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18

抑制剂 & 化合物

5

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1824	TGR5 Receptor Agonist	GPCR19	GPCR/G Protein
	TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。
T40302	FXR/TGR5 agonist 1
	FXR/TGR5 agonist 1 acts as an agonist on both FXR and TGR5 receptors and is utilized for treating fatty liver disease.
T74825	TGR5 agonist 2
	TGR5 agonist 2 (compound 19) 是一种有效的 TGR5激动剂，EC50值为 0.27 µM。
T74824	TGR5 agonist 1
	TGR5 agonist 1 (compound 18) 是一种有效的TGR5激动剂，EC50值为 0.31 µM。
T79424	TGR5 agonist 3
	TGR5激动剂3（化合物8）作为一种胆酸衍生物，表现出选择性TGR5激动特性，其EC50值为5μM。
T79425	TGR5 agonist 4
	TGR5激动剂4（化合物19），作为一种胆酸衍生物，具有优越的TGR5选择性，其EC50值为4μM。
T63554	TGR5 Receptor Agonist 3
	TGR5 Receptor Agonist 3 是一种 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1（GPBAR1，TGR5）激动剂软药化合物，能够降低胆囊充盈，表现出良好的胆囊安全性，能够作用于 hTGR5 (EC50: 16.4 nM) 和 mTGR5 (EC50: 209 nM)。
T81000	TGR5 Receptor Agonist 4
	TGR5 Receptor Agonist 4 作为胆汁酸受体 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的EC50 值分别为 2 nM 和 3 nM。该化合物在降糖和减重研究中扮演关键角色。
T7428	SBI-115	GPCR19	GPCR/G Protein
	SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂，对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。
TQ0252	BAR502	FXR; GPCR19; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism
	BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
T4083	BAR501 BAR 501	GPCR19	GPCR/G Protein
	BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。
T4352	SB756050 SB-756050,SB 756050	GPCR19	GPCR/G Protein
	SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。
T8818	TC-G 1005 (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮	GPCR19	GPCR/G Protein
	TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。
T11662L	INT-777 S-EMCA	GPCR19	GPCR/G Protein
	INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。
T11662	INT-777 R-enantiomer S-EMCA R enantiomer	Others	Others
	INT-777 is the R-enantiomer of INT-777, less potent than INT-777,EC50 of 4.79 μM for TGR5.
T26289	TRC210258 TRC-210258,TRC 210258
	TRC210258 is a TGR5 agonist that acts by decreasing glycemic and dyslipidemic cardiovascular risk in animal models of diabesity.
T11661	INT-767	FXR; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。
T29154	WB403 WB-403,WB 403
	WB403 is a TGR5 activator. WB403 significantly decreases fasting blood glucose, postprandial blood glucose and HbA1c, improves glucose tolerance in type 2 diabetic mice. WB403 increases pancreatic β-cells and restores the normal distribution pattern of α-

化合物

TGR5 Receptor Agonist

Cat.No: T1824

Target: GPCR19

FXR/TGR5 agonist 1

Cat.No: T40302

TGR5 agonist 2

Cat.No: T74825

TGR5 agonist 1

Cat.No: T74824

TGR5 agonist 3

Cat.No: T79424

TGR5 agonist 4

Cat.No: T79425

TGR5 Receptor Agonist 3

Cat.No: T63554

TGR5 Receptor Agonist 4

Cat.No: T81000

Cat.No: T7428

Target: GPCR19

Cat.No: TQ0252

Target: FXR, GPCR19, Autophagy

Cat.No: T4083

Synonym: BAR 501

Target: GPCR19

Cat.No: T4352

Synonym: SB-756050,SB 756050

Target: GPCR19

Cat.No: T8818

Synonym: (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮

Target: GPCR19

Cat.No: T11662L

Synonym: S-EMCA

Target: GPCR19

INT-777 R-enantiomer

Cat.No: T11662

Synonym: S-EMCA R enantiomer

Target: Others

Cat.No: T26289

Synonym: TRC-210258,TRC 210258

Cat.No: T11661

Target: FXR, GPCR19

Cat.No: T29154

Synonym: WB-403,WB 403

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T0700	Ursodeoxycholic acid 熊去氧胆酸,UDCA,Ursodiol	Potassium Channel; Endogenous Metabolite	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。
T5077	Deoxycholic acid sodium salt 脱氧胆酸钠,Sodium deoxycholate,Sodium Desoxycholate	Endogenous Metabolite; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。
T2968	Hyodeoxycholic acid NSC 60672,猪去氧胆酸,α-Hyodeoxycholic Acid,HDCA	FXR; Endogenous Metabolite; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。
T2965	Deoxycholic acid Cholorebic,去氧胆酸,脱氧胆酸,Deoxycholate,Desoxycholic acid,Cholanoic Acid,Cholerebic	Endogenous Metabolite; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。
T29078	Ursodeoxycholic acid sodium UDCA Na,UDCA sodium,Sodium Ursodeoxycholate,熊去氧胆酸钠盐,Ursodiol sodium,Ursodeoxycholic Acid (sodium salt),Ursodeoxycholate sodium	FXR; Endogenous Metabolite; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

天然产物

Ursodeoxycholic acid

Cat.No: T0700

Synonym: 熊去氧胆酸,UDCA,Ursodiol

Target: Potassium Channel, Endogenous Metabolite

Deoxycholic acid sodium salt

Cat.No: T5077

Synonym: 脱氧胆酸钠,Sodium deoxycholate,Sodium Desoxycholate

Target: Endogenous Metabolite, GPCR19

Hyodeoxycholic acid

Cat.No: T2968

Synonym: NSC 60672,猪去氧胆酸,α-Hyodeoxycholic Acid,HDCA

Target: FXR, Endogenous Metabolite, GPCR19

Deoxycholic acid

Cat.No: T2965

Synonym: Cholorebic,去氧胆酸,脱氧胆酸,Deoxycholate,Desoxycholic acid,Cholanoic Acid,Cholerebic

Target: Endogenous Metabolite, GPCR19

Ursodeoxycholic acid sodium

Cat.No: T29078

Synonym: UDCA Na,UDCA sodium,Sodium Ursodeoxycholate,熊去氧胆酸钠盐,Ursodiol sodium,Ursodeoxycholic Acid (sodium salt),Ursodeoxycholate sodium

Target: FXR, Endogenous Metabolite, GPCR19

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