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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T11231 | ERRγ Inverse Agonist 1 | Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、口服生物可利用的雌激素相关受体 γ (ERRγ)的反向激动剂,IC50值为 40 nM。 | |||
T74840 | ERRγ agonist-2 | ||
ERRγagonist-2 是一种有效的选择性 ERRγ反向激动剂,Kd 值为 6.5 μM。ERRγagonist-2 抑制铁调素、纤维蛋白原和糖异生基因的表达。ERRγagonist-2 具有抗菌、抗凝血和抗糖尿病活性。 | |||
T60772 |
ERRγ agonist-1
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ERRγ agonist-1 可用于研究神经心理障碍。ERRγ agonist-1 增加ERRγ的转录活性,是 ERRγ的有效激动剂。 | |||
T15191 |
PROTAC ERRα ligand 1
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Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
PROTAC ERRα ligand 1 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂,能够作用于 ERRα (IC50:0.04 μM)和 ERRγ (IC50:2.8 μM)。 | |||
T5835 |
PROTAC ERRα ligand 2
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Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα)反向激动剂。它对 ERRα (IC50=5.67 nM) 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。 | |||
T11230 |
ERRα antagonist-1
ERR+/- antagonist-1,ERRa antagonist-1 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ERRα antagonist-1 (ERR+/- antagonist-1) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。 | |||
T2250 |
DY131
DY 131,GSK 9089,DY-131 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Smo | Endocrinology/Hormones; Stem Cells |
DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。 | |||
T39837 | PROTAC ERRα Degrader-3 | ||
PROTAC ERRα Degrader-3 is a highly effective and selective von Hippel-Lindau-based ligand that efficiently degrades the ERRα protein. At a concentration of 30 nM, this compound exhibits a remarkable degradation capability, reducing the ERRα protein levels by >80%. Importantly, PROTAC ERRα Degrader-3 shows no activity against the ERRβ and ERRγ proteins. | |||
T74559 | PROTAC_ERRα | ||
PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα降解剂。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解 ERRα蛋白 >80%。 | |||
T61923 |
ERRα antagonist-2
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ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是潜在的ERRα (雌激素受体相关受体 α)反向激动剂(IC50= 0.80 μM)。ERRα antagonist-2 对 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭具有抑制作用。ERRα antagonist-2 抑制体内乳腺癌的生长。 | |||
T8370 |
GSK5182
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Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Reactive Oxygen Species | Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
GSK5182 是高效选择性,具有口服活性的 ERRγ反向激动剂,其 IC50=79 nM,且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。 | |||
T77552 |
SLU-PP-1072
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Apoptosis; Estrogen/progestogen Receptor | Apoptosis; Endocrinology/Hormones |
SLU-PP-1072 是一种 ERRα和ERRγ 反向双重激动剂,破坏 PCa 细胞代谢,通过细胞周期失调诱导凋亡 (apoptosis)。SLU-PP-1072 用于研究前列腺癌 (PCa) 。 | |||
T7904 |
SR 19881
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Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂(结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM,基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM)。 | |||
T77577 |
SLU-PP-332
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Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂,其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 具有很高的亲和力,EC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸,增加 IIa 型氧化骨骼肌纤维并增强了运动耐力。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力,可能用于改善代谢紊乱和衰老。 | |||
T7709 |
(E/Z)-GSK5182
GSK5182(Z/E) |
Estrogen/progestogen Receptor; ROS | Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation |
(E/Z)-GSK5182 (GSK5182(Z/E)) 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的外消旋体。GSK5182 是一种具有高效选择性和口服活性的ERRγ的反向激动剂,其IC50值为 79 nM。GSK5182 还诱导肝癌细胞中活性氧 (ROS)的产生。 | |||
T73152 |
SLU-PP-915
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SLU-PP-915 是一种ERR 激动剂。SLU-PP-915 对 ERRα、ERRβ 和ERRγ的EC50值约为 400 nM。SLU-PP-915 在维持氧化代谢、心力衰竭中有潜在的应用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2177 |
Kaempferol
Kempferol,山柰酚,山奈酚,Robigenin |
Apoptosis; Estrogen Receptor/ERR; Mitophagy; Estrogen/progestogen Receptor; HIV Protease; Endogenous Metabolite; Parasite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Endocrinology/Hormones; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮,是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。 |