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TRV-120027 TFA

TRV-120027 TFA

产品编号 TP2158   CAS TP2158
别名: TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base)

TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂，可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
TRV-120027 TFA Chemical Structure
TRV-120027 TFA, CAS TP2158
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ￥ 622 现货
5 mg ￥ 1,830 现货
10 mg ￥ 2,890 现货
25 mg ￥ 4,730 现货
50 mg ￥ 6,590 现货
100 mg ￥ 8,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ￥ 3,270 现货
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产品目录号及名称: TRV-120027 TFA (TP2158)
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产品描述 TRV-120027 TFA is an angiotensin II–mediated vasoconstriction inhibitor and increases cardiomyocyte contractility. TRV-120027 TFA is a β-arrestin-1-biased AT1R agonist engaging ß-arrestins while blocking G-protein signaling[1]. TRV-120027 TFA induces acute catecholamine secretion through cation channel subfamily C3 (TRPC3) coupling and promotes the formation of a macromolecular complex composed of AT1R–β-arrestin-1–TRPC3–PLCγ at the plasma membrane.
靶点活性 Ang II type 1 receptor:
体外活性 处理100 nM TRV-120027 TFA可在共转染AT1R、β-arrestin-1和TRPC3的HEK293细胞中诱导[Ca2+]i增加，而在共转染Flag-AT1R-Cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中经Pyr3预孵育显著阻断此增加[1]。此外，100 nM TRV-120027 TFA处理显著增加了共转染Flag-AT1R-cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中AT1R和TRPC3与免疫沉淀的β-arrestin-1的结合[1]。
体内活性 TRV-120027 TFA与呋塞米联合使用可降低心脏前负荷和后负荷、全身和肾脏血管阻力，并减少左心室外工作，同时增加心脏输出量和肾脏血流量[2]。
别名 TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base)
分子量 1040.1
分子式 C45H68F3N13O12
CAS No. TP2158

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 88 mg/mL (84.61 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9614 mL 4.8072 mL 9.6145 mL 24.0362 mL
5 mM 0.1923 mL 0.9614 mL 1.9229 mL 4.8072 mL
10 mM 0.0961 mL 0.4807 mL 0.9614 mL 2.4036 mL
20 mM 0.0481 mL 0.2404 mL 0.4807 mL 1.2018 mL
50 mM 0.0192 mL 0.0961 mL 0.1923 mL 0.4807 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
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g/mol

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Liu CH, et al. Arrestin-biased AT1R agonism induces acute catecholamine secretion through TRPC3 coupling.Nat Commun. 2017 Feb 9;8:14335. 2. Boerrigter G, et al. TRV120027, a novel β-arrestin biased ligand at the angiotensin II type I receptor, unloads the heart and maintains renal function when added to furosemide in experimental heart failure.Circ Heart Fail. 2012 Sep 1;5(5):627-34. Epub 2012 Aug 13.
Tranilast Alacepril Enalaprilat Dihydrate H-Val-Pro-Pro-OH Valsartan Methyl Ester Alamandine TFA C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human Remodelin hydrobromide

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该产品包含在如下化合物库中：
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TRV-120027 TFA TP2158 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein RAAS Arrestin 1234510-46-3 TRV 120027 TFA 1234510-46-3 free base TRV120027 TFA TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base) Inhibitor inhibitor inhibit

 

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