Proteasome

Proteasomes are protein complexes which degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that help such reactions are called proteases.Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T21854	Proteasome inhibitor IX 化合物Proteasome inhibitor IX	856849-35-9	98.7%
T21854	Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物，对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用，IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+/+细胞生长，IC50为 1.49 μM，显示出有效的抗癌活性。
T6029	ONX-0914 化合物ONX0914	960374-59-8	98.47%
T6029	ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
T12628	(R)-MG-132 化合物(R)-MG-132	1211877-36-9	98.45%
T12628	(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，细胞毒性比 MG-132 弱，是一种比 MG-132 更有效的proteasome 抑制剂。
T3786	Tomatine 番茄素	17406-45-0	98.42%
T3786	Tomatine (lycopersicin) 是从番茄植物中发现的一种糖苷生物碱。它促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子的上调，还抑制20S 蛋白酶体活性。它以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。
T8397	Ixazomib citrate 枸橼酸艾沙佐米	1239908-20-3	98.37%
T8397	Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药，是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。
T10061	(1S,2S)-Bortezomib 硼替佐米(1S,2S)	1132709-14-8	98.33%
T10061	(1S,2S)-Bortezomib (Bortezomib) 是 Bortezomib 的对映异构体。 Bortezomib 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM。
T14005	1G244 化合物1G244	847928-32-9	98.23%
T14005	1G244 是DPP8/9的抑制剂，具有抗动脉粥样硬化和抗骨髓瘤作用的特性。1G244对DPP8和DPP9的IC50值分别为14和53 nM, DPP8和DPP9的Ki 值分别为0.9和4.2 nM
T17011	TCH-165 化合物TCH-165	1446350-60-2	98.2%
T17011	TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加游离 20S 水平，进而增强 IDP 蛋白水解。
T39214L	LXE408 fumarate 化合物LXE408 fumarate		98.10%
T39214L	LXE408 fumarate 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透...
T2122	Ixazomib 艾沙佐米	1072833-77-2	98.07%
T2122	Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。
T16012	Marizomib 马里佐米	437742-34-2	98.03%
T16012	Marizomib (ML858) 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。
T2016	MLN9708 化合物Ixazomib Citrate	1201902-80-8	98%
T2016	MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM/)。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。
T6583	MG-101 钙蛋白酶抑制剂I	110044-82-1	98%
T6583	MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。
T2493	PD 151746 化合物PD 151746	179461-52-0	98%
T2493	PD151746 is a calpain inhibitor with a 20-fold selectivity for u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) over m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 μM). Its IC50 values are 0.26 ± 0...
T1502	Vildagliptin 维格列汀	274901-16-5	98%
T1502	Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
T7369	Gemigliptin 吉格列汀	911637-19-9	98%
T7369	Gemigliptin (LC15-0444) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 的 IC50=10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。
TN1262	3-Feruloylquinic acid 3-O-阿魏酰奎尼酸	1899-29-2	97.83%
TN1262	3-O-Feruloylquinic acid is a protease inhibitor, it exerts moderate inhibitory effect against AIV (H5N1) in vitro.
T13858	RA190 化合物RA190	1617495-03-0	97.69%
T13858	RA190 能够与泛素受体 RPN13 的半胱氨酸 88 共价结合，并抑制蛋白酶体功能。
T6432	Calpeptin 化合物Calpeptin	117591-20-5	97.52%
T6432	Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂，也是cathepsin K 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。
T7854	Bortezomib-pinanediol 保特佐米蒎烷二醇酯	205393-22-2	97.5%
T7854	Bortezomib-pinanediol 是一种蛋白酶体抑制剂。是硼替佐米的前药。