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ZED-1227

产品编号 T17289 CAS 1542132-88-6

别名: ZED-101, TAK-227

ZED-1227 (TAK-227) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，具有抗癌活性，能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于治疗乳糜泻。

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ZED-1227, CAS 1542132-88-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,890	现货
5 mg	￥ 6,490	现货
10 mg	￥ 8,750	现货
25 mg	￥ 12,900	现货
50 mg	￥ 17,500	现货
100 mg	￥ 23,600	现货

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纯度: 99.04%

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产品描述	ZED-1227 (TAK-227) is an orally active, selective and potent transglutaminase 2 (TG2) inhibitor with anticancer activity that blocks inflammation-induced TG2 expression and activation for the treatment of Celiac Disease.
靶点活性	TGase 2:45 nM
体外活性	ZED-1227, at concentrations ranging from 0.1 μM to 1 μM for 24 hours, does not impact metabolic activity and proliferation in Huh7 cells and CaCo2 cells. This lack of effect suggests that ZED-1227 does not exhibit cytotoxic activity[1]. In an in vitro setting, ZED-1227, when applied at concentrations between 0.002 and 0.2 mg/mL for 30 minutes, inhibits transglutaminase 2 (TG2) in the small intestinal mucosa[1].
体内活性	In mice, ZED-1227 reduces the activity of intestinal TG2 induced by Polyinosinic:Polycytidylic acid (40 mg/kg) to levels comparable to normal control levels. Additionally, ZED-1227 administration subdues intestinal inflammation in these mice[1].Furthermore, when administered orally (5 mg/kg; i.g.), ZED-1227 is effective in inhibiting TG2 in the small intestinal mucosa[1].

别名	ZED-101, TAK-227
分子量	528.6
分子式	C26H36N6O6
CAS No.	1542132-88-6

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (189.18 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8918 mL	9.4589 mL	18.9179 mL	47.2947 mL
	5 mM	0.3784 mL	1.8918 mL	3.7836 mL	9.4589 mL
	10 mM	0.1892 mL	0.9459 mL	1.8918 mL	4.7295 mL
	20 mM	0.0946 mL	0.4729 mL	0.9459 mL	2.3647 mL
	50 mM	0.0378 mL	0.1892 mL	0.3784 mL	0.9459 mL
	100 mM	0.0189 mL	0.0946 mL	0.1892 mL	0.4729 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Christian Büchold, et al. Pyridinone derivatives as tissue transglutaminase inhibitors. WO2014012858A1. 2. Manu Encalada, et al. The Oral Transglutaminase 2 (TG2) Inhibitor Zed1227 Blocks TG2 Activity in a Mouse Model of Intestinal Inflammation. Gastroenterology. 154(6):S-490.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ZED-1227 1542132-88-6 Others Proteases/Proteasome Glutaminase ZED1227 ZED-101 ZED 1227 TAK-227 Inhibitor inhibitor inhibit

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