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PEAQX tetrasodium hydrate

PEAQX tetrasodium hydrate

产品编号 T16451   CAS T16451
别名: NVP-AAM077 tetrasodium hydrate, PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base), PEAQX tetrasodium hydrate

PEAQX tetrasodium hydrate (PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base)) 是一种可口服的NMDA 拮抗剂,具有有效性和选择性。PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base) 对 hNMDAR 1A/2A 的 IC50 值分别为 270 nM 对hNMDAR 1A/2B 的 IC50 值为29600 nM。

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PEAQX tetrasodium hydrate Chemical Structure
PEAQX tetrasodium hydrate, CAS T16451
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 500 现货
5 mg ¥ 1,170 现货
10 mg ¥ 1,730 现货
25 mg ¥ 2,980 现货
50 mg ¥ 4,390 现货
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产品目录号及名称: PEAQX tetrasodium hydrate (T16451)
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参考文献
产品描述 PEAQX tetrasodium hydrate (PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base)) is an orally available NMDA antagonist that is potent and selective. The IC50 value of PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base) against hNMDAR 1A/2A was 270 nM and 29600 nM against hNMDAR 1A/2B, respectively.
靶点活性 NMDAR 1A/2B (human):29600 nM, NMDAR 1A/2A (human):270 nM
体外活性 PEAQX has a high binding affinity for NMDA receptors (IC50=8 nM), and a functional preference in excess of 100-fold for hNMDA 1A/2A (IC50=of 270 nM) over 1A/2B receptors (IC50=29,600 nM).[1]
体内活性 PEAQX is practically inactive in Xenopus oocytes expressing hNMDA 1A/2B receptors, displays an ED50 value of 23 mg/kg in the MES test [1].
Sprague-Dawley rats were treated on PN7, PN9, and PN11 with PCP (10 mg/kg), PEAQX (NR2A-preferring antagonist; 10, 20, or 40 mg/kg), or ifenprodil (selective NR2B antagonist; 1, 5, or 10 mg/kg) and sacrificed for measurement of caspase-3 activity (an index of apoptosis) or allowed to age and tested for locomotor sensitization to PCP challenge on PN28-PN35. PCP or PEAQX on PN7, PN9, and PN11 markedly elevated caspase-3 activity in the cortex; ifenprodil showed no effect. Striatal apoptosis was evident only after subchronic treatment with a high dose of PEAQX (20 mg/kg). Animals treated with PCP or PEAQX on PN7, PN9, and PN11 showed a sensitized locomotor response to the PCP challenge on PN28-PN35.[2]
别名 NVP-AAM077 tetrasodium hydrate, PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base), PEAQX tetrasodium hydrate
分子量 560.15
分子式 C17H15BrN3Na4O6P
CAS No. T16451

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 22.9 mg/mL (41.0 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.7852 mL 8.9262 mL 17.8524 mL 44.6309 mL
5 mM 0.357 mL 1.7852 mL 3.5705 mL 8.9262 mL
10 mM 0.1785 mL 0.8926 mL 1.7852 mL 4.4631 mL
20 mM 0.0893 mL 0.4463 mL 0.8926 mL 2.2315 mL

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1. Auberson YP, et al. 5-Phosphonomethylquinoxalinediones as competitive NMDA receptor antagonists with a preference for the human 1A/2A, rather than 1A/2B receptor composition. Bioorg Med Chem Lett. 2002;12(7):1099-1102. 2. Anastasio NC, et al. Differential role of N-methyl-D-aspartate receptor subunits 2A and 2B in mediating phencyclidine-induced perinatal neuronal apoptosis and behavioral deficits. Neuroscience. 2009;163(4):1181-1191. 3. Yu X, Jia L, et al. Src is Implicated in Hepatic Ischemia Reperfusion-Induced Hippocampus Injury and Long-Term Cognitive Impairment in Young Mice via NMDA Receptor Subunit 2A Activation. Neuroscience. 2018;391:1-12.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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