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p38 MAPK

p38 MAPK

p38 MAPKs (α, β, γ, and δ) are members of the MAPK family that are activated by a variety of environmental stresses and inflammatory cytokines. As with other MAPK cascades, the membrane-proximal component is a MAPKKK, typically a MEKK or a mixed lineage kinase (MLK). The MAPKKK phosphorylates and activates MKK3/6, the p38 MAPK kinases. MKK3/6 can also be activated directly by ASK1, which is stimulated by apoptotic stimuli. p38 MAPK is involved in regulation of HSP27, MAPKAPK-2 (MK2), MAPKAPK-3 (MK3), and several transcription factors including ATF-2, Stat1, the Max/Myc complex, MEF-2, Elk-1, and indirectly CREB via activation of MSK1.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T5S0045 Isofraxidin
异嗪皮啶
486-21-5 99.65%
TargetMol Chemical Structure Isofraxidin
Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分,抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞,抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达,还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。
T6277 Doramapimod
达马莫德
285983-48-4 99.65%
TargetMol Chemical Structure Doramapimod
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
TN1721 Gypenoside L
绞股蓝皂苷L
94987-09-4 99.65%
TargetMol Chemical Structure Gypenoside L
Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。
T68134 Ro-3201195
化合物Ro-3201195
249937-52-8 99.61%
TargetMol Chemical Structure Ro-3201195
Ro-3201195是一种新型可口服的p38 MAPK 抑制剂,具有很高的选择性。
T2293 SGX-523
化合物SGX-523
1022150-57-7 99.6%
TargetMol Chemical Structure SGX-523
SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
T11943 MAPK13-IN-1
MAPK13抑制剂1
229002-10-2 99.55%
TargetMol Chemical Structure MAPK13-IN-1
MAPK13-IN-1 是一种有效的 MAPK13 (p38δ) 抑制剂(IC50:620 nM)。
T12997 SR-318
化合物SR-318
2413286-32-3 99.53%
TargetMol Chemical Structure SR-318
SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的IC50分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放,IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。
T12347 P38-α MAPK-IN-1
化合物p38-α MAPK-IN-1
443913-15-3 99.52%
TargetMol Chemical Structure p38-α MAPK-IN-1
p38-α MAPK-IN-1 是一种 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 置换试验和 HTRF 试验中 IC50 分别为 2300 nM 和 5500 nM。
T4597 UM-164
化合物UM-164
903564-48-7 99.52%
TargetMol Chemical Structure UM-164
UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。
T3400 Bakuchiol
补骨脂酚
10309-37-2 99.47%
TargetMol Chemical Structure Bakuchiol
Bakuchiol 是一种从补骨脂种子中提取的植物雌激素,具有抗肿瘤和抗蠕虫特性,以及细胞毒活性和抗菌活性。
T0539 Dihydrocaffeic acid
二氢咖啡酸
1078-61-1 99.45%
TargetMol Chemical Structure Dihydrocaffeic acid
Dihydrocaffeic acid (Hydrocaffeic acid) 是绿原酸的代谢物,是一种众所周知的抗氧化成分,具有抗氧化、抗阿尔茨海默病、神经保护、唤醒和降脂作用。
T9581 ARRY-797
化合物ARRY-797
1034189-82-6 99.4%
TargetMol Chemical Structure ARRY-797
ARRY-797 (ARRY-371797) 是一种有效的选择性 p38α 抑制剂,可抑制 LPS 诱导的 IL-6。
T6047 Ralimetinib dimesylate
化合物Ralimetinib Mesylate
862507-23-1 99.38%
TargetMol Chemical Structure Ralimetinib dimesylate
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP 竞争性的 p38 MAPK α/β抑制剂,IC50分别为5.3 和 3.2 nM。
TN1362 Afzelin
阿福豆苷
482-39-3 99.38%
TargetMol Chemical Structure Afzelin
Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 具有多种细胞活性,例如 DNA 保护、抗菌、抗氧化和抗炎以及 UV 吸收活性,并且可以通过 UV 吸收和细胞活性的组合保护人体皮肤免受 UVB 引起的损伤。 Afzelin 减轻线粒体损伤,增强线粒体生物合成并降低线粒体自噬相关蛋白、parkin 和...
T14381 AZD7624
化合物AZD7624
1095004-78-6 99.37%
TargetMol Chemical Structure AZD7624
AZD7624 是一种 p38 抑制剂,具有强大的抗炎活性。
T5494 MW-150
化合物MW-150
1628502-91-9 99.32%
TargetMol Chemical Structure MW-150
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
T63644 Exarafenib
埃拉非尼
2639957-39-2 99.26%
TargetMol Chemical Structure Exarafenib
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性,通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
T36010 P38 MAPK Inhibitor
化合物p38 MAPK抑制剂
219138-24-6 99.24%
TargetMol Chemical Structure p38 MAPK Inhibitor
p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂(IC50= 35 nM)。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。
T13824 PP58
化合物PP58
212391-58-7 99.21%
TargetMol Chemical Structure PP58
PP58 是 PDGFR、FGFR 和 Src 家族的抑制剂。
T1922 Pseudolaric Acid B
土荆皮乙酸
82508-31-4 99.19%
TargetMol Chemical Structure Pseudolaric Acid B
Pseudolaric Acid B 是一种从Pseudolarix kaempferiGorden (pinaceae) 根部分离的二萜酸,具有抗癌、抗真菌、抗受精和免疫抑制活性。它还诱导细胞自噬。
Isofraxidin
T5S0045
Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分,抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞,抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达,还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。
Doramapimod
T6277
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
Gypenoside L
TN1721
Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。
Ro-3201195
T68134
Ro-3201195是一种新型可口服的p38 MAPK 抑制剂,具有很高的选择性。
SGX-523
T2293
SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
MAPK13-IN-1
T11943
MAPK13-IN-1 是一种有效的 MAPK13 (p38δ) 抑制剂(IC50:620 nM)。
SR-318
T12997
SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的IC50分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放,IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。
p38-α MAPK-IN-1
T12347
p38-α MAPK-IN-1 是一种 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 置换试验和 HTRF 试验中 IC50 分别为 2300 nM 和 5500 nM。
UM-164
T4597
UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。
Bakuchiol
T3400
Bakuchiol 是一种从补骨脂种子中提取的植物雌激素,具有抗肿瘤和抗蠕虫特性,以及细胞毒活性和抗菌活性。
Dihydrocaffeic acid
T0539
Dihydrocaffeic acid (Hydrocaffeic acid) 是绿原酸的代谢物,是一种众所周知的抗氧化成分,具有抗氧化、抗阿尔茨海默病、神经保护、唤醒和降脂作用。
ARRY-797
T9581
ARRY-797 (ARRY-371797) 是一种有效的选择性 p38α 抑制剂,可抑制 LPS 诱导的 IL-6。
Ralimetinib dimesylate
T6047
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP 竞争性的 p38 MAPK α/β抑制剂,IC50分别为5.3 和 3.2 nM。
Afzelin
TN1362
Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 具有多种细胞活性,例如 DNA 保护、抗菌、抗氧化和抗炎以及 UV 吸收活性,并且可以通过 UV 吸收和细胞活性的组合保护人体皮肤免受 UVB 引起的损伤。 Afzelin 减轻线粒体损伤,增强线粒体生物合成并降低线粒体自噬相关蛋白、parkin 和...
AZD7624
T14381
AZD7624 是一种 p38 抑制剂,具有强大的抗炎活性。
MW-150
T5494
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
Exarafenib
T63644
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性,通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
p38 MAPK Inhibitor
T36010
p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂(IC50= 35 nM)。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。
PP58
T13824
PP58 是 PDGFR、FGFR 和 Src 家族的抑制剂。
Pseudolaric Acid B
T1922
Pseudolaric Acid B 是一种从Pseudolarix kaempferiGorden (pinaceae) 根部分离的二萜酸,具有抗癌、抗真菌、抗受精和免疫抑制活性。它还诱导细胞自噬。
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