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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T11829 LDH-IN-1

Dehydrogenase Metabolism
LDH-IN-1 是新型的基于吡唑的人乳酸脱氢酶抑制剂,对于 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为32和27 nM。
T12438 PfDHODH-IN-1

Dehydrogenase; Parasite Metabolism; Microbiology/Virology
PfDHODH-IN-1 是 Leflunomide 活性代谢物的类似物,具有抗疟疾活性。它是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。
T11546 hDHODH-IN-1

Dehydrogenase Metabolism
hDHODH-IN-1 是有效的人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂, 显示出抗炎作用。
T77579 JC2-11

IL Receptor; Dehydrogenase; ROS; Caspase; NOD-like Receptor (NLR); AIM2 Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Proteases/Proteasome
JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用,通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。
T70032 NCI-006

NCI-006 is a potent new inhibitor of lactate dehydrogenase (LDH) that disrupts tumor growth in mice. LDH inhibition slows tumor growth but rapidly redirects pyruvate to support mitochondrial metabolism. Inhibiting both mitochondrial complex 1 and LDH suppresses metabolic plasticity of glycolytic tumors in vivo, significantly prolonging tumor growth inhibition.
T36498 CAY10762

CAY10762

CAY10762 is an inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL; IC50= 34.1 nM).1It reduces hydrogen peroxide-induced lactate dehydrogenase (LDH) release from Neuro2a cells when used at a concentration of 1 μM. CAY10762 (10 mg/kg) increases levels of 2-arachidonoyl glycerol in mouse brain. 1.Castelli, R., Scalvini, L., Vacondio, F., et al.Benzisothiazolinone derivatives as potent allosteric monoacylglycerol lipase inhibitors that functionally mimic sulfenylation of regulatory cysteinesJ. Med. Chem.63(...
T61312 Antioxidant agent-3

Antioxidant agent-3 (Compound 14q) 是一种抗氧化剂,具有有效的DPPH 自由基清除活性和ABTS+清除活性,IC50分别为 26.58 和 30.31 μM。Antioxidant agent-3 作用于 H2O2处理的 HepG2 细胞,可增加活性氧 (ROS)、超氧化物歧化酶 (SOD) 和谷胱甘肽 (GSH),并减少乳酸脱氢酶(LDH)。
T76146 D-Lactate dehydrogenase

D-Lactate dehydrogenase(D-LDH)为一种氧化还原酶,以NAD+或NADP+作为受体,特异性作用于供体的CH-OH基团,催化D-乳酸氧化成丙酮酸。该酶主要分布于细菌和真菌中,是生化研究中常用的酶。
T81747 MS6105

PROTACs PROTAC
MS6105是一种具有抗癌活性的LDH蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),能够依赖时间及泛素蛋白酶体系统高效地降解LDHA和LDHB。同时,MS6105也是一个点击化学试剂,含有Alkyne基团,能与含Azide基团的分子通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)发生反应。
T83768 Zofenoprilat

Zofenopril-SH,SQ 26,333

Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂,同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成,并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外,Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成,以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时,它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。

化合物

LDH-IN-1
Cat.No: T11829
Synonym:
Target: Dehydrogenase
PfDHODH-IN-1
Cat.No: T12438
Synonym:
Target: Dehydrogenase, Parasite
hDHODH-IN-1
Cat.No: T11546
Synonym:
Target: Dehydrogenase
JC2-11
Cat.No: T77579
Synonym:
Target: IL Receptor, Dehydrogenase, ROS, Caspase, NOD-like Receptor (NLR), AIM2
NCI-006
Cat.No: T70032
Synonym:
Target:
CAY10762
Cat.No: T36498
Synonym: CAY10762
Target:
Antioxidant agent-3
Cat.No: T61312
Synonym:
Target:
D-Lactate dehydrogenase
Cat.No: T76146
Synonym:
Target:
MS6105
Cat.No: T81747
Synonym:
Target: PROTACs
Zofenoprilat
Cat.No: T83768
Synonym: Zofenopril-SH,SQ 26,333
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4S0779 D-tetrahydropalmatine

Others; Dopamine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
D-Tetrahydropalmatine 是一种主要存在于延胡索类植物中的异喹啉生物碱。它是有机阳离子转运蛋白 1 抑制剂。它是多巴胺受体拮抗剂,对 D1 受体具有优先亲和力。
T5S0106 Peimisine

贝母辛,Ebeiensine

RAAS; AChR Endocrinology/Hormones; Neuroscience
Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体,抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放,促进一氧化氮释放,可舒张气管平滑肌,有平喘作用。

天然产物

D-tetrahydropalmatine
Cat.No: T4S0779
Synonym:
Target: Others, Dopamine Receptor
Peimisine
Cat.No: T5S0106
Synonym: 贝母辛,Ebeiensine
Target: RAAS, AChR
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