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PD-168077 maleate

PD-168077 maleate

产品编号 T5047   CAS 630117-19-0

PD-168077 maleate 是多巴胺 D4受体选择性激动剂,其 Ki=9 nM。

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PD-168077 maleate Chemical Structure
PD-168077 maleate, CAS 630117-19-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 348 现货
2 mg ¥ 491 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,570 现货
50 mg ¥ 3,870 现货
100 mg ¥ 5,530 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: PD-168077 maleate (T5047)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PD-168077 maleate is a selective agonist of dopamine D4 receptor(Ki : 9 nM)
靶点活性 D4:9 nM(Ki)
体内活性 PD-168077, a selective D4 dopamine receptor agonist, injected into the paraventricular nucleus of the hypothalamus on penile erection was studied in male rats.?PD-168077 (1-200 ng) induced penile erection in a dose-dependent manner.?The minimal effective dose was 50 ng, while the maximal response was found with 200 ng of the compound, which increased penile erection episodes from 0.3+/-0.03 to 1.7+/-0.21.?The proerectile effect of PD-168077 was reduced almost completely by L-745,870 (3-(4-[chlorophenyl]piperazin-1-yl)-methyl-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine trihydrochloride), a selective D4 dopamine receptor antagonist, (1 microg) given into the paraventricular nucleus before the D4 dopamine agonist, and by other nonselective dopamine receptor antagonists, such as haloperidol (1 microg) and clozapine (1 microg), which block all dopamine receptor subtypes.?The pro-erectile effect of PD-168077 was also reduced by the NO synthase inhibitor NG-nitro-L-arginine methylester (25 microg), but not by the oxytocin receptor antagonist d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-vasotocin (1 microg), when given into the paraventricular nucleus.?In spite of its inability to prevent the pro-erectile effect of PD-168077 when given in the paraventricular nucleus, d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-vasotocin (1 microg) reduced almost completely PD-168077-induced penile erection when given into the lateral ventricles[1].
分子量 450.49
分子式 C24H26N4O5
CAS No. 630117-19-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 150 mg/mL (332.97 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2198 mL 11.099 mL 22.1981 mL 55.4951 mL
5 mM 0.444 mL 2.2198 mL 4.4396 mL 11.099 mL
10 mM 0.222 mL 1.1099 mL 2.2198 mL 5.5495 mL
20 mM 0.111 mL 0.555 mL 1.1099 mL 2.7748 mL
50 mM 0.0444 mL 0.222 mL 0.444 mL 1.1099 mL
100 mM 0.0222 mL 0.111 mL 0.222 mL 0.555 mL

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1. Maria, Rosaria, Melis,et al. PD-168077, a selective dopamine D4 receptor agonist, induces penile erection when injected into the paraventricular nucleus of male rats[J]. Neuroscience Letters, 2005. 2. Clifford JJ, et al. Topographically based search for an "Ethogram" among a series of novel D(4) dopamine receptor agonists and antagonists. Neuropsychopharmacology. 2000 May;22(5):538-44.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PD-168077 maleate 630117-19-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor PD-168077 Maleate PD 168077 PD-168077 PD 168077 Maleate inhibit PD168077 Maleate PD168077 PD168077 maleate Inhibitor PD 168077 maleate inhibitor

 

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