Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T5858 |
Sertindole
Lu 23-174,舍吲哚 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药,可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合,Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。 | |||
T36696 |
DMBA
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7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) is a polycyclic aromatic hydrocarbon (PAH) that has been found in tobacco smoke and diesel exhaust and has carcinogenic activity.1,2It undergoes metabolic activation by numerous enzymes, including the cytochrome P450 (CYP450) isoform CYP1B1, as well as microsomal epoxide hydrolase (mEH), producing a variety of reactive metabolites that form DNA adductsin vivo, and it has been commonly used to induce tumor formation in various rodent models.2,3,1DMBA increase... | |||
T62905 | GLS-1-IN-1 | ||
GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂,能够抑制 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞。 | |||
T61899 |
VEGFR2-IN-1
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可抑制细胞的增殖和迁移,可用于研究乳腺癌。 | |||
T79383 |
ER degrader 7
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ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能,并能有效降低多种细胞系(包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S)的细胞活性,相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外,ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。 | |||
T78808 |
NDNA4
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
NDNA4(compound 17)作为Hsp90α选择性抑制剂,具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物,该化合物显示出低膜渗透性,并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性(IC50>100 μM)。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏,同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。 | |||
T73118 | PI3K-IN-28 | ||
PI3K-IN-28 是一种有效的PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的 IC50, μM 值为 5.8、2.3 和 7.9 μM。PI3K-IN-28 是有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌药物的潜在先导。 | |||
T78809 |
NDNA3
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
NDNA3 (compound 14),一种选择性Hsp90α抑制剂,IC50为0.51 μM。该永久带电类似物具低膜渗透性,并对Ovcar-8细胞(IC50为12.66 μM)和MCF-10A细胞(IC50为11.72 μM)展现较低细胞毒性。NDNA3能够防止hERG通道成熟受损,不引发热休克反应或导致对Hsp90α依赖的客户蛋白降解。 | |||
T73419 |
JMX0293
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JMX0293是一种O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物,具有针对MDA-MB-231细胞系的高效力(IC50=3.38 μM),且对MCF-10A人非致瘤性乳腺上皮细胞系的毒性极低(IC50>60 μM)。该化合物能抑制STAT3磷酸化,促进TNBC MDA-MB-231细胞的凋亡,同时在体内显著抑制MDA-MB-231异种移植肿瘤的生长,无明显毒性。 | |||
T81446 | PKM2 activator 6 | ||
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1,其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡,并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用,PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖,IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。 | |||
T83854 |
BRC4wt TFA
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BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽,并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时,BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度,并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率,同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡,但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。 |