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Search Results for " aml cell lines "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T38562	AKN-028	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。
T79133	UC-764864	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	UC-764864是一种UBE2N抑制剂，能够抑制其酶活性，并对白血病细胞中的UBE2N依赖性信号传导具有细胞毒性作用。此外，UC-764864还能阻断人AML细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
T79745	IDH2R140Q-IN-2	Dehydrogenase	Metabolism
	IDH2R140Q-IN-2 是一种具有口服活性和高效性的 IDH2R140Q 抑制剂，IC50为29 nM。IDH2R140Q-IN-2 具有潜在的抗肿瘤活性，能减少携带IDH2R140Q突变的TF-1细胞系中D2HG的生成（IC50为10 nM），抑制肿瘤组织中D2HG的水平。IDH2R140Q-IN-2适用于研究急性髓系白血病（AML）。
T31221L	dBRD9 HCl dBRD9 HCl(2170679-45-3 Free base)	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
T28999	TPC-144 TPC144,TPC 144
	TPC-144 is a potent and selective LSD1 inhibitor with a reversible inhibition mechanism. TPC-144 has antitumor activity in several human AML and SCLC cell lines and xenograft models.
T10464L	Atuveciclib Racemate BAY-1143572 Racemate,阿维西利	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是口服有效的 P-TEFb/CDK9高选择性抑制剂，CDK9/CycT1的 IC50为13 nM。
T71395	Rohinitib
	Rohinitib 是一种有效的以及特异性的eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
T35531	FD223
	FD223 is a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. FD223 displays high potency (IC50=1 nM) and good selectivity over other isoforms (IC50s of 51 nM, 29 nM and 37 nM, respectively for α, β and γ). FD223 exhibits efficient inhibition of the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines by suppressing p-AKT Ser473 thus causing G1 phase arrest during the cell cycle. FD223 has potential for the research of leukemia such as AML[1].
T74919	QA-68
	QA-68 (QA-68-ZU81) 为一种高效BRD9降解剂。该化合物抑制细胞周期进展与细胞集落生成，对急性髓系白血病（AML）细胞系展现出抗增殖能力。
T62679	LSD1-IN-13 hydrochloride
	LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服具有活力的 LSD1 抑制剂 (IC50: 24.43 nM)。LSD1-IN-13 hydrochloride 能够激活 CD86 表达 (EC50: 470 nM)。LSD1-IN-13 hydrochloride 可以诱导 AML (急性髓系白血病) 细胞系分化。
T36681	Sorafenib N-oxide
	Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibi...
T62099	LSD1-IN-13
	LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服具有活力的 LSD1 抑制剂 (IC50: 24.43 nM)，也能够激活 CD86 表达 (EC50: 470 nM)。LSD1-IN-13 可以诱导 AML (急性髓系白血病) 细胞系分化。
T79086	MC4171	Histone Acetyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MC4171（化合物34）作为KAT8选择性抑制剂，IC50值为8.1 µM。该化合物在多种癌症细胞系中（包括NSCLC和AML）展现中等微摩尔级别抗增殖效果，显示出其研究治疗癌症的可能性。
T71227	LGB-321 HCl
	LGB-321 is a potent and selective ATP-competitive small molecule inhibitor of PIM kinases (Pan-PIM kinase inhibitor). LGB321 is unique relative to previously described PIM inhibitors, in that it is active in PIM2 dependent cell lines. , a kinase that has proven difficult to inhibit in the cellular context. Consistent with its activity on all three PIM kinases, LGB321 inhibits proliferation of a number of cell lines derived from diverse hematological malignancies, including MM, AML, CML and B-Cel...
T68346	KRN383
	KRN383 also inhibited the proliferation of the ITD-positive cell lines with IC(50) values of < or =2.9 nM. A single oral administration of 80 mg/kg of KRN383 eradicated ITD-positive xenograft tumors in nude mice and prolonged the survival of SCID mice carrying ITD-positive AML cells. The effectiveness of a single oral dose of KRN383 suggests that it has the potential to be used in a wide variety of clinical regimens, including multicycle and combination therapies.
T78854	WK499
	BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是抑制蛋白 BCL6 的化合物。该化合物能干扰 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合作用，进而诱导 apoptosis、导致细胞周期阻滞以及 DNA 损伤。针对多种 Acute Myeloid Leukemia (AML) 细胞株，如 OCI-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4，BCL6-IN-10 显示出较强的抑制活性，其 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM。
T79322	Antiproliferative agent-30
	Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装且可抑制FLT3及Abl1。该化合物展现出对血管的破坏活性，并对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖能力，包括HCT-116、K562及MV-4-11细胞（IC50值分别为0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM）。此外，Antiproliferative agent-30 亦对携带FLT3-ITD-TKD突变的AML显示出抗癌效果。
T79456	FD1024	Pim	Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling
	FD1024是一种PIM抑制剂，对PIM1、PIM2和PIM3的IC50s分别为1.96、38.9及4.17 nM。用于急性髓系白血病研究的FD1024，对AML细胞系显示出显著的抗增殖效果，其对EOL-1、MV-4-11、KG-1和MOLM-16细胞的抑制浓度(IC50s)分别为0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM和1.39 μM。此外，FD1024在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性。
T79596	FLT3-IN-20
	FLT3-IN-20（compound 34f）作为一种高效FLT3抑制剂，对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性，IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果，其中IC50值分别为7 nM和9 nM；对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体，其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。

化合物

Cat.No: T38562

Target: FLT

Cat.No: T79133

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T79745

Target: Dehydrogenase

Cat.No: T31221L

Synonym: dBRD9 HCl(2170679-45-3 Free base)

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T28999

Synonym: TPC144,TPC 144

Atuveciclib Racemate

Cat.No: T10464L

Synonym: BAY-1143572 Racemate,阿维西利

Target: CDK

Cat.No: T71395

Cat.No: T35531

Cat.No: T74919

LSD1-IN-13 hydrochloride

Cat.No: T62679

Sorafenib N-oxide

Cat.No: T36681

Cat.No: T62099

Cat.No: T79086

Target: Histone Acetyltransferase

Cat.No: T71227

Cat.No: T68346

Cat.No: T78854

Antiproliferative agent-30

Cat.No: T79322

Cat.No: T79456

Target: Pim

Cat.No: T79596

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