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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T27135	DDD85646 DDD 85646,DDD-85646	Parasite	Microbiology/Virology
	DDD85646 是 T. brucei N-myristoyltransferase 的抑制剂，Ki 为 1.44 nM，IC50 为 2 nM，EC50 为 2 nM。 hNMT 的 IC50 为 4 nM。
T23973	DDD100097 DDD 100097,DDD-100097	Others	Others
	DDD100097 是一种有效的 N-肉豆蔻醇转移酶抑制剂，对布氏锥虫具有潜在的抑制作用，可用于研究神经系统疾病。
T10340	Antitrypanosomal agent 2	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 2 显示出针对布氏锥虫的有效且特异性的抗寄生虫活性。
T63059	CRK12-IN-1	Antibiotic	Microbiology/Virology
	CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性，对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。
T77551	6'-hydroxydihydrocinchonidine	Antibiotic; Drug Metabolite	Metabolism; Microbiology/Virology
	6'-hydroxydihydrocinchonidine 是奎宁的代谢产物,具有抗菌和抗肿瘤活性，对布氏锥虫和肺炎链球菌有抑制作用。
T77645	JC-229	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	JC-229 是一种具有有效性和选择性的 TbRPA1 抑制剂，对布氏锥虫中的 RPA1 有抑制作用。 JC-229 可用于研究人类非洲锥虫病 (HAT) 。
T2112	Fexinidazole 非昔硝唑,HOE 239	Others; Parasite	Microbiology/Virology; Others
	Fexinidazole (HOE 239) 是具有口服活性的硝基咪唑抗锥虫药物。它显示出对布鲁氏杆菌亚种和菌株的杀锥虫活性，IC50值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。它具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病的潜力。
T23132	Pentamidine dihydrochloride 喷他脒二盐酸盐,MP-601205 dihydrochloride	Phosphatase; Antibacterial; Antibiotic; Parasite; Antifungal	Metabolism; Microbiology/Virology
	Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。
T13223	Tuberculosis inhibitor 1	Others	Others
	Tuberculosis inhibitor 1 is a potent and non-cytotoxic inhibitor of trypanosoma brucei growth (EC50: 5 nM).
T69764	NPD-008
	NPD-008 is an inhibitor of trypanosoma brucei phosphodiesterase B1 (TbrPDEB1).
T69765	NPD-039
	NPD-039 is an inhibitor of trypanosoma brucei phosphodiesterase B1 (TbrPDEB1).
T6769	Elaiophylin 洋橄榄叶素,Efomycin E,Gopalamicin,Salbomycin,Azalomycin B	Others; Autophagy	Autophagy; Others
	Elaiophylin (Salbomycin) 是一种自噬抑制剂，在卵巢癌细胞中有抗肿瘤活性。它对 Plasmodium falciparum K1a 和 Trypanosoma brucei brucei GUTat 3.1 菌株具有抗原生动物活性，IC50 分别为 0.36 μM 和 0.45 μM。
T61912	TbPTR1 inhibitor 1
	TbPTR1 inhibitor 1 (compound 5d) 是有效的动基体蝶啶还原酶 1 (PTR1)抑制剂。TbPTR1 inhibitor 1抑制布氏锥虫 PTR1 (TbPTR1) 的 IC50<0.1 nM，抑制布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 活性的 EC50=0.66 μM。
T69313	Ascofuranone
	Ascofuranone is an inhibitor of the ubiquinol oxidase activity of Trypanosoma brucei mitochondrial alternative oxidase (TAO), as well as an inhibitor of HsDHODH.
T62372	Antitrypanosomal agent 8
	Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 表现出较强的抗锥虫体作用 (IC50: 0.79 μM)。Antitrypanosomal agent 8 对 L6 细胞具有一定的细胞毒性，其 IC50 值为 80.95 μM。
T83025	Antiparasitic agent-19
	Antiparasitic agent-19 (compound 40) 是一种化合物，具备广泛的抗寄生虫活性，且对布氏锥虫、婴儿利什曼原虫和克氏锥虫具有较低的毒性。
T79253	HAT-IN-8	Parasite	Microbiology/Virology
	HAT-IN-8（Compound 38）是一款能穿透血脑屏障的T. brucei抑制剂（EC50：0.18 μM），适用于研究人类非洲锥虫病。
T74192	Z-Leu-Arg-AMC
	Z-Leu-Arg-AMC为带有羧基苯甲酰(Z)的4-甲基香豆素基-7-酰胺(AMC)亮氨酸衍生物，是锥虫半胱氨酸蛋白酶Tb活性位点。
T11711	Jaspamycin 7-CN-7-C-Ino	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) does not bind with purified human PKARIα. Anti-parasite activity. Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) is a potent activator of PKA, binding to the R site (PKAR), with an EC50 of 6.5 nM and Kd of 8 nM in Trypanosoma brucei.
T79457	PEX5-PEX14 PPI-IN-1
	PEX5-PEX14 PPI-IN-1(Compound 8)为PEX14-PEX5 PPI 抑制剂，其通过破坏PEX5-TbPEX14 PPI的作用并表现出53 μM的Ki值。该化合物还能抑制T. b. brucei的bloodstream形式，EC50为5 μM。
T79390	Antileishmanial agent-23	Parasite	Microbiology/Virology
	Antileishmanial agent-23 (compound G1/9) 作为一种选择性trypanothione reductase (TR)抑制剂效力显著，展现了2.24 ± 0.52 μM的IC50值。该化合物有效抑制了利什曼原虫、克氏锥虫和布氏锥虫的生长。
T62710	Antitrypanosomal agent 6
	Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂，表现出良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性比 Nifurtimox 高两倍以上，IC50为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 具有很强的相互作用，可以选择性的结合富含 AT 碱基的 DNA。
T12250	NPD-1335	Others	Others
	NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 会增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。
T62212	Antitrypanosomal agent 4
	Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效的、能够透过血脑屏障的抗锥体虫剂，对克氏锥 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 表现出良好的抗性，其 IC50 值分别为 1.2 μM 和 70 nM。
T23102	OBAA	Others	Others
	OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂(IC50= 70 nM)，并且在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+流入(IC50= 0.4 μM)。
T63737	Purine phosphoribosyltransferase-IN-1
	Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是一种有效的恶性疟原虫 (Pf)、间日疟原虫 (Pv) 和布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 抑制剂，他们的 Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
T63738	Purine phosphoribosyltransferase-IN-2
	Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种有效的恶性疟原虫 (Pf)，间日疟原虫 (Pv) 以及布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 抑制剂，他们的Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
T37154	7-Methylguanosine 5'-diphosphate sodium
	7-Methylguanosine 5’-diphosphate (7-Methyl-GDP) sodium, a cap analog, can be used in the synthesis of mRNA cap analogues[1]. 7-Methylguanosine 5’-diphosphate sodium inhibits binding of eukaryotic initiation factors to reovirus capped mRNA and complex formation involving uncapped mRNA or 18 S rRNA[1].T. brucei mRNA decapping enzyme (TbDcp2) that cleaves 7-Methylguanosine 5’-diphosphate sodium from capped RNA to generate pRNA, a substrate for TbCe1[2]. [1]. Sonenberg N, et al. Nonspecific effect o...

化合物

Cat.No: T27135

Synonym: DDD 85646,DDD-85646

Target: Parasite

Cat.No: T23973

Synonym: DDD 100097,DDD-100097

Target: Others

Antitrypanosomal agent 2

Cat.No: T10340

Target: Parasite

Cat.No: T63059

Target: Antibiotic

6'-hydroxydihydrocinchonidine

Cat.No: T77551

Target: Antibiotic, Drug Metabolite

Cat.No: T77645

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: T2112

Synonym: 非昔硝唑,HOE 239

Target: Others, Parasite

Pentamidine dihydrochloride

Cat.No: T23132

Synonym: 喷他脒二盐酸盐,MP-601205 dihydrochloride

Target: Phosphatase, Antibacterial, Antibiotic, Parasite, Antifungal

Tuberculosis inhibitor 1

Cat.No: T13223

Target: Others

Cat.No: T69764

Cat.No: T69765

Cat.No: T6769

Synonym: 洋橄榄叶素,Efomycin E,Gopalamicin,Salbomycin,Azalomycin B

Target: Others, Autophagy

TbPTR1 inhibitor 1

Cat.No: T61912

Cat.No: T69313

Antitrypanosomal agent 8

Cat.No: T62372

Antiparasitic agent-19

Cat.No: T83025

Cat.No: T79253

Target: Parasite

Cat.No: T74192

Cat.No: T11711

Synonym: 7-CN-7-C-Ino

Target: JAK

PEX5-PEX14 PPI-IN-1

Cat.No: T79457

Antileishmanial agent-23

Cat.No: T79390

Target: Parasite

Antitrypanosomal agent 6

Cat.No: T62710

Cat.No: T12250

Target: Others

Antitrypanosomal agent 4

Cat.No: T62212

Cat.No: T23102

Target: Others

Purine phosphoribosyltransferase-IN-1

Cat.No: T63737

Purine phosphoribosyltransferase-IN-2

Cat.No: T63738

7-Methylguanosine 5'-diphosphate sodium

Cat.No: T37154

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4S0590	Columbin	Phospholipase; COX; Parasite	Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Columbin 是有口服活性的二萜呋喃内酯，选择性抑制COX-1和COX-2，EC50值为 327 μM 和 53.1 μM，具有抗炎和抗锥虫体作用。
T3792	Ajugol 益母草苷,益母草苷A,Leonuride	Parasite	Microbiology/Virology
	Ajugol (Leonuride) 是从Sideritis germanicopolitana 分离得到的一种环烯醚糖苷。它有抗原生动物活性，对Trypanosoma b. rhodesiense 锥虫的 IC50为 31.8 μg/mL。
T2S1792	Lycobetaine 石蒜内胺,Ungeremine,石蒜醋胺,石蒜碱内铵盐	Antibacterial	Microbiology/Virology
	Lycobetaine (Ungeremine) 是一种潜在的抗罗克福尔青霉和黑曲霉的生物杀菌剂。它对柱状黄杆菌有很强的抗菌活性。它有效地靶向哺乳动物以及细菌I 型和II 型拓扑异构酶。它显示出强烈的乙酰胆碱酯酶抑制活性（IC(50) 值为 0.35 microM）。它具有抗原生动物活性，在体外试验中对Trypanosoma brucei rhodesiense、T. cruzi 表现出良好的活性。
T12286	Obtusifoliol	Others	Others
	Obtusifoliol is a specific inhibitor of CYP51(Trypanosoma brucei (TB) and human CYP51 with Kd values of 1.2 µM and 1.4 µM, respectively).
TN3220	7',8'-Dihydroobolactone	Antifection	Microbiology/Virology
	7',8'-Dihydroobolactone can inhibit Trypanosoma brucei brucei with an IC(50) of 2.8 microM.
TN2485	1,2-Dihydrotanshinone 1,2-Dihydrotanshinquinone	Antifection	Microbiology/Virology
	1,2 Dihydrotanshinquinone is active against both Trypanosoma brucei rhodesiense and Plasmodium falciparum.
TN1930	Methylenetanshinquinone	Antifection	Microbiology/Virology
	Methylenetanshinquinone shows antiplasmodial and antitrypanosomal activity, it is active against both Trypanosoma brucei rhodesiense and Plasmodium falciparum.
TN4041	Eupatoriopicrin	Others	Others
	Eupatoriopicrin shows anti-trypanosomal activity and cytotoxicity against Trypanosoma brucei rhodesiense. Eupatoriopicrin-induced DNA damage may play a role in the observed cytotoxicity, it shows a weak sensitizing capacity in guinea pigs.
TN5588	Kolavenol
	Kolavenol shows a trypanocidal activity with an IC50 value of 2.5 microg/ml (8.6 microM) against Trypanosoma brucei rhodesiense, the causing agent of the acute form of human African trypanosomiasis.
TN4578	Monomethyl kolavate	Antifection	Microbiology/Virology
	Monomethyl kolavate is a power Trypanosoma brucei glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (TbGAPDH) inhibitor, with an IC50 value of 12uM.

天然产物

Cat.No: T4S0590

Target: Phospholipase, COX, Parasite

Cat.No: T3792

Synonym: 益母草苷,益母草苷A,Leonuride

Target: Parasite

Cat.No: T2S1792

Synonym: 石蒜内胺,Ungeremine,石蒜醋胺,石蒜碱内铵盐

Target: Antibacterial

Cat.No: T12286

Target: Others

7',8'-Dihydroobolactone

Cat.No: TN3220

Target: Antifection

1,2-Dihydrotanshinone

Cat.No: TN2485

Synonym: 1,2-Dihydrotanshinquinone

Target: Antifection

Methylenetanshinquinone

Cat.No: TN1930

Target: Antifection

Eupatoriopicrin

Cat.No: TN4041

Target: Others

Cat.No: TN5588

Monomethyl kolavate

Cat.No: TN4578

Target: Antifection

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