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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14364	AZ-Dyrk1B-33 3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。
T16078	Mirk-IN-1 Dyrk1B/A-IN-1	Others	Others
	Mirk-IN-1 is an effective inhibitor of Dyrk1B(Mirk kianse) and Dyrk1A (IC50: 68±48 nM and 22±8 nM respectively).
T14980	CLK-IN-T3	DYRK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
T6257	AZ191	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。
T15579	INDY 1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM，对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。
T15204	EHT 1610 EHT 5372	GSK-3; NF-κB; Tyrosinase; DYRK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。
T11132	DYRKs-IN-1	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
T11133	DYRKs-IN-2	DYRK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DYRKs-IN-2 has antitumor activity. DYRKs-IN-2 is a potent DYRKs inhibitor with IC50s of 30.6 nM and 12.8 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
T62043	Dyrk1A/B-IN-1
	Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是有效的、选择性的和细胞渗透性的DYRK1A 和DYRK1B 抑制剂。Dyrk1A/B-IN-1抑制DYRK1A 和DYRK1B 的Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。
T61985	EHT 5372
	EHT 5372 是一种有效的、选择性的DYRK's 家族激酶抑制剂。EHT 5372抑制DYRK1A,DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的IC50分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
T79562	Leucettinib-92	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Leucettinib-92（化合物92）作为DYRK/CLK激酶家族的抑制剂，展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性，IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。
T63050	JH-XVII-10
	JH-XVII-10 是一种具有选择性的、口服具有活力的、有效的 DYRK1A (IC50: 3 nM) 和 DYRK1B (IC50: 5 nM) 抑制剂。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中表现出抗肿瘤效果。
T2670	ML167 NCGC00188654,CID44968231	DYRK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ML167 (CID44968231) 是一种高选择性的 Cdc2 样激酶 4 抑制剂，IC50为 136 nM。
T72242	DYRKs-IN-1 hydrochloride
	DYRKs-IN-1 hydrochloride是一种有效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂，对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM，具有抗肿瘤活性。
T62790	JH-XIV-68-3
	JH-XIV-68-3 是一种选择性的 DYRK1A/B 大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中能够选择性作用于 DYRK1A 和近亲 DYRK1B。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中具有抗肿瘤作用。
T79908	ON 108600	Casein Kinase	Metabolism; Stem Cells
	ON 108600 作为CK2(Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1抑制剂，对DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2及TNIK展示IC50值，分别为0.016 μM/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM和0.005 μM。该化合物显示出抗肿瘤活性。

化合物

Cat.No: T14364

Synonym: 3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine

Target: DYRK

Cat.No: T16078

Synonym: Dyrk1B/A-IN-1

Target: Others

Cat.No: T14980

Target: DYRK, CDK

Cat.No: T6257

Target: DYRK

Cat.No: T15579

Synonym: 1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one

Target: DYRK

Cat.No: T15204

Synonym: EHT 5372

Target: GSK-3, NF-κB, Tyrosinase, DYRK, CDK

Cat.No: T11132

Target: DYRK

Cat.No: T11133

Target: DYRK

Dyrk1A/B-IN-1

Cat.No: T62043

Cat.No: T61985

Cat.No: T79562

Target: CDK

Cat.No: T63050

Cat.No: T2670

Synonym: NCGC00188654,CID44968231

Target: DYRK, CDK

DYRKs-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T72242

Cat.No: T62790

Cat.No: T79908

Target: Casein Kinase

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2811	Harmine hydrochloride telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱	5-HT Receptor; DYRK; GluR	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

天然产物

Harmine hydrochloride

Cat.No: T2811

Synonym: telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱

Target: 5-HT Receptor, DYRK, GluR

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