Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
VU0134992 hydrochloride 是一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道Kir4.1阻滞剂,IC50为 0.97 μM。在 -120 mV 时,VU0134992 hydrochloride 对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 248 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 355 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 578 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 987 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,830 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,160 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,660 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 638 | 现货 |
产品描述 | VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 μM). |
体外活性 | 在全细胞膜片钳电生理实验中,VU0134992以0.97 µM的IC50值抑制Kir4.1,并且相比Kir4.1/5.1联合通道(IC50 = 9 µM)呈现9倍选择性,在-120 mV下。在铊(Tl+)通量实验中,VU0134992对Kir4.1的选择性超过Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2 30倍以上;对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1有弱抑制作用;而对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2的活性相同。这一效力和选择性概况优于Kir4.1抑制剂Amitriptyline、诺替林和Fluoxetine 。化合物化学研究确认了VU0134992中对抑制Kir4.1至关重要的组成部分。膜片钳电生理、分子建模和定点突变实验鉴定了通道封锁的关键残基为内衬谷氨酸158和异亮氨酸159。 |
体内活性 | VU0134992在大鼠血浆中显示出较高的未结合游离部分(fu值为0.213)。VU0134992的口服给药导致了剂量依赖性的利尿、排钠及排钾效应。VU0134992是首个具有体内活性的工具化合物,用于探索Kir4.1作为治疗高血压的新型利尿靶标的治疗潜力。 |
动物实验 | VU0134992 hydrochloride (250-300 g Male Sprague-Dawley rats;50 and 100 mg/kg) Oral gavage |
分子量 | 447.84 |
分子式 | C20H32BrClN2O2 |
CAS No. | 1052515-91-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 230 mg/mL (513.58 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2329 mL | 11.1647 mL | 22.3294 mL | 55.8235 mL |
5 mM | 0.4466 mL | 2.2329 mL | 4.4659 mL | 11.1647 mL | |
10 mM | 0.2233 mL | 1.1165 mL | 2.2329 mL | 5.5824 mL | |
20 mM | 0.1116 mL | 0.5582 mL | 1.1165 mL | 2.7912 mL | |
50 mM | 0.0447 mL | 0.2233 mL | 0.4466 mL | 1.1165 mL | |
100 mM | 0.0223 mL | 0.1116 mL | 0.2233 mL | 0.5582 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
VU0134992 hydrochloride 1052515-91-9 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel VU0134992 oral hypertension patch-clamp electrophysiology Kir4.1 VU 0134992 Inhibitor natriuresis inhibit VU-0134992 hydrochloride whole-cell VU-0134992 Hydrochloride VU0134992 Hydrochloride selective kaliuresis VU 0134992 Hydrochloride KcsA VU-0134992 diuresis inhibitor