8(17),13-LABDADIEN-16,15-OLIDE) 是来自穿心莲的一种天然产物,具有抗炎和抗感染活性。
T6089 Neflamapimod
化合物Neflamapimod
209410-46-8 99.02%
TargetMol Chemical Structure Neflamapimod
Neflamapimod (VX-745) 是一种可穿过血脑屏障的,高选择性的p38α抑制剂,对 p38α 的IC50值为 10 nM,p38β 的IC50值为 220 nM。它对 p38β 的特异性高 22 倍,具有抗炎活性。
T3860 Isoliquiritin apioside
芹糖异甘草苷
120926-46-7 99.01%
TargetMol Chemical Structure Isoliquiritin apioside
Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成,显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加,并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。
T6732 WYE-687
化合物WYE687
1062161-90-3 98.98%
TargetMol Chemical Structure WYE-687
WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。
T2513 VX-702
化合物VX-702
745833-23-2 98.96%
TargetMol Chemical Structure VX-702
VX702 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂,对 p38α 的选择性比 p38β 高 14 倍。它是一种小分子研究口服抗细胞因子疗法,用于治疗炎症性疾病,如类风湿性关节炎。
T1974 PH-797804
化合物PH797804
586379-66-0 98.96%
TargetMol Chemical Structure PH-797804
PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的p38α/p38β抑制剂,对 p38α 的IC50为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM,对 p38β 的Ki 值为 40 nM。
T10277 AL 8697
化合物AL 8697
1057394-06-5 98.96%
TargetMol Chemical Structure AL 8697
AL 8697 是一种特异性 p38α MAPK 抑制剂 (IC50 = 6 nM),其特异性是 p38β (IC50 = 82 nM) 的 14 倍,是其他 91 种激酶的 300 倍。 AL 8697 具有抗炎活性。
T15943 M443
化合物 M443
1820684-31-8 98.95%
TargetMol Chemical Structure M443
M443 是一种高效的 MRK 小分子抑制剂,抑制辐射诱导的 p38 和 Chk2 的激活,可用于研究癌症。
T77621 Z16078526
化合物Z16078526
852222-94-7 98.93%
TargetMol Chemical Structure Z16078526
Z16078526 enhances thermogenesis in mice by inducing endogenous Ucp1 expression, promoting p38 MAPK phosphorylation, and stimulating lipolysis in primary mouse b...
T29071 UR13870
化合物 UR13870
755753-89-0 98.92%
TargetMol Chemical Structure UR13870
UR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。
TN1445 Bisabolangelone
没药当归烯酮
30557-81-4 98.91%
TargetMol Chemical Structure Bisabolangelone
Bisabolangelone 是从没药中分离出来的一种倍半萜衍生物,具有抗炎作用。它通过阻断巨噬细胞内的NF-kappaB 和MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症,具有抗溃疡作用。
T5S0761 Nitidine chloride
氯化两面针碱
13063-04-2 98.91%
TargetMol Chemical Structure Nitidine chloride
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。...
T5S2283 Sesamolin
芝麻林素
526-07-8 98.89%
TargetMol Chemical Structure Sesamolin
Sesaminol 是从Justicia orbiculata 中分离得到的一种天然产物,抑制脂质过氧化,具有神经保护作用和抗氧化活性。它通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3磷酸化,抑制MAPK 的级联反应。
T2367 SKF-86002
化合物SKF-86002
72873-74-6 98.89%
TargetMol Chemical Structure SKF-86002
SKF-86002 是一种可口服的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎和抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。它能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢,还抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α,IC50为 1 μM。
PF-3644022
T16501
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
5,6,7-TRIMETHOXYFLAVONE
T7051
5,6,7-Trimethoxyflavone 是从日本紫珠提取出的一种天然产物,是 p38-α MAPK 抑制剂,具有抗炎作用。
Pexmetinib
T6934
Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂,可研究急性骨髓性白血病。在 HEK-293 细胞系中的 IC50 为 4 nM/18 nM。
EM 163
T41142
EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂,它是MyD88蛋白的TIR(Toll/白细胞介素-1受体)结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域,阻断与MyD88的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B(SEB)引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在...
Kaempferol-3-O-glucorhamnoside
T5S0089
Kaempferol-3-O-glucorhamnoside (Kaempferol 3-glucorhamnoside) 是来源于百蕊草的一种类黄酮,在体内外均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。
Losmapimod
T2277
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
Andrograpanin
T9218
Andrograpanin (19-HYDROXY-8(17),13-LABDADIEN-16,15-OLIDE) 是来自穿心莲的一种天然产物,具有抗炎和抗感染活性。
Neflamapimod
T6089
Neflamapimod (VX-745) 是一种可穿过血脑屏障的,高选择性的p38α抑制剂,对 p38α 的IC50值为 10 nM,p38β 的IC50值为 220 nM。它对 p38β 的特异性高 22 倍,具有抗炎活性。
Isoliquiritin apioside
T3860
Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成,显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加,并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。
WYE-687
T6732
WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。
VX-702
T2513
VX702 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂,对 p38α 的选择性比 p38β 高 14 倍。它是一种小分子研究口服抗细胞因子疗法,用于治疗炎症性疾病,如类风湿性关节炎。
PH-797804
T1974
PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的p38α/p38β抑制剂,对 p38α 的IC50为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM,对 p38β 的Ki 值为 40 nM。
AL 8697
T10277
AL 8697 是一种特异性 p38α MAPK 抑制剂 (IC50 = 6 nM),其特异性是 p38β (IC50 = 82 nM) 的 14 倍,是其他 91 种激酶的 300 倍。 AL 8697 具有抗炎活性。
M443
T15943
M443 是一种高效的 MRK 小分子抑制剂,抑制辐射诱导的 p38 和 Chk2 的激活,可用于研究癌症。
Z16078526
T77621
Z16078526 enhances thermogenesis in mice by inducing endogenous Ucp1 expression, promoting p38 MAPK phosphorylation, and stimulating lipolysis in primary mouse b...
UR13870
T29071
UR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。
Bisabolangelone
TN1445
Bisabolangelone 是从没药中分离出来的一种倍半萜衍生物,具有抗炎作用。它通过阻断巨噬细胞内的NF-kappaB 和MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症,具有抗溃疡作用。
Nitidine chloride
T5S0761
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。...
Sesamolin
T5S2283
Sesaminol 是从Justicia orbiculata 中分离得到的一种天然产物,抑制脂质过氧化,具有神经保护作用和抗氧化活性。它通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3磷酸化,抑制MAPK 的级联反应。
SKF-86002
T2367
SKF-86002 是一种可口服的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎和抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。它能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢,还抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α,IC50为 1 μM。
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