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Peficitinib

Peficitinib

产品编号 T6933   CAS 944118-01-8
别名: ASP015K, JNJ-54781532

Peficitinib (ASP015K) 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

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Peficitinib Chemical Structure
Peficitinib, CAS 944118-01-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 770 35日内发货
5 mg ¥ 2,810 35日内发货
10 mg ¥ 3,970 35日内发货
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产品目录号及名称: Peficitinib (T6933)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Peficitinib (ASP015K) (ASP015K, JNJ-54781532) is an orally bioavailable JAK inhibitor. Phase 3.
靶点活性 JAK2:5.0 nM, JAK1:3.9 nM, TYK2:4.8 nM, JAK3:0.7 nM
体外活性 ASP015K suppresses the IL-2-induced proliferation of human T cells with greater potency than EPO-induced proliferation of human erythroleukemia cells. In human whole blood, ASP015K inhibits STAT5 phosphorylation (pSTAT5). [1]
体内活性 In the rat AIA model, ASP015K (p.o.) significantly decreases paw swelling and ankle bone destruction score. [1]
别名 ASP015K, JNJ-54781532
分子量 326.39
分子式 C18H22N4O2
CAS No. 944118-01-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

DMSO: 60 mg/mL (183.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0638 mL 15.3191 mL 30.6382 mL 76.5955 mL
5 mM 0.6128 mL 3.0638 mL 6.1276 mL 15.3191 mL
10 mM 0.3064 mL 1.5319 mL 3.0638 mL 7.6595 mL
20 mM 0.1532 mL 0.766 mL 1.5319 mL 3.8298 mL
50 mM 0.0613 mL 0.3064 mL 0.6128 mL 1.5319 mL
100 mM 0.0306 mL 0.1532 mL 0.3064 mL 0.766 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Párrizas M, et al. Endocrinology, 1997, 138(4), 1427-1433

TargetMol Library Books文献引用

1. Si H, Wang J, He R, et al. Identification of U937JAK3-M511I Acute Myeloid Leukemia Cells as a Sensitive Model to JAK3 Inhibitor. Frontiers in oncology. 2021, 11: 807200-807200.
Ropsacitinib SU 4981 Cerdulatinib Brepocitinib Tyrphostin AG30 PP2 Ilginatinib AMG 900

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Peficitinib 944118-01-8 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK ASP015K Janus kinase lymphocytes JNJ 54781532 Inhibitor rheumatoid arthritis JNJ-54781532 inhibit JNJ54781532 IL-2 splenocytes inhibitor

 

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