12
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T64320 |
ML251
|
Glucokinase; Parasite | Metabolism; Microbiology/Virology |
ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂,对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM,可研究寄生虫。 | |||
T10339 |
Antitrypanosomal agent 1
|
Parasite | Microbiology/Virology |
Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂,IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶,IC50为 64.8 μM,抑制布氏锥虫,EC50为 1 μM。 | |||
T63610 | SPR7 | ||
SPR7 是有效的、选择性的 rhodesain 抑制剂 (Ki: 0.51 nM)。SPR7 对 T. b. brucei 表现出抗寄生虫效果 (EC50: 1.65 μM)。 | |||
T72267 | Antitrypanosomal agent 9 | ||
Antitrypanosomal agent 9 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对T. b. brucei 的抑制活性,其IC50为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。 | |||
T14115 |
Acoziborole
SCYX-7158,AN5568 |
Others | Others |
Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全的、有效的、结构新颖的抗原虫剂,是一种 benzoxaborole 的衍生物,可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。Acoziborole 对 T. b. brucei S427 菌株的MIC 值为 0.6 µg/mL。 | |||
T79568 |
NPD-2975
|
Parasite | Microbiology/Virology |
NPD-2975(化合物30)是一款口服活性的抗锥虫药物,用于治疗非洲人类锥虫病(HAT)。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中,NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性,在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶,对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。 | |||
T62212 |
Antitrypanosomal agent 4
|
||
Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效的、能够透过血脑屏障的抗锥体虫剂,对克氏锥 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 表现出良好的抗性,其 IC50 值分别为 1.2 μM 和 70 nM。 | |||
T81503 | PEX5-PEX14 PPI-IN-2 | ||
PEX5-PEX14 PPI-IN-2(化合物 12)是一种抑制PEX14-PEX5蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)的化合物,其在T. b. brucei细胞和HepG2细胞中的EC50值分别为5 µM和17 µM。该化合物适用于研究与锥虫感染有关的疾病。 | |||
T62255 |
20S Proteasome-IN-4
|
||
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂,对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。 | |||
T79457 |
PEX5-PEX14 PPI-IN-1
|
||
PEX5-PEX14 PPI-IN-1(Compound 8)为PEX14-PEX5 PPI 抑制剂,其通过破坏PEX5-TbPEX14 PPI的作用并表现出53 μM的Ki值。该化合物还能抑制T. b. brucei的bloodstream形式,EC50为5 μM。 | |||
T13223 |
Tuberculosis inhibitor 1
|
Others | Others |
Tuberculosis inhibitor 1 is a potent and non-cytotoxic inhibitor of trypanosoma brucei growth (EC50: 5 nM). | |||
T11711 |
Jaspamycin
7-CN-7-C-Ino |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) does not bind with purified human PKARIα. Anti-parasite activity. Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) is a potent activator of PKA, binding to the R site (PKAR), with an EC50 of 6.5 nM and Kd of 8 nM in Trypanosoma brucei. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3S0153 |
Xanthatin
苍耳亭,叶黄制菌素 |
Apoptosis; VEGFR; Lipoxygenase; Wnt/beta-catenin; Antibacterial | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物,可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。 | |||
T75617 | Salviandulin E | ||
Salviandulin E 是一种二萜类化合物,可从墨西哥鼠尾草中分离。Salviandulin E 显示出对 T. b. bruceiGUTat 3.1寄生虫 (parasites) 的抗锥虫体活性,IC50值为 0.72 µg/mL。 | |||
T38243 | Hygrolidin | ||
Hygrolidin is a macrocyclic lactone originally isolated from S. hygroscopicus. It inhibits proliferation of a variety of cancer cell lines, including DLD-1 colon cancer, LNCaP prostate cancer, and K562 leukemia cells (IC50s = 2.9, 5.2, and 33 ng/ml, respectively). Hygrolidin induces the expression and levels of p21 in DLD-1 cells, but not WI-38 fibroblasts, and leads to cell accumulation in the G1 and S phases without inducing apoptosis. It has antiparasitic activity against T. cruzi, L. donovan... |