13
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T8603 |
ETHYL 2-AMINO-4-METHYL-5-PHENYLTHIOPHENE-3-CARBOXYLATE
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Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
ETHYL 2-AMINO-4-METHYL-5-PHENYLTHIOPHENE-3-CARBOXYLATE 靶向前列腺素 E2受体 EP2亚型(人)。 | |||
T3174 |
Taprenepag
CP-544326 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 E2 受体激动剂,EC50为 2.8 nM,可用于研究开角治疗高眼压和青光眼的试验。 | |||
T15259 |
Evatanepag
CP-533536 free acid,2-[3-[N-(4-叔丁基苄基)-N-(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]苯氧基]乙酸 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种 EP2 受体选择性前列腺素 E2 (PGE2) 激动剂,可诱导局部骨形成,EC50 为 0.3 nM。它在大鼠骨折愈合模型中以单剂量局部给药时表现出愈合骨折的能力。 | |||
T27084 |
Crisdesalazine
AAD2004,AAD 2004,AAD-2004 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Crisdesalazine (AAD 2004) 是微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂。 Crisdesalazine 可减少自噬体形成、轴索病变和运动神经元变性,改善运动功能并延长寿命。 | |||
TQ0292 |
Grapiprant
AAT-007,RQ-00000007,CJ-023423 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Grapiprant (AAT-007) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2),有用于骨关节炎疼痛和炎症的研究潜力。它取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki 为 24 nM。 | |||
T21493 |
Cyclosporin H
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Others | Others |
Cyclosporin H 是一种 FPR-1(甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。它缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。它是一种病毒转导增强剂,可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞中慢病毒转导增强 10 倍。它与雷帕霉素或前列腺素 E2 联合使用时表现出累加效应。 | |||
T35610 |
2,5-dimethyl Celecoxib
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Apoptosis; Wnt/beta-catenin; Prostaglandin Receptor | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Stem Cells |
2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂,mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。 | |||
T81658 |
Nocistatin(human) TFA
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Nocistatin (human) TFA 可以抑制因疼痛刺激而引发的痛觉过敏与异常,并可减轻由前列腺素prostaglandin E2所致的疼痛。 | |||
T72513 |
SC 51089 free base
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SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体EP1拮抗剂,对EP1,TP,EP3和FP 受体的Ki 值分别为 1.3,11.2,17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。 | |||
T22172 |
YS-121
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YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1;IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX;IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中,YS121以剂量依赖性地方式减少 PGE2 的产生,EC50为 12 μM。 | |||
T83785 |
2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate sodium
2-chloro ADP |
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2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate是一种腺苷5'二磷酸(ADP)的衍生物。它在浓度依赖性的方式下,促进了人类富含血小板的血浆中的聚集,并抑制了由前列腺素E2(PGE2)诱导的环磷酸腺苷(cAMP)的产生。2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate引起预收缩的孤立的豚鼠taenia coli条带放松(pD2 = 6.74),降低大鼠的动脉血压。此外,它还抑制了热休克蛋白70(Hsp70)家族成员mortalin的ATP酶活性(人类酶的表观Ki = 45.05 µM)。 | |||
T82805 |
Butaprost free acid
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(R)-Butaprost (free acid) 是PGE2的一个结构类似物,特异性地对EP2受体亚型有选择性。该化合物用于药理学研究,以确定不同人类及动物组织和细胞中EP受体的分布。去除甲酯基团并恢复C-1自然羧酸后,增强了(R)-butaprost与前列腺素受体的结合亲和力,通常情况下,游离酸形式的亲和力是相应酯形式的10到100倍。尽管(R)-butaprost作为C-16的较低活性差向异构体,其药理作用未经充分研究,但在1986年Gardiner的论文中提到的TR 4979即布他前列素,结构中的差向异构体错误表达为16(R),实际为16(S),该错误直至1990年代后期才被美国和日本的研究纠正。 | |||
T83779 |
EP4 Antagonist 14
Prostaglandin E2 Receptor 4 Antagonist 14,PGE2 Receptor 4 Antagonist 14 |
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EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2(PGE2)受体亚型EP4的拮抗剂,其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募(IC50 = 0.9 nM)。EP4 antagonist 14(10 µM)能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达,这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1(Mrc1)、几丁质酶样蛋白3(Chil3)、趋化因子(C-X-C)基序配体1(Cxcl1)、表达在髓样细胞上的触发受体2(Trem2)和精氨酸酶-1(Arg1)。在体内,EP4 antagonist 14(每天30 mg/kg),结合抗PD-1抗体,能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T5014 |
Prostaglandin E2
地诺前列酮,前列腺素 E2,PGE2,Dinoprostone,Prostaglandin E2 (PGE2) |
Endogenous Metabolite; Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种天然激素,参与人体内的各种生理过程,包括平滑肌收缩和放松、调节血管扩张和收缩、调节血压和炎症调节。 | |||
T7053 |
p-Hydroxycinnamic acid
p-Coumaric acid,p-Cumaric acid,p-Hydroxy-cinnamic acid,对羟基肉桂酸,NSC 59260 |
Thrombin; Endogenous Metabolite; Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Proteases/Proteasome |
p-Hydroxycinnamic acid (NSC-59260) 是常见的食用酚,可抑制血小板活性,对血栓素 B2 和前列腺素 E2 的 IC50值分别为 371 和 126 μM。 | |||
T10619 |
Bromelain
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Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Bromelain 是来源于菠萝茎的一种抗炎药,可诱导细胞凋亡,具有纤维蛋白溶解、抗癌、抗水肿和抗血栓形成活性。它通过下调血浆激肽原,抑制前列腺素 E2 表达,降解晚期糖基化终产物受体,在COX 途径上游发生抗氧化作用以及调节血管生成生物标志物而发挥作用。 | |||
T5681 |
ETHYL CAFFEATE
咖啡酸乙酯,ETHYL 3,4-DIHYDROXYCINNAMATE |
NF-κB; COX; PGE Synthase; NO Synthase | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
Ethyl Caffeate (ETHYL 3,4-DIHYDROXYCINNAMATE) 是从鬼针草分离的一种酚类天然产物,在体外或在小鼠皮肤中抑制NF-κB 活化及其下游炎症介质的诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶 2 和前列腺素 E2。 | |||
T6S0077 |
Byakangelicol
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COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Byakangelicol 是一种分离自白芷的白三醇,能够抑制环加氧酶-2的表达及活性,从而减少白细胞介素-1β诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 的释放。它可用于研究气道炎症。 | |||
T75620 | (+)-Oxypeucedanin methanolate | ||
(+)-Oxypeucedanin methanolate (compound 9) 是一种天然产物,可抑制前列腺素 E2 的产生。 | |||
T73066 |
Thielavin B
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Thielavin B为Thielavin terricola产生的前列腺素生物合成抑制剂。该化合物能有效抑制内过氧物酶介导的前列腺素E2合成,并在静脉注射后显著降低大鼠因角叉菜胶引发的水肿。 |