8
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T7788 |
2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane
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Others | Others |
2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种具有可逆性、选择性的人 CYP2B6抑制剂,其 IC50为 5.1 μM,Ki 为 5.6。它对 CYP2D6 、CYP3A 均有抑制作用,且 IC50值分别为74 μM、200 μM。 | |||
T21425 |
Mephenytoin
Mesantoin,Methoin,Insulton,Phenantoin,美芬妥因,Methylphenetoin |
P450 | Metabolism |
Mephenytoin (Phenantoin) 是 CYP2C19 及 CYP2B6 的底物,是一种抗惊厥剂。 | |||
T12146 |
N-Desmethyl-Apalutamide
N-Desmethyl Apalutamide,N-去甲基阿帕鲁胺杂质 |
P450; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。 | |||
T0182L |
Clopidogrel hydrogen sulfate
硫酸氢氯吡格雷,(S)-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate,(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate,SR-25990C,Clopidogrel,硫酸氯吡格雷 |
P450; P2Y Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Clopidogrel hydrogen sulfate ((S)-(+)-Clopidogrel bisulfate) 是一种抗血小板药物,可防止血栓形成。它抑制 CYP2B6和 CYP2C19,IC50分别为 18.2 和 524 nM。 它是一种选择性的高亲和力 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制纤维蛋白原与血小板的结合以及血小板的粘附和聚集。 | |||
T1443 |
Memantine hydrochloride
3,5-二甲基金刚胺盐酸盐,盐酸美金刚,Namenda,Memantine HCl,D-145 (hydrochloride) |
P450; GluR; NMDAR; Autophagy; iGluR | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂,能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。 | |||
T1149 |
Fenofibrate
Procetofen,非诺贝特,Lipanthyl,Lipantil |
P450; PPAR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种选择性PPARα激动剂,EC50为 30 μM。它是一种合成的苯氧基异丁酸衍生物和前药,具有抗高血脂活性。它抑制细胞色素 P450 亚型, 对CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为 0.2、0.7、9.7、4.8 和 142.1 μM。 | |||
T24135 |
HEC72702
HEC-72702,HEC 72702 |
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HEC72702 is a novel Hepatitis B virus capsid inhibitor, based on clinical candidate GLS4. HEC72702 was found to display no induction of the CYP1A2, CYP3A4, or CYP2B6 enzyme at the high concentration of 10 μM. | |||
T37162 |
8-hydroxy Efavirenz
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8-hydroxy Efavirenz is a major oxidative metabolite of the non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor efavirenz . 8-hydroxy Efavirenz is formed when efavirenz is metabolized by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP2B6. It induces apoptosis in rat primary hippocampal neurons and loss of dendritic spines in rat primary hippocampal neuronal cultures when used at a concentration of 0.01 μM. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T37784 |
2,6-Dimethylquinoline
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P450 | Metabolism |
2,6-Dimethylquinoline 是一种从前胡根中提取的天然产物。2,6-Dimethylquinoline 是 CYP1A2 和 CYP2B6 的抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 480 µM。 | |||
T5594 |
Cedrol
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P450; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Cedrol 是一种雪松烷倍半萜类叔醇,抑制细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2B6 和 CYP3A4,Kis 分别为 0.9 和 3.4 μM,具有抗炎,抗脓毒,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,杀虫和抗真菌活性。 | |||
T11218 |
ε-Viniferin
epsilon-Viniferin,Epsilon-白藜芦醇脱氢二聚体 |
P450 | Metabolism |
ε-Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera,是 Resveratrol 的二聚体,能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM,具有抗氧化作用。 | |||
TN1702 |
Glycycoumarin
甘草香豆素 |
P450; JNK; AMPK; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素,能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂,对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。 | |||
T3818 |
Fraxinol
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Others; P450 | Metabolism; Others |
Fraxinol 是一种分离自半边莲中的化合物。 | |||
T8079 |
α-Terpinyl acetate
乙酸松油酯,Terpinyl Acetate |
Others; P450 | Metabolism; Others |
α-Terpinyl acetate 是一种单萜酯,分离自 Laurus nobilis L.精油。它是P450 2B6的竞争性底物,与其活性部位结合的Kd 值为 5.4 μM 。 |