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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12731	RIPK1-IN-7	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。
T12730	RIPK1-IN-4	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。
T63055	RIPK1-IN-9	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RIPK1-IN-9是是一种强效且具有选择性的 RIPK1抑制剂，是一种二氢萘酮化合物。RIPK1-IN-9对 U937细胞和 L929细胞具有抑制作用，IC50分别为2 nM 和1.3 nM。
T12729	RIPK1-IN-3	Others	Others
	RIPK1-IN-3 is a RIPK1 inhibitor, with anti-inflammatory proprieties.
T62499	RIPK1-IN-14
	RIPK1-IN-14 (Compound 41) 是一种 RIPK1 的有效抑制剂 (IC50: 92 nM)。RIPK1-IN-14 在 U937 细胞的坏死性凋亡模型中具有明显的抗坏死性凋亡效果。
T64064	RIPK1-IN-10
	RIPK1-IN-10 是 RIPK1 的有效抑制剂。
T81269	RIPK1-IN-16	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RIPK1-IN-16是口服活性的RIPK1抑制剂，有效阻断RIPK1介导的necroptosis，抑制炎症反应。在小鼠模型中，RIPK1-IN-16通过抵御TNF引发的全身性炎症综合症和败血症来展现保护作用。
T62762	RIPK1-IN-11
	RIPK1-IN-11 是一种口服具有活力的 RIPK1 抑制剂，其 Kd 值为 9.2 nM，IC50 值为 67 nM。RIPK1-IN-11 能够抑制人和小鼠细胞坏死，表现出抗炎作用。
T61887	RIPK1-IN-13
	RIPK1-IN-13 (Compound 8) 是一种有效的RIPK1抑制剂（IC50= 1139 nM）。通过抑制 RIPK1，RIPK1-IN-13 能够阻断坏死性凋亡途径的激活。RIPK1-IN-13 在炎症性疾病中具有研究潜力。
T62723	RIPK1-IN-12
	RIPK1-IN-12 是一种 RIPK1 的有效抑制剂。RIPK1-IN-12 对人和小鼠细胞的坏死性凋亡表现出抑制作用，EC50 值分别为 1.6 和 2.9 nM.
T60862	RIPK1-IN-15
	RIPK1-IN-15 (Compound 2.5) 是 RIPK1 的有效抑制剂，在神经退行性疾病、自身免疫性疾病和炎症性疾病研究中具有潜力。
T81268	RIPK1-IN-17	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RIPK1/3-IN-1（Compound 10）是RIPK1与RIPK3的抑制剂，其通过抑制RIPK1、RIPK3及MLKL的磷酸化作用，特异性地抑制坏死性凋亡。
T63469	RIPK1-IN-8
	RIPK1-IN-8 是一种氨基咪唑并吡啶，是选择性的 RIPK1 有效抑制剂 (IC50: 4 nM)。RIPK1-IN-8 对炎症性疾病具有研究潜力。
T12493	PK68	Others; RIP kinase	Apoptosis; NF-κB; Others
	PK68 是 II 型受体相互作用激酶 1 (RIPK1, IC50 = 90 nM) 的有效特异性抑制剂。 PK68可用于治疗炎症性疾病和癌症转移的研究。
T9079	Apostatin-1 Apt-1	Others	Others
	Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型 TRADD 抑制剂。 Apostatin-1 可以与 TRADD 的 N 末端 TRAF2 结合域上的口袋结合。
T9095	Necrostatin-34 2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	Necrostatin-34 (2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4) 是一种 RIPK1 激酶抑制剂，通过在激酶结构域中占据一个独特的结合口袋，将 RIPK1 激酶稳定在非活性构象中。
T7504	Necrostatin 2 racemate 5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮,Necrostatin-2 racemate	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	Necrostatin 2 racemate (Necrostatin-2 racemate) 是一种特异性的RIPK1抑制剂，是一种稳定型 Nec-1。
T8931L	ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 HCl（750621-52-4 free base）	Apoptosis; Others; Autophagy; RIP kinase	Apoptosis; Autophagy; NF-κB; Others
	ICCB-19 hydrochloride (ICCB-19 HCl) 是RIPK1激酶活性的间接抑制剂。它是一种 TRADD 抑制剂，可与 TRADD 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合，诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。
T9702	Eclitasertib	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	Eclitasertib 是一种受体相互作用蛋白激酶1抑制剂，IC50 <1 µΜ。
T15437	GSK3145095	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 5 nM，具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。
T63544	RIPK3-IN-1
	RIPK3-IN-1 是一种 II 型 RIPK3DFG-out 位点抑制剂 (IC50: 9.1 nM)，能够抑制 RIPK1 (IC50: 5.5 μM) 和 RIPK2 (IC50>10 μM)。RIPK3-IN-1 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 1.1 μM)。
T9305	Necroptosis-IN-1	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。它是 Necrostatin-1 的类似物。
T7151	GSK2982772	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂，对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
T73511	SZM679	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	SZM679是一种口服有效的选择性RIPK1抑制剂，其对RIPK1的Kd值为8.6 nM，而对RIPK3的Kd值则大于5000 nM。该化合物能够逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应，并在海马和皮质中降低Tau蛋白的过度磷酸化、神经炎症以及RIPK1磷酸化水平。SZM679可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。
T73382	SZM-1209	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	SZM-1209是一种口服活性且特异性RIPK1抑制剂，具有85 nM的Kd值。该化合物展现出对抗坏死性凋亡（necroptosis）高效活性（EC50=22.4 ± 8.1 nM），并能抵抗SIRS（全身炎症反应综合征）及ALI（急性肺损伤）。
T73373	TP-030-2
	TP-030-2 是一种 RIPK1抑制剂 (humanKi=0.43 nM ; mouseIC50=100 nM)。
T73374	TP-030-1
	TP-030-1 是 RIPK1的抑制剂。TP-030-1 抑制 hRIPK1 的 Ki 值为 3.9 nM，抑制 mRIPK1 的 IC50值为 4.2 μM。TP-030-1 可用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究。
T74801	KWCN-41
	KWCN-41, 一种选择性且高效的RIPK1激酶抑制剂，具有88 nM的IC50值，能特异性抑制细胞坏死而不影响细胞凋亡，并表现出抗炎作用。
T68520	Cl-Necrostatin-1
	Cl-Necrostatin-1 is an inhibitor of receptor-interacting protein kinase. It inhibits RIPK1 activity.
T73493	RI-962	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RI-962 是一种针对受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 的高效选择性抑制剂，具有35.0 nM的IC50。本化合物主要用于神经系统疾病和炎症性疾病研究领域。
T12203L	Necrostatin 2	Others	Others
	Necrostatin 2 is an effective necroptosis inhibitor. Necrostatin 2 is also a RIPK1 inhibitor. EC50 for inhibition of necroptosis in FADD-deficient Jurkat T cells treated with TNF-α is 0.05 μM.
T69726	Oditrasertib
	Oditrasertib 是一种RIPKl 抑制剂，其IC50值低于 100 nM。Oditrasertib 可用于炎症的研究。
T74642	DB1113
	DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
T60316	AV123
	AV123 (化合物 12) 是一种无细胞毒性的RIPK1抑制剂，IC50值为12.12 μM。AV123 阻断 TNF-α 诱导的坏死性细胞死亡，EC50值为1.7 μM，但不阻断凋亡性细胞的死亡。AV123 可用于脑、心和肾的缺血再灌注损伤等慢性坏死性病症、炎症性疾病、神经退行性疾病和感染性疾病的研究。
T79041	RIP1 kinase inhibitor 4	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RIP1 kinase inhibitor 4 (compound 3)为一高效RIP1K抑制剂，其EC50值 ≤ 1000 nM[1]。
T74644	DB0614
	DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

化合物

Cat.No: T12731

Target: RIP kinase

Cat.No: T12730

Target: RIP kinase

Cat.No: T63055

Target: RIP kinase

Cat.No: T12729

Target: Others

Cat.No: T62499

Cat.No: T64064

Cat.No: T81269

Target: RIP kinase

Cat.No: T62762

Cat.No: T61887

Cat.No: T62723

Cat.No: T60862

Cat.No: T81268

Target: RIP kinase

Cat.No: T63469

Cat.No: T12493

Target: Others, RIP kinase

Cat.No: T9079

Synonym: Apt-1

Target: Others

Cat.No: T9095

Synonym: 2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4

Target: RIP kinase

Necrostatin 2 racemate

Cat.No: T7504

Synonym: 5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮,Necrostatin-2 racemate

Target: RIP kinase

ICCB-19 hydrochloride

Cat.No: T8931L

Synonym: ICCB-19 HCl（750621-52-4 free base）

Target: Apoptosis, Others, Autophagy, RIP kinase

Cat.No: T9702

Target: RIP kinase

Cat.No: T15437

Target: RIP kinase

Cat.No: T63544

Necroptosis-IN-1

Cat.No: T9305

Target: RIP kinase

Cat.No: T7151

Target: RIP kinase

Cat.No: T73511

Target: RIP kinase

Cat.No: T73382

Target: RIP kinase

Cat.No: T73373

Cat.No: T73374

Cat.No: T74801

Cl-Necrostatin-1

Cat.No: T68520

Cat.No: T73493

Target: RIP kinase

Cat.No: T12203L

Target: Others

Cat.No: T69726

Cat.No: T74642

Cat.No: T60316

RIP1 kinase inhibitor 4

Cat.No: T79041

Target: RIP kinase

Cat.No: T74644

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S1255	Ophiopogonin-D 麦冬皂苷D	ROS	Immunology/Inflammation
	Ophiopogonin-D 通过 RIPK1 显着抑制前列腺细胞的体外和体内生长，OPD 可能被开发为潜在的抗前列腺癌药物。

天然产物

Cat.No: T6S1255

Synonym: 麦冬皂苷D

Target: ROS

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