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Search Results for " gpr119 "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T79475 GPR119 agonist 2

GPR119 agonist2（化合物43）是一种口服活性的GPR119激动剂。在啮齿动物中表现出优良的药代动力学特性，并能有效提高小鼠和大鼠的葡萄糖耐受性。GPR119 agonist2有望用于研究II型糖尿病。
T1793 MBX-2982

GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
T63964 DPP-4/GPR119 modulator 2

DPP-4/GPR119 modulator 2 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50: 0.22 μM)，也是一种 GPR119 激动剂 (EC50: 0.95 μM)。DPP-4/GPR119 modulator 2 能够用于研究糖尿病。
T74528 DPP-4/GPR119 modulator 1

DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制hERG 通道，IC50值为 4.9 µM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。
T8329 AR 231453

GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。
T2701 GSK1292263

GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。
T2088 APD668

APD 668

 GPR; P450; Potassium Channel Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
APD668 是选择性的，口服有效的GPR119激动剂，对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
T21623 AS1269574

AS 1269574

 GPR; TRP/TRPV Channel Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
T23204 PSN 375963

PSN 375963 hydrochloride

 GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
PSN 375963 (PSN 375963 hydrochloride) hydrochloride 是GPR119激动剂，对人和小鼠的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。它表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
T3176 APD597

JNJ-38431055

 GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂，能够作用于 hGPR119，EC50=46 nM，可用于 2 型糖尿病的研究。
T67791 BMS-903452

GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。
T26662 AS1907417

AS-1907417,AS 1907417
AS1907417 is a GPR119 agonist.
T27447 GSK1104252A

GSK 1104252A,GSK-1104252A
GSK1104252A is a potent and selective agonist of GPR119.
T70550 BMS-986034

BMS-986034 is a GPR119 agonist.
T30149 AS-1669058 oxalate

AS-1669058,AS 1669058,AS1669058
AS-1669058 is a G-protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus.
T24114 GSK706

GSK 706,GSK-706
GSK706 is a novel effective agonist of the GPR119.
T16678 PSN632408

Others Others
PSN632408 is an optimized agonist of GPR119 receptors that display similar potency to OEA at both recombinant mouse and human GPR119 receptors (EC50: 5.6 and 7.9 uM, respectively).
T15283 Firuglipel

GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
Firuglipel is an orally available and selective agonist of GPR119.
T23204L PSN 375963 hydrochloride（388575-52-8 Free base）

PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的GPR119激动剂，对人和小鼠GPR119的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
T70776 AS-1669058 free base

AS-1669058 free base is a G-protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist used to as new drug to treat type 2 diabetes.
T36634 ZQ 16

Selective medium-chain free fatty acid receptor GPR84 agonist (EC50 = 139 nM). Exhibits no response at GPR40, GPR41, GPR119 or GPR120 at 100 μM. Activates calcium mobilization, inhibits cAMP accumulation, and induces ERK1/2 phosphorylation, receptor desensitization and internalization in vitro. Liu et al (2016) Design and synthesis of 2-alkylpyrimidine-4,6-diol and 6-alkylpyridine-2,4-diol as potent GPR84 agonists. ACS Med.Chem.Lett. 7 579 PMID:27326330 |Zhang et al (2016) Discovery and characte...
T83906 Tirzepatide sodium

LY3298176
Tirzepatide 是一种glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) 和 G protein-coupled receptor 119 (GPR119)的激动剂。它在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导cAMP的产生（EC50s分别为6.54和1.01 nM）。Tirzepatide（100 nM）在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导受体内化。在体内，Tirzepatide（每天10 nmol/kg）降低高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型的体重、食物摄入量、血浆leptin、三酸甘油酯和free fatty acids (FFAs)水平、肝脏三酸甘油酯和血糖水平。它通过每三天给药50 nmol/kg的剂量，阻止A. alternata诱导的A. alternata挑战小鼠的支气管肺泡灌洗液（BALF）中嗜酸性粒细胞和淋巴细胞数量的增加。Tirzepatide（每三天50 nmol/kg）抑制由毒蕈碱受体激动剂methacholine (acetyl-β-methylcholine)导致的在糖尿病诱导的哮喘...

化合物

GPR119 agonist 2
Cat.No: T79475
Synonym:
Target:
MBX-2982
Cat.No: T1793
Synonym:
Target: GPR
DPP-4/GPR119 modulator 2
Cat.No: T63964
Synonym:
Target:
DPP-4/GPR119 modulator 1
Cat.No: T74528
Synonym:
Target:
AR 231453
Cat.No: T8329
Synonym:
Target: GPR
GSK1292263
Cat.No: T2701
Synonym:
Target: GPR
APD668
Cat.No: T2088
Synonym: APD 668
Target: GPR, P450, Potassium Channel
AS1269574
Cat.No: T21623
Synonym: AS 1269574
Target: GPR, TRP/TRPV Channel
PSN 375963
Cat.No: T23204
Synonym: PSN 375963 hydrochloride
Target: GPR
APD597
Cat.No: T3176
Synonym: JNJ-38431055
Target: GPR
BMS-903452
Cat.No: T67791
Synonym:
Target: GPR
AS1907417
Cat.No: T26662
Synonym: AS-1907417,AS 1907417
Target:
GSK1104252A
Cat.No: T27447
Synonym: GSK 1104252A,GSK-1104252A
Target:
BMS-986034
Cat.No: T70550
Synonym:
Target:
AS-1669058 oxalate
Cat.No: T30149
Synonym: AS-1669058,AS 1669058,AS1669058
Target:
GSK706
Cat.No: T24114
Synonym: GSK 706,GSK-706
Target:
PSN632408
Cat.No: T16678
Synonym:
Target: Others
Firuglipel
Cat.No: T15283
Synonym:
Target: GPR
PSN 375963 hydrochloride（388575-52-8 Free base）
Cat.No: T23204L
Synonym:
Target:
AS-1669058 free base
Cat.No: T70776
Synonym:
Target:
ZQ 16
Cat.No: T36634
Synonym:
Target:
Tirzepatide sodium
Cat.No: T83906
Synonym: LY3298176
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T37526 2-Oleoylglycerol

2-Oleoyl Glycerol,2-OG,2-Monoolein

 GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂，具有神经保护作用，可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。

天然产物

2-Oleoylglycerol
Cat.No: T37526
Synonym: 2-Oleoyl Glycerol,2-OG,2-Monoolein
Target: GPR
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