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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0253 Methscopolamine

Methscopolamine bromide,甲溴东莨菪碱,Hyoscine methyl bromide,(-)-Scopolamine methyl bromide

AChR Neuroscience
Methscopolamine (Hyoscine methyl bromide) 作为一种天然植物生物碱,是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体阻滞剂。
T0333 Aniracetam

Ro 13-5057,阿尼西坦,茴拉西坦

Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; GluR; AChR; iGluR GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种促智和神经保护药物,可选择性地调节 AMPA 受体和 nAChR。
T77678 TZ3O

AChR Neuroscience
TZ3O是一种具有神经保护活性的抗胆碱能化合物。TZ3O 在Scopolamine诱导的阿尔茨海默型模型中改善大鼠记忆障碍与认知衰减,可用于研究阿兹海默症。
T34435 RU 47213

RU-47213,Itameline,RU47213

Others Others
RU 47213 可用于抑制东莨菪碱诱导的大鼠工作记忆障碍。
T26174 SAK3

SAK 3,SAK-3

Calcium Channel; AChR Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂,可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性,对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。
T38192 Unifiram

Others Others
Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。
T79621 TZ4M

TZ4M 是一种含 2,4-噻唑烷二酮 (TZD) 的抗阿尔茨海默病试剂,可提供神经保护。在人类血浆中,TZ4M 可抑制 AChE。此外,TZ4M 能在东莨菪碱诱导的阿尔茨海默病动物模型中改善成年大鼠的记忆与认知功能。
T76229 p3Ysh-3

p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
T64036 5-HT6R/MAO-B modulator 1

5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种 5-HT6R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的MAO-B 抑制剂,表现出胶质保护活性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 对东莨菪碱诱导的记忆缺陷表现出诱导作用。
T81335 PZ-1922

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
PZ-1922(Compound 16),是能穿透大脑屏障的5-HT6R/5-HT3R拮抗剂,其Ki值分别为17 nM和0.45 nM。该化合物还能可逆地抑制MAO-B(pIC50:8.93)。在大鼠的新物体识别(NOR)测试中,PZ-1922逆转了Scopolamine (SCOP)诱导的记忆缺陷;同样,在T迷宫测试中,它防止了Aβ诱发的记忆衰退。
T78739 PD07

PD07是一种口服AChE抑制剂,对hAChE的IC50为0.29 μM。体外实验表明PD07也能抑制ChE、BACE1(IC50:13.42 μM)和Aβ1-42的聚集。作为抗氧化剂,PD07显示出DPPH抑制活性(IC50:26.46 μM),能改善因Scopolamine诱导而失忆的大鼠的记忆和认知功能。该化合物适用于阿尔茨海默病的研究。
T76230 p-fin4

p-fin4,作为一种针对STEP Phosphatase-GluA2 AMPA受体相互作用的肽抑制剂,具有0.4 μM的Ki值。在东莨菪碱处理的大鼠模型中,p-fin4能够恢复记忆功能,并展现出抗焦虑及抗抑郁效果。该化合物是开发新型认知增强剂和/或行为调节剂的有希望的先导物。
T12738 Rivanicline hemioxalate

RJR-2403 hemioxalate,(E)-Metanicotine hemioxalate

Others Others
Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是一种神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性(Ki= 26 nM),比对于 α7 受体的选择性高1000倍(Ki=3.6 μM)。
T37388 Afizagabar

Afizagabar (S44819) is a first-in-class, competitive, and selective antagonist at the GABA-binding site of the α5-GABAAR, with an IC50 of 585 nM for α5β2γ2 and a Ki of 66 nM for α5β3γ2. Afizagabar enhances hippocampal synaptic plasticity and exhibits pro-cognitive efficacy[1]. Afizagabar (S44819) is a competitive α5-GABAAR antagonist (Kb=221 nM). Afizagabar selectively inhibits extrasynaptic α5-GABAARs of mouse CA1 pyramidal neurons[1]. Afizagabar (1 and 3 mg/kg; i.p.) significantly diminishes t...
T37718 Galanin (rat, mouse) (trifluoroacetate salt)

GAL (rat, mouse),Galanin (rat, mouse) (trifluoroacetate salt)

Galanin is a neuropeptide with diverse biological activities. [1][2][3][4][5] It binds to rat galanin (GAL) receptor subtypes GAL1-3 (IC50s = 0.339, 1.35, and 3.31 nM, respectively) and human GAL1-3 (IC50s = 0.288, 1.62, and 12.3 nM, respectively). [1] Galanin binds to and inhibits contraction of guinea pig gastric smooth muscle cells induced by carbachol . [2] In vivo, Galanin (6 nmol, i.c.v.) increases feeding behavior in rats and increases latency to hindpaw withdrawal in response to heat and...

化合物

Methscopolamine
Cat.No: T0253
Synonym: Methscopolamine bromide,甲溴东莨菪碱,Hyoscine methyl bromide,(-)-Scopolamine methyl bromide
Target: AChR
Aniracetam
Cat.No: T0333
Synonym: Ro 13-5057,阿尼西坦,茴拉西坦
Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, GluR, AChR, iGluR
TZ3O
Cat.No: T77678
Synonym:
Target: AChR
RU 47213
Cat.No: T34435
Synonym: RU-47213,Itameline,RU47213
Target: Others
SAK3
Cat.No: T26174
Synonym: SAK 3,SAK-3
Target: Calcium Channel, AChR
Unifiram
Cat.No: T38192
Synonym:
Target: Others
TZ4M
Cat.No: T79621
Synonym:
Target:
p3Ysh-3
Cat.No: T76229
Synonym:
Target:
5-HT6R/MAO-B modulator 1
Cat.No: T64036
Synonym:
Target:
PZ-1922
Cat.No: T81335
Synonym:
Target: 5-HT Receptor
PD07
Cat.No: T78739
Synonym:
Target:
p-fin4
Cat.No: T76230
Synonym:
Target:
Rivanicline hemioxalate
Cat.No: T12738
Synonym: RJR-2403 hemioxalate,(E)-Metanicotine hemioxalate
Target: Others
Afizagabar
Cat.No: T37388
Synonym:
Target:
Galanin (rat, mouse) (trifluoroacetate salt)
Cat.No: T37718
Synonym: GAL (rat, mouse),Galanin (rat, mouse) (trifluoroacetate salt)
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1994 Norscopolamine

Others Others
Norscopolamine is a natural product
TN2230 Soyasaponin Ba

大豆皂苷 BA,大豆皂苷Ba

Others Others
Soyasaponin Ba 是一种大豆皂苷,分离自菜豆类,可用作醛糖还原酶抑制剂。
T21532 Anisodamine

6-Hydroxyhyoscyamine,6-beta-Hydroxyhyoscyamine

AChR Neuroscience
Anisodamine (6-beta-Hydroxyhyoscyamine) 是毒蕈碱和烟碱胆碱受体的拮抗剂,对毒蕈碱受体的亲和力与东莨菪碱和阿托品相似。 Anisodamine 改善休克状态下的微循环,可用于有机磷中毒的研究。
T5702 Tenuifoliside B

Dehydrogenase Metabolism
Tenuifoliside B 是一种分离自Polygalae Radix 中的成分,能够抑制氰化钾引起的缺氧和东莨菪碱引起的记忆障碍。它有成为 AD 先导化合物的潜力。它具有潜在的认知改善和脑保护作用。
T5595 Tropine

3alpha-Tropanol,托品醇,Pseudotropine

Others Others
Tropine 是一种茄科植物的次生代谢产物,是抗胆碱能试剂。它是一种常见的用于合成各种生物活性生物碱(如 hyoscyamine、scopolamine)的中间体。
T32800 Littorine

(R)-(-)-Littorine

Littorine is a tropane alkaloid found in a variety of plants including Datura and Atropa belladonna. It is closely related in chemical structure to atropine, hyoscyamine, and scopolamine, which all share a common biosynthetic pathway.
T81072 Suffruticosol A

Suffruticosol A是一种从P. lactiflora种子中分离得到的神经保护剂,能够逆转由Scopolamine诱导的细胞神经退行性损伤。该化合物还能改善海马体胆碱能缺陷并部分增强BDNF信号传导,从而在Scopolamine诱导模型中显示出改善神经功能的作用,可恢复小鼠记忆与认知行为。

天然产物

Norscopolamine
Cat.No: TN1994
Synonym:
Target: Others
Soyasaponin Ba
Cat.No: TN2230
Synonym: 大豆皂苷 BA,大豆皂苷Ba
Target: Others
Anisodamine
Cat.No: T21532
Synonym: 6-Hydroxyhyoscyamine,6-beta-Hydroxyhyoscyamine
Target: AChR
Tenuifoliside B
Cat.No: T5702
Synonym:
Target: Dehydrogenase
Tropine
Cat.No: T5595
Synonym: 3alpha-Tropanol,托品醇,Pseudotropine
Target: Others
Littorine
Cat.No: T32800
Synonym: (R)-(-)-Littorine
Target:
Suffruticosol A
Cat.No: T81072
Synonym:
Target:
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