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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7900 BAY-474

c-Met/HGFR Tyrosine Kinase/Adaptors
BAY-474 是酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂,能够用于表观遗传学探针。
T3624 A-366

A 366,A366

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
T1972 GSK-5959

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂,其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。
T5198 Bobcat339

盐酸Bobcat339,Bobcat339 hydrochloride

DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂,抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点,用于表观遗传学领域研究。
T15784 LP99

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
LP99 是一种表观遗传探针,可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。
T6879 LLY-507

LLY507,LLY 507

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。
T7194 CM-272

Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
T79131 KAT modulator-1

Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用,但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。
T61012 Bobcat339 hydrochloride

Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域,并作为靶向 DNA 甲基化和基因转录的新疗法的起点。它是一种有效的选择性胞嘧啶的 TET 酶的抑制剂,对 TET1和 TET2的 IC50值分别为 33 μM 和 73 μM。

化合物

BAY-474
Cat.No: T7900
Synonym:
Target: c-Met/HGFR
A-366
Cat.No: T3624
Synonym: A 366,A366
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
GSK-5959
Cat.No: T1972
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Bobcat339
Cat.No: T5198
Synonym: 盐酸Bobcat339,Bobcat339 hydrochloride
Target: DNA Methyltransferase
LP99
Cat.No: T15784
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
LLY-507
Cat.No: T6879
Synonym: LLY507,LLY 507
Target: Histone Methyltransferase
CM-272
Cat.No: T7194
Synonym:
Target: Apoptosis, DNA Methyltransferase, Histone Methyltransferase
KAT modulator-1
Cat.No: T79131
Synonym:
Target: Histone Acetyltransferase
Bobcat339 hydrochloride
Cat.No: T61012
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T17143 Toyocamycin

丰加霉素,Vengicide

Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

天然产物

Toyocamycin
Cat.No: T17143
Synonym: 丰加霉素,Vengicide
Target: Apoptosis, Others, IRE1, Antibiotic, Antifungal
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