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PF-04620110

PF-04620110

产品编号 T6937   CAS 1109276-89-2
别名: PF04620110, PF 04620110

PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂,IC50为 19 nM。

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PF-04620110 Chemical Structure
PF-04620110, CAS 1109276-89-2
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 297 现货
5 mg ¥ 497 现货
10 mg ¥ 837 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 3,360 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
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产品目录号及名称: PF-04620110 (T6937)
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参考文献
产品描述 PF-04620110 is an orally active, selective and potent diglyceride acyltransferase-1 (DGAT1) inhibitor with IC50 of 19 nM.
靶点活性 DGAT-1:19 nM
体外活性 Ampiroxicam (<150 μM) dose-dependently decreases the proliferation of Panc-1 cells. [1] Ampiroxicam (50 μM) results in decreased expression of Sp1, Sp3, Sp4, and VEGFR1 proteins in Panc-1 cells and L3.6pl cells as determined by Western blot analysis. Ampiroxicam (50 μM) results in increased phosphorylation of MAPK1/2 in Panc-1 cells and L3.6pl cells. [2]
体内活性 In Rats, PF-04620110 reduces plasma triglyceride levels t doses of ≥0.1 mg/kg following a lipid challenge. [1] DGAT1 inhibition by PF-04620110 causes an enrichment of polyunsaturated fatty acids within the TG class of lipids in rodents. [2]
别名 PF04620110, PF 04620110
分子量 396.44
分子式 C21H24N4O4
CAS No. 1109276-89-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.9 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5224 mL 12.6122 mL 25.2245 mL 63.0612 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5224 mL 5.0449 mL 12.6122 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5224 mL 6.3061 mL
20 mM 0.1261 mL 0.6306 mL 1.2612 mL 3.1531 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Dow RL, et al. ACS Med Chem Lett. 2011, 2(5), 407-412. 2. Maciejewski BS, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2013, 304(11), G958-969.
RHC 80267 Glabrol Xanthohumol Rimonabant T863 BAY-3827 VULM 1457 Eflucimibe

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PF-04620110 1109276-89-2 Metabolism Acyltransferase Transferase acyl-CoA:cholesterol acyltransferase mono- acylglycerol acyltransferase PF04620110 Diacylglycerol acyltransferase Diglyceride acyltransferase PF 04620110 Inhibitor inhibit inhibitor

 

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