Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2150 |
Guanfacine hydrochloride
盐酸胍法辛,Tenex,Intuniv,Guanfacine |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Guanfacine hydrochloride (Intuniv) 是一种 α2A 肾上腺素受体激动剂,Kd=31 nM,具有抗高血压作用。 | |||
T11894 |
Lusaperidone
R107474 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Lusaperidone (R107474) 是一种有效的α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂,是 α (2)-肾上腺素受体的潜在放射性配体,对 α2A和α2C 具有抑制作用, Ki 值分别为0.13和0.15 nM。 | |||
T6522 |
Guanabenz Acetate
Wy8678 acetate,BR-750,4-咪唑乙酸盐酸盐,Wytensin |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Guanabenz Acetate (Wytensin) 是一种 α2 肾上腺素激动剂,可用于高血压的研究。 | |||
T13804 |
OPC-28326
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂,可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体,Ki 分别为 2040、285 和 55nM。 | |||
T12343 |
Benzquinamide
BZQ,P2647,Benzoquinamide |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排,增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体(α2-AR)的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。 | |||
T3360 |
ZK 756326
ZK756326 2HCl |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
ZK 756326 是一种选择性的非肽 CCR8 趋化因子受体激动剂(IC50:1.8 μM,在人体内;2.6 μM,在小鼠体内)。对 CCR4/5 和 CXCR3/4 没有活性,比其他 26 种 GPCR 的选择性高 28 倍(对 α2A 和 5-HT 受体的选择性较低)。诱导趋化性并抑制 Env 介导的 (HIV) 细胞-细胞融合。 | |||
T31602 |
Ecopipam
Sch-39166,UNII-0X748O646K,Sch 39166 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ecopipam (UNII-0X748O646K) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症、可卡因成瘾和肥胖症的研究。 | |||
T1735 |
Lurasidone hydrochloride
Lurasidone HCl,SM-13496 (Hydrochloride),盐酸鲁拉西酮,SM-13496 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂,IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM,用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50值为 6.75 nM。 | |||
T26690 |
AVN-101
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5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki = 153 pM)。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki = 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。 | |||
T22824 | Guanfacine | Others | Others |
Guanfacine is a selective agonist of the α2A receptor. | |||
T10264 | AGN 192836 | Others | Others |
AGN 192836 is a potent and selective α2 adrenergic agonist (EC50s: 8.7, 41 and 6.6 nM for α2A, α2B and α2C receptor). | |||
T60548 | Guanoxabenz hydrochloride | ||
Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz) hydrochloride 是 α2 肾上腺素能受体的激动剂,Ki 值为 4000 nM,对 α2A 肾上腺素受体完全激活形式的Ki 值为 40 nM。 | |||
T3278 |
Piribedil
EU-4200,Trivastan,ET-495,Trivastal |
Dopamine Receptor; Histone Methyltransferase; Adrenergic Receptor | Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。 | |||
T35591 |
Guanfacine-13C,15N3
Guanfacine-13C,15N3 |
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Guanfacine-13C,15N3is intended for us as an internal standard for the quantification of guanfacine by GC- or LC-MS. Guanfacine is an α2-adrenergic receptor (α2-AR) agonist with Kivalues of 93, 1,380, and 3,890 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, in a radioligand binding assay.1It has EC50values of 52, 288, and 602 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, for stimulated [35S]GTPγS binding. It also binds to imidazoline receptor 1 (Ki= 19 nM in a radioligand binding assay).2Guanfacin... | |||
T83956 | CELT-133 | ||
CELT-133是一种选择性的hα1A肾上腺素能受体荧光拮抗剂。它对α1A显示出完全的选择性,相对于α2A,在放射配体结合实验中的Ki值为5 nM,1 μM时位移为15%。CELT-133对α1肾上腺素能受体的所有亚型都有相同的结合能力。激发和发射峰值(λ)分别是560 nm和571 nm。这些波长与作为TR-FRET实验中接受体染料的使用兼容,同时可以与CoraFluor 1 TR-FRET供体配合使用。 | |||
T21446 |
Rotigotine Hydrochloride
Rotigotine (Hydrochloride),N 0923,N-0924,Rotigotine HCl,盐酸罗替戈汀,N-0923,罗替戈汀盐酸盐 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rotigotine Hydrochloride (N-0924) 是多巴胺受体激动剂,是5-HT1A 受体的部分激动剂,以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂,具有抗帕金森病活性。 | |||
T11286 |
Fiduxosin
A 185980.1,ABT 980 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用,Ki 值分别为 0.160 nM,24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。 |